BingliuyangMidingPian

PropylthiouracilTablets

本品含丙硫氧嘧啶（C₇H₁₀N₂OS）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色片。

用于甲状腺功能亢进症，包括Graves病(伴自身免疫功能紊乱、甲状腺弥散性肿大，可有突眼)、甲状腺腺瘤、结节性甲状腺肿及甲状腺癌所引起者。在Graves病中，尤其适用于：①病情较轻，甲状腺轻至中度肿大患者。②青少年及儿童、老年患者。③甲状腺手术后复发，又不适于用放射性131I治疗者。④手术前准备。⑤作为131I放疗的辅助治疗。

口服    成人开始剂量一般为一日300mg,视病情轻重一日150～400mg,分次口服。丙硫氧嘧啶的作用时间较短，根据甲状腺功能亢进的严重程度，常需每日2～3次给药。临床症状和甲状腺功能检查恢复正常后，丙硫氧嘧啶常减量至50mg/次×2～3次/日维持。甲状腺危象时剂量一日600～800mg,此时需每隔6小时一次，以减少T,转换成T。病情控制后逐渐减量，维持量一日50～150mg,视病情调整。

　　【儿科用法与用量】口服小儿开始剂量按体重一日4mg/kg,分次口服；维持量酌减。

　　【儿科注意事项】用药过程中须定期复查血常规和肝功能，避免不良反应。

丙硫氧嘧啶口服后由胃肠道迅速吸收，经代谢后广泛分布于全身，但浓集于甲状腺。丙硫氧嘧啶的血浆蛋白结合率为76.2%,在血中半衰期甚短(1～2小时),但生物作用时间较长。丙硫氧嘧啶及其代谢产物由尿排泄，能较少透过胎盘屏障，并经乳汁分泌。

(1)可引起粒细胞减少及肝功能损害。基线水平时，中性粒细胞计数小于0.5×109/L或肝氨基转移酶升高大于正常高限的3倍，不宜选用抗甲状腺药物治疗。甲状腺功能亢进症本身可导致肝功能轻度异常，丙硫氧嘧啶可能引起约1/3患者暂时性血清氨基转移酶升高，可引起3%患者的氨基转移酶高于正常高限3倍，发生率高于甲巯咪唑。丙硫氧嘧啶引起不良反应无剂量依赖性。

　　(2)丙硫氧嘧啶会引起抗中性粒细胞胞浆抗体(ANCA)阳性的小血管炎，发生风险是随着用药时间延长而增加的。

　　(3)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药D。

丙硫氧嘧啶片：(1)50mg;(2)100mg。

（1）取本品细粉适量（约相当于丙硫氧嘧啶0.2g），加乙醇10ml，加热回流20分钟，趁热滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照丙硫氧嘧啶项下的鉴别（1）、（2）项试验，显相同的反应。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品细粉适量（约相当于丙硫氧嘧啶0.1g），加乙醇20ml，振摇，滤过，滤液蒸干，残渣经减压干燥，依法测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集70图）一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品细粉适量（约相当于丙硫氧嘧啶50mg），置100ml量瓶中，加甲醇5ml，振摇10分钟，加水50ml，振摇20分钟，使丙硫氧嘧啶溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液 精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件、系统适用性要求与测定法 见丙硫氧嘧啶有关物质项下。

　　限度 供试品溶液色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%）。

　　溶出度 照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件 以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液 取溶出液10ml，滤过，精密量取续滤液适量，用水定量稀释制成每1ml中约含丙硫氧嘧啶5μg的溶液。

　　对照品溶液 取丙硫氧嘧啶对照品约25mg，精密称定，置100ml量瓶中，加乙醇20ml，超声使溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用水定量稀释制成每1ml中约含5μg的溶液。

　　测定法 取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在274nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度 标示量的80%，应符合规定。

　　其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于丙硫氧嘧啶50mg），置100ml量瓶中，加甲醇5ml，振摇10分钟，加水50ml，振摇20分钟，使丙硫氧嘧啶溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过；精密量取续滤液10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液 取丙硫氧嘧啶对照品约25mg，精密称定，置50ml量瓶中，加甲醇2.5ml，振摇10分钟，加水25ml，振摇20分钟，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取10ml，置100ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件 见有关物质项下。

　　系统适用性要求 理论板数按丙硫氧嘧啶峰计算不低于2000，主峰与相邻峰之间的分离度应符合规定。

　　测定法 精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

抗甲状腺药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5