CusuanPonisonglongRugao

PrednisoloneAcetateCream

本品含醋酸泼尼松龙（C₂₃H₃₀O₆）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为白色乳膏。

肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。

(1)药效学    肾上腺糖皮质激素与细胞浆中的特异性糖皮质激素受体结合后，方可产生效应。糖皮质激素受体广泛分布于肝、肺、脑、骨、胃肠平滑肌、骨骼肌、淋巴组织、胸腺等细胞内。细胞浆中的糖皮质激素受体在未结合前属于未活化型，未活化型受体与热休克蛋白90(HSP 90)、热休克蛋白70(HSP70)和免疫亲和素(immunophilin,IP)可结合形成复合物。当肾上腺糖皮质激素进入靶细胞与其受体结合后，HSP 90等与受体结合的蛋白质解离，激素-受体复合物进入细胞核使受体活化。被激活的激素-受体复合物作为基因转录的激活因子，以二聚体的形式与DNA上的特异性序列即激素反应原件相结合，通过启动或阻抑基因转录，合成特异性蛋白质，如抗炎多肽脂皮素(lipocortin);或抑制某些特异性蛋白质如诱导型环氧酶-2(COX-2)合成，而产生类固醇激素的生理和药理效应。

①抗炎作用：肾上腺糖皮质激素对病原微生物如细菌、病毒、真菌及其他因素引起的炎症反应均有抑制作用，既可减轻或防止急性炎症期的炎性渗出、水肿和炎症细胞浸润，也可减轻和防止炎症后期的纤维化、黏连及瘢痕形成。肾上腺糖皮质激素的抗炎作用涉及其对血管、炎症细胞和炎症介质的下述作用；a.直接收缩小血管，抑制血管扩张和液体渗出。b.抑制炎症细胞的聚集。c.抑制中性粒细胞和巨噬细胞释放能引起组织损伤的毒性氧自由基。d.抑制成纤维细胞的功能及胶原和氨基多糖的生成。e.抑制与炎症有关的细胞因子生成，如抑制前列腺素类(PGs)、白三烯类(L.Ts)、白介素类(ILs)、肿瘤坏死因子α(TNF-α)和粒细胞-巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)生成。f.抑制一氧化氮(NO)和黏附分子的生成等。

②免疫抑制作用：肾上腺糖皮质激素有抑制巨噬细胞和其他抗原呈递细胞的功能并减弱其对抗原的反应、抑制细胞介导的免疫反应和迟发性过敏反应，减少T淋巴细胞、单核细胞、嗜酸性粒细胞的数目，降低免疫球蛋白与细胞表面受体的结合能力并抑制白介素的合成与释放，从而降低T淋巴细胞向淋巴母细胞转化并抑制原发免疫反应的扩展。肾上腺糖皮质激素还可抑制免疫复合物通过基底膜并降低补体成分及免疫球蛋白的浓度。

　　(2)药动学    本品极易由消化道吸收，其本身以活性形式存在，无需经肝脏转化即可发挥其生物效应。口服后1～2小时血药浓度达峰值，t1/2为2～3小时。肌内注射时，本品磷酸钠盐极易吸收，而其醋酸酯混悬液则吸收缓慢。在血中本品大部分与血浆蛋白结合(但结合率低于氢化可的松),游离型和结合型代谢产物自尿中排出，部分以原形排出，小部分可经乳汁排出。

醋酸泼尼松龙乳膏：(1)4g:0.02g;(2)10g:0.05g。

（1）取本品15g，加无水乙醇约70ml，置水浴中加热，振摇，使醋酸泼尼松龙溶解，置冰浴中冷却，滤过，取滤液约30ml，置水浴中蒸干，残渣照醋酸泼尼松龙项下的鉴别（1）项试验，显相同的反应。

　　（2）取本品1g，加无水乙醇10ml充分振摇，使醋酸泼尼松龙溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣加硫酸2ml，摇匀后应显红色，加水10-15ml稀释后，红色消褪，产生灰白色沉淀。

应符合乳膏剂项下有关的各项规定（通则0109）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　供试品溶液    取本品4g（约相当于醋酸泼尼松龙20mg），精密称定，置烧杯中，加无水乙醇约30ml，置水浴上加热，充分搅拌，使醋酸泼尼松龙溶解，再置冰浴中放冷后，滤过，滤液置100ml量瓶中；同法提取3次，滤液并入量瓶中，用无水乙醇稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取醋酸泼尼松龙对照品约20mg，精密称定，置100ml量瓶中，加无水乙醇适量，振摇使溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液各1ml，分别置干燥具塞试管中，各精密加无水乙醇9ml与氯化三苯四氮唑试液2ml，摇匀，再各精密加氢氧化四甲基铵试液1ml，摇匀，在25℃的暗处放置40~45分钟，在485nm的波长处分别测定吸光度，计算。

肾上腺皮质激素药。

密封，在凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5