Raloxifene

主要用于预防和治疗绝经后妇女的骨质疏松症，降低椎体骨折率。

口服    一次60mg,一日1次。

(1)药效学    作为选择性雌激素受体调节药，雷洛昔芬的生物作用是由高亲和力的雌激素受体结合和基因表达的调节所介导，这种结合引起不同组织的多种雌激素调节基因的不同表达，对不同雌激素作用组织产生有选择性的激动活性或拮抗活性。对骨骼部分为激动作用；绝经后妇女因卵巢功能减退使雌激素分泌减少，引起骨吸收增强，骨量丢失，导致骨质疏松症和骨折。雷洛昔芬与雌激素作用相似，使骨吸收降低，同时使钙平衡正向转移，尿钙丢失减少，可保持和增加骨矿量，降低椎体骨折率。对脂代谢起部分激动作用；降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇，对高密度脂蛋白胆固醇和三酰甘油水平无明显影响。对子宫内膜无刺激作用；雷洛昔芬不增加子宫内膜厚度。对乳腺组织无刺激作用；雌激素受体阳性的侵袭性乳腺癌总体发生危险性降低。

　　(2)药动学    雷洛昔芬口服后大约60%迅速吸收，绝对生物利用度为2%。血浆蛋白结合率为98%～99%。其代谢产物有雷洛昔芬-4-葡萄糖苷酸、雷洛昔芬-6-葡萄糖苷酸和雷洛昔芬-4,6-葡萄糖苷酸。雷洛昔芬通过肠肝循环维持血药浓度水平。半衰期为27.7小时。体内雷洛昔芬及其代谢产物的绝大部分在5日内主要通过粪便排泄，6%经尿排出。

(1)少数妇女出现潮热、出汗和外阴阴道干燥症状。

　　(2)小腿腓肠肌痛性痉挛。

　　(3)极少数有胃肠道症状，如恶心、呕吐、腹痛和消化不良。

　　(4)罕见皮疹、水肿、头痛和血压升高。

　　(5)开始治疗的4个月静脉血栓栓塞事件的危险性最大，可发生浅静脉血栓性静脉炎。

　　(6)可能出现流感样综合征。

　　(7)可能出现血AST和(或)ALT轻度升高。

(1)可能妊娠的妇女禁用。

　　(2)既往或现有静脉血检栓塞性疾病患者禁用。

　　(3)对本品过敏者禁用。

　　(4)肝功能减退者禁用。

　　(5)严重肾功能减退者禁用。

　　(6)原因不明的子宫出血患者禁用。

　　(7)子宫内膜癌患者禁用。

　　(8)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药X。

(1)雷洛昔芬本身不引起子宫内膜增厚，如出现阴道出血，应查明原因。

　　(2)如既往用过雌激素，使三酰甘油上升，不宜再用雷洛昔芬，以免三酰甘油进一步升高。

　　(3)不推荐同时全身使用激素替代疗法，如有阴道萎缩症状，可局部使用。

　　(4)本品不适用于男性。

同时服用华法林能轻度减少凝血酶原时间；与考来烯胺同用可显著减低雷洛昔芬的吸收和肠肝循环。

雷诺替芬片：60mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5