Gestrinone

①治疗子宫内膜异位症。②用于避孕。③用于抗早孕。

(1)子宫内膜异位症口服，一次2.5mg,一周2次。在月经周期第1日开始服用第1次药，第4日服第2次，以后于每周相同时间服用，连续24周。若漏服1次，应立即补服2.5mg,以后仍按原来每周服药的日期继续治疗；如漏服1次以上，则应停药，经检查确认未怀孕之后，从新的月经周期第1日，按给药计划重新开始。

　　(2)探亲避孕于探亲当日给药3mg,一次口服。

　　(3)避孕从月经周期第5～7日开始服药，一次2.5mg,每周2次。若每个周期服药8次以上，则成功率高。

　　(4)抗早孕终止孕期为49日内的妊娠一日9mg(2～3次分服),连续4日；停药后2日于阴道后穹窿处放置卡前列素薄膜，一次2mg,每2.5小时1次，共4次；经2.5小时之后再肌内注射1.5～2mg卡前列素；此为1个疗程。如无组织物排出，隔1日后重复疗程。

(1)药效学    孕三烯酮是一种人工合成的三烯19-去甲甾体类化合物，具有较强的抗孕激素和抗雌激素活性，又有较弱的雌激素和雄激素作用。试验证明，在月经周期早期服用尚有抑制排卵作用。其抗着床、抗早孕作用与改变宫颈黏液稠度、抑制子宫内膜发育、拮抗子宫内膜孕酮受体有关。此外，本品还能直接作用于异位子宫内膜，使之萎缩并吸收。

　　(2)药动学    口服几乎完全吸收。口服1.25mg、2.5mg或5mg之后，药代动力学结果呈线性相关。药物达峰时间为2.8～3.1小时，首次服药3日后服第2次药，血药浓度达稳态。本品在肝内代谢，血浆半衰期约为24小时，由肾脏排出，体内无药物蓄积。

治疗期间可有头晕、头痛、乏力，胃部不适、体重增加、痤疮、多毛、脂溢性皮炎、乳房缩小、性欲减退等；也可出现潮热、出汗以及月经周期缩短、闭经。其他尚有突破性出血和血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)升高。

(1)严重心力衰竭者禁用。

　　(2)肝、肾功能不全者禁用。

　　(3)既往有代谢或血管疾病者禁用。

　　(4)妊娠期和哺乳期妇女禁用。

(1)高脂血症、糖尿病患者慎用。

　　(2)用药前、后及用药时应监测肝、肾功能。

孕三烯酮片：(1)1.5mg;(2)2.5mg。

　　孕三烯酮胶囊：2.5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5