AminonethylbenzoicAcid

主要用于急性或慢性、局限性或全身性纤维蛋白溶解亢进所致各种出血，弥散性血管内凝血所致继发性高纤溶状态。在未肝素化前，慎用本品。本品还可用于：①前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富含纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血。②用作溶栓药，如组织型纤溶酶原激活物（t-PA）、链激酶及尿激酶的拮抗物。③局部纤溶性增高的月经过多、眼前房出血及严重鼻出血。④用于防止或减轻因子Ⅸ 或因子区缺乏性血友病患者拔牙或口腔手术后的出血。⑤中枢动脉瘤破裂所致轻度出血，如蛛网膜下隙出血和颅内动脉瘤出血，应用本品止血优于其他抗纤维蛋白溶解药，但必须注意并发脑水肿或脑梗死的危险性。对于重症且有手术指征患者，本品仅可作为辅助用药。⑥用于治疗遗传性血管性水肿，可减少其发作次数和严重程度。

成人    ①口服一次0.25～0.5g,一日2～3次，每日总量为2g。②静脉注射或静脉滴注一次0.1～0.3g,每日不超过0.6g。

　　【儿科用法与用量】口服一次0.25g,一日3~4次。

　　静脉滴注一次0.25g(加入25%葡萄糖注射液20ml静脉推注，或加入5%～10%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液中静脉滴注),一日2次。

　　【儿科注意事项】可有头痛、头晕、恶心、呕吐、胸闷等反应。

(1)药效学    血循环中存在各种纤纤溶酶（原）的天然拮抗物，如抗纤溶酶（Antiplasmin）等。正常情况时，血液中抗纤溶活性比纤溶活性高很多倍，所以不致发生纤溶性出血。纤溶酶是一种肽链内切酶，在中性环境中能裂解纤维蛋白（原）的精氨酸和赖氨酸肽链，形成纤维蛋白（原）降解产物，并引起凝血块溶解出血。纤溶酶原通过其分子结构中的赖氨酸结合部位而特异性地吸附在纤维蛋白上，赖氨酸则可以竞争性地阻抑这种吸附作用，减少纤溶酶原的吸附率，从而减少纤溶酶原的激活程度，以减少出血。本品的化学结构与赖氨酸（1，5-二氨基己酸）相似，因此也能竞争性阻抑纤溶酶原在纤维蛋白上吸附，从而防止其激活，保护纤维蛋白不被纤溶酶所降解和溶解，最终达到止血效果。本品尚能直接抑制纤溶酶活力，减少纤溶酶激活补体（C1）的作用，从而达到防止遗传性血管神经性水肿的发生。本品作用强于氨甲苯酸。

　　(2)药动学    口服后胃肠道吸收率为(69±2)%。体内分布浓度从高到低依次为肾、肝、心、脾、肺、血液等。服药后3小时血药浓度即达峰值，口服按体重7.5mg/kg,峰值一般为4～5μg/ml。口服8小时血药浓度已降到很低水平；静脉注射后有效血药浓度可维持3～5小时。口服24小时后，给药总量(36±5)%以原形随尿排出，静脉注射则排出(63±17)%,其余为乙酰化衍生物。

偶有头晕、头痛、腹部不适。

氨甲苯酸片：0.25g。

　　氨甲苯酸注射液：(1)5ml:50mg;(2)10ml:100mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5