Kabimazuo

Carbimazole

C₇H₁₀N₂O₂S    186.23

　　本品为3-甲基-2-硫代咪唑啉-1-羧酸乙酯。按干燥品计算，含C₇H₁₀N₂O₂S不得少于98.5%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；有特臭。

　　本品在三氯甲烷中易溶，在乙醇中略溶，在水或乙醚中微溶。

　　熔点本品的熔点（通则0612）为122~125℃。

用于甲状腺功能亢进症，包括Graves病(伴自身免疫功能紊乱、甲状腺弥散性肿大，可有突眼)、甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。在Graves病中，尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者。②青少年及儿童、老年患者。③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性131I治疗者。④手术前准备。⑤作为131I放疗的辅助治疗。现已较少应用。

口服    成人开始剂量一般一日30mg,视病情轻重调整为一日15～40mg,分次口服，病情控制后逐渐减量。维持量按病情需要一日5～15mg,疗程一般12～18个月。

　　【儿科用法与用量】口服开始时用量按体重0.4mg/(kg·d),分次口服。维持量约减半，按病情决定。

甲巯咪唑的前体——卡比马唑在体内快速转换为甲巯咪唑(10mg的卡比马唑转换成6mg的甲巯咪唑),甲巯咪唑和卡比马唑的作用方式是相同的。本品在体内逐渐水解成甲巯咪唑后发挥作用，故作用缓慢，疗效维持时间较长。

美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药D。

卡比马唑片：5mg。

（1）取本品10mg，加水5ml，加热使溶解，放冷，加稀碘化铋钾试液1ml，即生成猩红色沉淀。

　　（2）取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在227nm与292nm的波长处有最大吸收。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集95图）一致。

甲巯咪唑照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加三氯甲烷溶解并稀释制成每1ml中约含10mg的溶液。

　　对照品溶液    取甲巯咪唑对照品适量，精密称定，加三氯甲烷溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液。

　　色谱条件    采用硅胶G薄层板，以三氯甲烷-丙酮（4：1）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以稀碘化铋钾试液使显色。

　　限度    供试品溶液如显与对照品溶液相应的杂质斑点，其颜色与对照品溶液的主斑点比较，不得更深（0.5%）。

　　干燥失重    取本品，在80℃干燥至恒重，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    不得过0.1%（通则0841）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品约50mg，精密称定，置500ml量瓶中，加水使溶解并稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，加盐酸溶液（9→100）10ml，用水稀释至刻度，摇匀。

　　测定法    取供试品溶液，在292nm的波长处测定吸光度，按C₇H₁₀N₂O₂S的吸收系数（）为557计算。

抗甲状腺药。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5