JiaqiumizuoChangrongpian

ThiamazoleEnteric-coatedTablets

本品含甲巯咪唑（C₄H₆N₂S）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为肠溶衣片，除去包衣后显白色。

用于各种类型的甲状腺功能亢进症，包括Graves病(伴自身免疫功能紊乱、甲状腺弥散性肿大，可有突眼)、甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。在Graves病中，尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者。②青少年及儿童、老年患者。③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性131I治疗者。④手术前准备。⑤作为131I放疗的辅助治疗。

口服    成人开始用量一般为一日20～30mg,可按病情轻重在一日15～40mg范围内调整，分次口服；病情控制后，逐渐减量；维持量按病情需要一日5～15mg,疗程一般12～18个月。

　　【儿科用法与用量】口服开始时剂量为按体重一日0.4mg/kg,分次口服。维持量按病情决定。

　　【儿科注意事项】用药过程中须定期复查血常规，避免不良反应。

本品口服后由胃肠道迅速吸收，吸收率为70%～80%,广泛分布于全身，但浓集于甲状腺，在血液中不和蛋白质结合，t1/2约3小时(也有报道为4～14小时),其生物学效应能持续相当长时间。甲巯咪唑及代谢产物的75%～80%经尿排泄。易通过胎盘并能经乳汁分泌。

(1)使用抗甲状腺药物的患者出现发热性疾病和咽炎时应检查白细胞分类计数。尽管粒细胞缺乏症的发生频率很低，但常发生突然而严重。如在使用甲巯咪唑或丙硫氧嘧啶过程中出现粒细胞缺乏症或严重的副作用，更换为另一种药物是绝对禁忌证，因为两种药物制剂的不良反应风险存在交叉。两药交叉反应的发生率约为50%。

　　(2)典型的甲巯咪唑肝毒性是引起胆汁郁积症，肝细胞疾病罕见。

　　(3)甲巯咪唑引起的不良反应呈剂量依赖性。

　　(4)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药D。使用了甲巯咪唑的母亲所分娩婴儿罕见出现头部皮肤发育不良。在妊娠开始3个月使用甲巯咪唑可能会引起包括后鼻孔、食管闭锁的胚胎先天性发育缺陷。

甲巯咪唑肠溶片:10mg

（1）取本品2片，研细，加热乙醇20ml，研磨10分钟，滤过；滤液置水浴上蒸干，残渣加水20ml溶解，滤过，取滤液1ml，照甲巯咪唑项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）取含量测定项下的供试品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在252nm的波长处有最大吸收。

含量均匀度    取本品1片，研细，用水分次转移至100ml量瓶中，超声使甲巯咪唑溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；另取甲巯咪唑对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液，作为对照品溶液。取上述两种溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在252nm的波长处分别测定吸光度，并计算每片的含量，应符合规定（通则0941）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法方法2）测定。

　　酸中溶出量溶出条件    以0.1mol/L的盐酸溶液1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经2小时时，立即将转篮升出液面。

　　限度    供试片均不得有裂缝或崩解现象。

　　缓冲液中溶出量溶出条件    取酸中溶出量项下2小时后的转篮，随即浸入磷酸盐缓冲液（pH6.8）1000ml的溶出介质中，转速不变，继续依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液滤过，精密量取续滤液5ml，置10ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取对甲巯咪唑对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液和对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在252nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的70%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于甲巯咪唑50mg），置250ml量瓶中，加水200ml，超声使甲巯咪唑溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，弃去初滤液，精密量取续滤液5ml，置200ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取甲巯咪唑对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在252nm的波长处分别测定吸光度，计算。

抗甲状腺药。

密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5