Tibolone

用于雌激素低下妇女的雌激素替代疗法。

口服    一日1次，一次1.25～2.5mg。

(1)药效学    本品为7-甲基异炔诺酮，能明显抑制垂体FSH释放，有弱雌激素作用，使血浆雌二醇升高达生育年龄妇女卵泡早期水平，其作用较雌二醇弱，与雌激素受体的亲和力为雌二醇的13%,其代谢产物△⁴异构体具有孕激素活性，故对子宫内膜刺激作用较轻微。本品还有弱雄激素作用，对雄激素受体亲和力为R1881参比物的6%,但△⁴异构体为R1881参比物的35%。

　　(2)药动学    本品口服吸收迅速，¹⁴C标记物结果示在口服30分钟内血浆即出现放射活性，1.5～4小时达峰值，排除t_1/2为45小时，无肠肝循环。主要由粪便排出，单次给药排出50%,持续给药排出60%;尿中排出30%。

(1)突破性子宫出血。

　　(2)体重增加。

　　(3)偶有水肿。

　　(4)有轻度降低高密度脂蛋白胆固醇作用。

替勃龙片：2.5mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5