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MedroxyprogesteroneAcetateTablets

本品含醋酸甲羟孕酮（C₂₄H₃₄O₄）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为白色片。

用于月经不调、功能失调性子宫出血及子宫内膜异位症等。注射剂可用作长效避孕药，亦可用于绝经期后乳腺癌及子宫内膜癌。

(1)功能性闭经口服一日4～8mg,连服5～10日。

　　(2)功能失调性子宫出血(功血)止血口服，一次10～20mg,每4～8小时一次，连用2～3日；血止后每隔3日递减1/3剂量，直至维持量每日100mg,连续用药至血止后21日停药。

　　(3)功血调整月经周期于月经后半周期(撤药性出血的第16～25日)开始口服，一次10mg,一日1次，连用10～14日，酌情应用3～6个周期。

　　(4)子宫内膜异位症一日30mg,连服6个月。

　　(5)子宫内膜癌①口服：一次100mg,一日3次；或一次口服500mg,一日1～2次。

(1)药效学    具有孕激素的一般作用。作用于子宫内膜，能使雌激素所引起的增殖期转化为分泌期，为孕卵着床及早期胚胎的营养提供有利条件并维持妊娠。作用于子宫内膜，促进增殖内膜的分泌。通过对下丘脑的负反馈作用，抑制垂体前叶促黄体生成激素的释放，使卵泡不能发育成熟，抑制卵巢的排卵过程。抗癌作用可能与抗雌激素作用有关。

　　(2)药动学    一口服在胃肠道吸收，在肝内降解。肌内注射后2～3天血药浓度达峰值。血药峰值越高，药物清除也快。肌内注射150mg后6～9个月，血中才无法检出药物。血中醋酸甲羟孕酮水平超过0.1mg/ml时，黄体生成素(LH)和雌二醇均受到抑制而阻止排卵。

(1)较常见①胃肠道反应，胃纳差。②痤疮。③液体潴留和水肿。④体重增加。⑤过敏性皮肤炎症。⑥精神压抑。⑦乳房疼痛。⑧女性性欲改变。⑨月经紊乱、不规则出血或闭经。

　　(2)少见头痛；胸、臀、腿部，特别是腓肠肌处疼痛；手臂和足无力、麻木或疼痛；突发原因不明的呼吸短促；突发失语或发音不清；突然视力改变、复视，不同程度失明等。

　　(3)长期应用可引起：①肝功能异常。②缺血性心脏病发病率上升。

　　(4)早期妊娠时应用可能发生：①某些雄激素活性高的孕激素可引起女性后代男性化。②后代发生泌尿生殖道畸形，多见尿道下裂。

(5)治疗肿瘤时，治疗剂量过大时可出现类库欣(Cushing)综合征

美国FDA妊娠期用药安全性分级为肠道外给药X

醋酸甲羟孕酮片：(1)2mg;(2)4mg;(3)10mg;(4)250mg;(5)500mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕酮60mg），加三氯甲烷30ml，搅拌使醋酸甲羟孕酮溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照醋酸甲羟孕酮项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕酮10mg），加三氯甲烷20ml，振摇提取，滤过，取滤液。

　　对照品溶液    取醋酸甲羟孕酮对照品适量，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液。

　　色谱条件    采用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-乙酸乙酯（10:1）为展开剂。

　　测定法    吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，取出，晾干，在120℃加热30分钟，放冷，喷以硫酸-无水乙醇（1:1），再在120℃加热10分钟，放冷，置紫外光灯（365nm）下检视。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（4）取本品细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕酮100mg），加三氯甲烷10ml，研磨溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣经减压干燥后，依法测定（通则0402）。本品的红外光吸收图谱除750cm-1外应与对照的图谱（光谱集160图）一致。

　　以上（2）、（3）两项可选做一项。

含量均匀度    取本品1片，置乳钵中，研细，加甲醇适量分次定量转移至20ml量瓶（2mg规格）或50ml量瓶（4mg规格）或100ml量瓶（10mg规格）中，超声15分钟使醋酸甲羟孕酮溶解，放冷，加甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照含量测定项下的方法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度2mg、4mg与10mg规格照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以0.5%十二烷基硫酸钠溶液500ml（2mg、4mg规格）或900ml（10mg规格）为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取醋酸甲羟孕酮对照品约10mg，精密称定，置100ml量瓶中，加甲醇10ml，超声使醋酸甲羟孕酮溶解，放冷，用溶出介质稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含l0μg的溶液（4mg、10mg规格）或4μg的溶液（2mg规格）。

　　色谱条件    见含量测定项下。进样体积20μl。

　　测定法    见含量测定项下。计算出每片的溶出量。

　　系统适用性    要求见含量测定项下。

　　限度    标示量的60%，应符合规定。

　　250mg规格照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以异丙醇-水（40:60）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含醋酸甲羟孕酮10μg的溶液。

　　对照品溶液    取醋酸甲羟孕酮对照品约10mg，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液。

　　色谱条件    见含量测定项下。进样体积20μl。

　　系统适用性    要求见含量测定项下。

　　测定法    见含量测定项下。计算出每片的溶出量。

　　限度    标示量的70%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品20片（4mg、10mg和250mg规格）或30片（2mg规格），精密称定，研细，精密称取细粉适量（约相当于醋酸甲羟孕酮10mg），置100ml量瓶中，加甲醇约60ml，超声15分钟使醋酸甲羟孕酮溶解，放冷，用甲醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取醋酸甲羟孕酮对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件    见醋酸甲羟孕酮含量测定项下。

　　系统适用性    要求理论板数按醋酸甲羟孕酮峰计算不低于2000，醋酸甲羟孕酮峰前的杂质峰与醋酸甲羟孕酮峰的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

孕激素类药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5