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烯丙雌醇

  • 英文名

    Allylestrenol

  • 适应症

    ①先兆性流产。②习惯性流产、早产。③功能失调性子宫出血、月经异常。

  • 用法与用量

    (1)先兆流产一日5~15mg,持续用药5~7日,直至症状消失。需要时可根据病情程度增加剂量到20~25mg。


      (2)习惯性流产应在明确怀孕后立即用药,一日10mg,直至危险期后1个月,通常至妊娠第5个月末。关键期过后继续维持一日5mg。


      (3)先兆早产剂量需个体化,需医生结合病情与治疗经验来确定剂量,通常高于上述剂量。


      (4)无排卵性闭经或功能失调性子宫出血每日剂量为10~15mg。

  • 药理学

    本品为17α-羟基孕激素类药物。其母核结构为孕甾烷类,在17位引入烯丙基,增加空间位阻,减少代谢,所以口服有效。


      (1)药效学    本品能使增生期子宫内膜转化为分泌期,其孕激素活性相当于黄体酮的1/5,口服则比后者强15倍。其雄激素活性弱。本品能促进合体细胞数目增加,朗格汉斯细胞显著增大。增强绒毛膜合体滋养层细胞活性,增强蜕膜和绒毛膜乳酸脱氢酶和磷酸酶活性,导致其分泌HCG、雌三醇、孕二醇的功能也随之增加。孕酮与前列腺素存在着动态平衡的关系。故使前列腺素水平下降以拮抗其子宫的收缩作用。它又能增强催产素酶的浓度及活性,降低催产素水平,减弱催产素对子宫的收缩作用,稳定子宫内环境。胎盘功能的改善有利于胚胎和胎儿的发育和维持妊娠。


      (2)药动学    口服吸收完全,用药后2小时内血清浓度达峰值。血浆清除半衰期为16~18小时。70%在肝脏代谢为无活性的孕烷二醇,与葡萄糖醛酸结合,经肾脏以尿排出。另有30%以原形从肾排出,24~30小时后完全排出。无体内蓄积作用。

  • 禁忌

    (1)肝功能严重障碍及Dubin-Johnson综合征、Rotor综合征等先天性胆红素代谢异常者禁用。


      (2)妊娠高血压综合征或既往妊娠期有疱疹病毒感染者禁用。

  • 注意事项

    (1)临床虽无与用药有关的胎儿致畸报道,但长期使用孕激素对女性胚胎的致畸作用应引起重视。


      (2)患有糖尿病的妊娠期妇女因糖耐量的降低,应经常检查血糖水平。

  • 药物相互作用

    肝药酶诱导药如利福平、苯巴比妥、苯妥英钠等会降低本品药效,应慎重合用。

  • 制剂与规格

    烯丙雌醇片:烯丙烯雌醇5mg和维生素E0.4mg。

  • 内容来源

    中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5

烯丙雌醇
烯丙雌醇