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ProgesteroneInjection

本品为黄体酮的灭菌油溶液。含黄体酮（C₂₁H₃₀O₂）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为无色至淡黄色的澄明油状液体。

用于月经失调，如闭经和功能失调性子宫出血、黄体功能不全、先兆流产和习惯性流产及经前期紧张综合征的治疗；用于激素替代疗法与雌激素联合应用；亦用于宫内节育器缓释孕激素药物。

肌内注射    ①先兆流产：一般每日20mg,待疼痛及出血停止后减为每日10mg。②习惯性流产史者：自妊娠开始，一次5～10mg,每周2～3次。③功能失调性子宫出血：一日10mg,连用5～10日。如在用药期间月经来潮，应立即停药。④闭经：在预计月经来潮前8～10日，每日肌内注射，一日10mg,共6~8日。⑤经前期紧张综合征：于预计月经来潮前12日开始注射，一日10～20mg.连续10日。

(1)药效学    具有孕激素的一般作用。作用于子宫内膜，能使雌激素所引起的增殖期转化为分泌期，为孕卵着床及早期胚胎的营养提供有利条件并维持妊娠。

　　(2)药动学    口服后迅速从胃肠道吸收，在肝内很快失活，故以往不能口服。近来已有经微粒化后的产品，可以口服，但生物利用度很低，仅为2%。注射液肌内注射后迅速吸收，血中t1/2仅数分钟。在肝内代谢，约12%代谢为孕烷二醇(pregnanediol)。代谢产物与葡萄糖醛酸结合随尿排出。

(1)较常见①胃肠道反应，胃纳差。②痤疮。③液体潴留和水肿。④体重增加。⑤过敏性皮肤炎症。⑥精神压抑。⑦乳房疼痛。⑧女性性欲改变。⑨月经紊乱、不规则出血或闭经。

　　(2)少见头痛；胸、臀、腿部，特别是腓肠肌处疼痛；手臂和足无力、麻木或疼痛；突发原因不明的呼吸短促；突发失语或发音不清；突然视力改变、复视，不同程度失明等。

　　(3)长期应用可引起：①肝功能异常。②缺血性心脏病发病率上升。

　　(4)早期妊娠时应用可能发生：①某些雄激素活性高的孕激素可引起女性后代男性化。②后代发生泌尿生殖道畸形，多见尿道下裂。

(1)心血管疾病和高血压者。

　　(2)肝、肾功能损害者。

　　(3)糖尿病患者。

　　(4)哮喘患者。

　　(5)癫痫患者。

　　(6)偏头痛患者。

　　(7)未明确诊断的阴道出血患者。

　　(8)有血栓栓塞病史(晚期癌瘤治疗除外)患者。

　　(9)胆囊疾病患者。

黄体酮注射液：(1)1ml:10mg;(2)1ml:20mg。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于黄体酮50mg），置50ml量瓶中，用乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，用乙醚稀释至刻度，摇匀，精密量取25ml，置具塞离心管中，在温水浴中使乙醚挥散，用甲醇振摇提取4次（第1～3次每次5ml，第4次3ml），每次振摇10分钟后离心15分钟，并将甲醇液移至25ml量瓶中，合并提取液，用甲醇稀释至刻度，摇匀，经0.45μm滤膜滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求    与测定法见黄体酮有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，扣除相对保留时间0.1之前的峰（如处方中含有苯甲醇，应扣除苯甲醇的色谱峰），单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%）；小于对照溶液主峰面积0.05倍的色谱峰忽略不计。

　　其他    应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    用内容量移液管精密量取本品适量（约相当于黄体酮50mg），置50ml量瓶中，用乙醚分数次洗涤移液管内壁，洗液并入量瓶中，用乙醚稀释至刻度，摇匀，精密量取5ml，置具塞离心管中，在温水浴中使乙醚挥散，用甲醇振摇提取4次（第1～3次每次5ml，第4次3ml），每次振摇10分钟后离心15分钟，并将甲醇液移置25ml量瓶中，合并提取液，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见黄体酮含量测定项下。

孕激素类药。

遮光，密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5