JiaqiumizuoPian

ThiamazoleTablets

本品含甲巯咪唑（C₄H₆N₂S）应为标示量的94.0%~106.0%。

本品为白色片。

用于各种类型的甲状腺功能亢进症，包括Graves病(伴自身免疫功能紊乱、甲状腺弥散性肿大，可有突眼)、甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。在Graves病中，尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者。②青少年及儿童、老年患者。③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性131I治疗者。④手术前准备。⑤作为131I放疗的辅助治疗。

口服    成人开始用量一般为一日20～30mg,可按病情轻重在一日15～40mg范围内调整，分次口服；病情控制后，逐渐减量；维持量按病情需要一日5～15mg,疗程一般12～18个月。

　　【儿科用法与用量】口服开始时剂量为按体重一日0.4mg/kg,分次口服。维持量按病情决定。

　　【儿科注意事项】用药过程中须定期复查血常规，避免不良反应。

本品口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率为70%～80%,广泛分布于全身，但浓集于甲状腺，在血液中不和蛋白质结合，t1/2约3小时(也有报道为4～14小时),其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢产物的75%～80%经尿排泄。易通过胎盘并能经乳汁分泌。

(1)使用抗甲状腺药物的患者出现发热性疾病和咽炎时应检查白细胞分类计数。尽管粒细胞缺乏症的发生频率很低，但常发生突然而严重。如在使用甲巯咪唑或丙硫氧嘧啶过程中出现粒细胞缺乏症或严重的副作用，更换为另一种药物是绝对禁忌证，因为两种药物制剂的不良反应风险存在交叉。两药交叉反应的发生率约为50%。

　　(2)典型的甲巯咪唑肝毒性是引起胆汁郁积症，肝细胞疾病罕见。

　　(3)甲巯咪唑引起的不良反应呈剂量依赖性。

　　(4)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药D。使用了甲巯咪唑的母亲所分娩婴儿罕见出现头部皮肤发育不良。在妊娠开始3个月使用甲巯咪唑可能会引起包括后鼻孔、食管闭锁的胚胎先天性发育缺陷。

甲巯咪唑片：(1)5mg;(2)10mg。

（1）取本品2片，研细，加热乙醇10ml，研磨10分钟，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照甲巯咪唑项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）取含量均匀度项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在252nm的波长处有最大吸收。

含量均匀度    取本品1片，研细，置100ml量瓶中，加水50ml，振摇30分钟使甲巯咪唑溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取甲巯咪唑对照品约25mg，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在252nm的波长处分别测定吸光度，并计算每片的含量，应符合规定（通则0941）。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品50片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲巯咪唑0.12g），置100ml量瓶中，加水80ml，振摇30分钟使甲巯咪唑溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液50ml，照甲巯咪唑项下的方法，自“先自滴定管中加入氢氧化钠滴定液”起，依法测定。每1ml氢氧化钠滴定液（0.1mol/L）相当于11.42mg的C₄H₆N₂S。

抗甲状腺药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5