JuyuansuanTamoxifenPian

TamoxifenCitrateTablets

本品含枸橡酸他莫昔芬按他莫昔芬（C₂₆H₂₉NO）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

①绝经期前妇女的卵巢切除替代治疗或放射去势。②乳腺癌广泛切除后预防复发及经前期紧张综合征。③治疗女性转移性乳腺癌。

口服    一次10～20mg,每日早、晚各服1次。

(1)药效学  本品为选择性雌激素受体调节药，其生物作用是由高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节所介导，这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达，对不同雌激素作用组织产生有选择性的激动活性或拮抗活性。对乳腺组织有抗雌激素作用，防止手术后乳腺癌复发，对雌激素受体阳性患者效果好；对骨骼部分有雌激素激动作用，使绝经后妇女骨吸收降低，同时使钙平衡正向转移，尿钙丢失减少，可保持和增加骨矿量；对子宫内膜有雌激素刺激作用，使内膜增厚，增加发生子宫内膜腺癌的危险。

(2)药动学  口服给药后，他莫替芬被快速吸收，于4~7小时内达到血药峰浓度。他莫昔芬大约在给药4周后达到稳态浓度。他莫昔芬的血清蛋白结合率很高(达99%)。他莫昔芬通过羟基化、去甲基化和结合代谢而产生了几种代谢产物，它们的药理学特性与母体化合物相似，因此也有助于治疗效果。他莫昔芬的清除半衰期约为7天，其主要代谢产物N-去甲基他莫昔芬的清除半衰期为14天。他莫昔芬主要通过粪便清除。

(1)在治疗初期，骨和肿瘤疼痛可以一过性加剧，继续治疗可逐渐减轻。

　　(2)少数绝经期前妇女可发生卵巢囊肿。

　　(3)长期(17个月以上)和大量(每日240～320mg)治疗则视网膜病变和角膜浑浊发生率升高。

　　(4)罕见但需引起注意的不良反应精神错乱、肺栓塞(表现为气短)、血栓形成(表现为下肢肿痛)、无力、嗜睡以及子宫内膜增生、内膜息肉和内膜癌。

　　(5)较多见的不良反应潮热、恶心、呕吐和体重增加。

　　(6)较少见的不良反应月经紊乱、头痛、外阴瘙痒、皮肤红斑和干燥。

(1)雌激素可影响本品治疗效果。

　　(2)抗酸药、H₂受体拮抗药(西咪替丁、法莫替丁、雷尼替丁)等在胃内改变pH,使本品肠衣片提前分解，对胃有刺激作用，故应与上述药物相隔1~2小时服用。

枸橼酸他莫昔芬片：10mg。

（1）取本品的细粉适量，照枸橼酸他莫昔芬项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在238nm与278nm的波长处有最大吸收。

有关物质 照高效液相色谱法（通则0512）测定。避光操作，临用新制。

　　供试品溶液 取本品细粉适量（约相当于他莫昔芬50mg），精密称定，置50ml量瓶中，加流动相适量，超声处理5分钟，放冷，用流动相稀释至刻度，摇匀，离心，取上清液。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法 见枸橼酸他莫昔芬有关物质项下。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有与对照品溶液色谱图中杂质I峰保留时间一致的峰，其峰面积不得大于对照品溶液的主峰面积（0.75%）；如有其他杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（0.5%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%）。

　　含量均匀度 取本品1片，置乳钵中，研细，加无水乙醇适量研磨，用无水乙醇分次转移至100ml量瓶中，照含量测定项下的方法，自“振摇15分钟”起，依法测定含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件 以0.02mol/L盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　测定法 取溶出液10ml，滤过，取续滤液。照紫外-可见分光光度法（通则0401），在275nm的波长处测定吸光度，按C₂₆H₂₉NO的吸收系数（）为311计算每片的溶出量。

　　限度 标示量的75%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于他莫昔芬10mg），置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，振摇15分钟，超声处理15分钟，使枸橼酸他莫昔芬溶解，放冷，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀。

　　测定法 取供试品溶液，在238nm的波长处测定吸光度，按C₂₆H₂₉NO的吸收系数（）为531计算。

抗肿瘤药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5