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CompoundNorgestrelPills

本品含炔诺孕酮(C₂₁H₂₈O₂)与炔雌醇(C₂₀H₂₄O₂)均应为标示量的90.0%~115.0%。

炔诺孕酮 300mg

　　炔雌醇 30mg

　　制成     1000丸

本品为糖衣丸。

①主要以单方或与雌激素合用，抑制排卵，用作避孕药。②也用于月经不调、功能失调性子宫出血、子宫内膜异位症等。

(1)药效学主要作用于下丘脑和垂体，使月经中期的促卵泡激素和促黄体生成激素水平高峰降低或消失，卵巢不排卵。有明显的抗雌激素活性，可使子宫内膜变薄，分泌功能不良，不利于孕卵着床。炔诺孕酮为消旋体，其右旋体无活性，左旋体有活性，现国内外已广泛使用左炔诺孕酮(levonorgestrel),剂量为消旋体的一半。消旋体炔诺孕酮已很少使用。

　　(2)药动学口服易被胃肠道吸收。单次口服消旋炔诺孕酮1mg,2小时、8小时及24小时测定血药浓度依次为11.1ng/ml、3.3ng/ml及1.1ng/ml,消旋体的t1/2为3.4～10.3小时。在肝内代谢，代谢产物主要为3α,5β四氢甲基炔诺酮，由尿及粪便排出，排出的代谢产物大多为葡萄糖醛酸及硫酸的结合物。

(1)较常见①胃肠道反应，胃纳差。②痤疮。③液体潴留和水肿。④体重增加。⑤过敏性皮肤炎症。⑥精神压抑。⑦乳房疼痛。⑧女性性欲改变。⑨月经紊乱、不规则出血或闭经。

　　(2)少见头痛；胸、臀、腿部，特别是腓肠肌处疼痛；手臂和足无力、麻木或疼痛；突发原因不明的呼吸短促；突发失语或发音不清；突然视力改变、复视，不同程度失明等。

　　(3)长期应用可引起：①肝功能异常。②缺血性心脏病发病率上升。

　　(4)早期妊娠时应用可能发生：①某些雄激素活性高的孕激素可引起女性后代男性化。②后代发生泌尿生殖道畸形，多见尿道下裂。

(1)心血管疾病和高血压者。

　　(2)肝、肾功能损害者。

　　(3)糖尿病患者。

　　(4)哮喘患者。

　　(5)癫痫患者。

　　(6)偏头痛患者。

　　(7)未明确诊断的阴道出血患者。

　　(8)有血栓栓塞病史(晚期癌瘤治疗除外)患者。

　　(9)胆囊疾病患者。

    （10）本品雄激素活性较强，故妊娠期妇女禁用。

(1)妊娠初始4个月内慎用，不宜用作早孕试验。

　　(2)有精神抑郁史者慎用。

　　(3)长期用药需注意检查肝功能，特别注意乳房检查。

（1）取本品1丸，除去包衣后，加乙醇约2ml，微温使溶散后，放冷，加碱性三硝基苯酚溶液(取0.6%三硝基苯酚的乙醇溶液、7%氢氧化钠溶液与稀乙醇各10ml，在临用前混合)2ml，放置约30分钟后，溶液呈棕黄色。

　　（2）照薄层色谱法(通则0502)试验。

　　供试品溶液    取本品1丸，除去包衣后，置小烧杯中，加水约4ml，微温使溶散后，放冷，移置分液漏斗中，加乙醚20ml，振摇提取，弃去水层，醚层用水振摇洗涤后，经铺有脱脂棉与无水硫酸钠的滤器滤过，置蒸发皿内，在水浴上低温使乙醚挥散，加三氯甲烷0.3ml使溶解。

　　对照品溶液    取炔诺孕酮对照品与炔雌醇对照品各适量，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含炔诺孕酮1.0mg与炔雌醇0.1mg的溶液。

　　色谱条件    采用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-甲醇（9:1）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各30µl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以硫酸-无水乙醇（1:1），在105℃加热使显色。

　　结果    判定供试品溶液所显两个主斑点的位置和颜色应与对照品溶液相应的主斑点相同。

应符合丸剂项下有关的各项规定（通则0108）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。供试品溶液取本品10丸，除去包衣后，置20ml量瓶中，加乙醇约12ml，微温使炔诺孕酮与炔雌醇溶解，放冷，用乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取炔诺孕酮对照品与炔雌醇对照品各适量，精密称定，加乙腈溶解并定量稀释制成每1ml中约含炔诺孕酮0.15mg与炔雌醇15µg的溶液。

　　测定法    炔诺孕酮精密量取供试品溶液与对照品溶液各1ml，分置具塞锥形瓶中，各精密加乙醇3ml与碱性三硝基苯酚溶液4ml，密塞，在暗处放置80分钟，在490nm的波长处分别测定吸光度，计算。

　　炔雌醇    精密量取供试品溶液与对照品溶液各2ml，分置具塞锥形瓶中，置冰浴中冷却30秒钟后，各精密加硫酸-乙醇（4:l）8ml（速度必须一致），随加随振摇，加完后继续冷却30秒钟，取出，在室温放置20分钟，在530nm的波长处分别测定吸光度，计算。

避孕药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5