Disaimisong

Dexamethasone

本品为16α-甲基-11β，17a，21-三羟基-9a-氟孕甾-1，4-二烯-3，20-二酮。按干燥品计算，含C₂₂H₂₉FO₅应97.0%~102.0%。

本品为白色或类白色的结晶性粉末；无臭。

　　本品在甲醇、乙醇、丙酮或二氧六环中略溶，在三氯甲烷中微溶，在乙醚中极微溶解，在水中几乎不溶。

　　比旋度取本品,精密称定，加二氧六环溶解并定量稀释制成每1ml中约含10mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+72°至+80°。

　　吸收系数取本品，精密称定，加乙醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含10μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在240nm的波长处测定吸光度，吸收系数（）为380～410。

肾上腺皮质激素类药。主要用于过敏性与自身免疫性炎症性疾病。由于本品潴钠作用较弱，故一般不用作肾上腺皮质功能减退症的替代治疗。本品还可用于预防新生儿呼吸窘迫综合征、降低颅内高压、缓解肿瘤所致脑水肿以及库欣综合征的诊断与病因学鉴别诊断。

成人(1)口服开始剂量：一次0.75～3mg,一日2～4次。维持剂量：一日0.75mg,视病情而定。

　　(2)静脉给药①用于危重疾病，如严重休克等的治疗，静脉注射地塞米松磷酸钠，一般剂量一次2～20mg;静脉滴注时，应以5%葡萄糖注射液稀释，可2～6小时后重复给药直至病情稳定，但大剂量连续给药一般不超过72小时。②用于缓解恶性肿瘤所致脑水肿，首剂静脉推注10mg,随后每6小时肌内注射4mg,一般12～24小时后患者可有所好转，于2～4天后逐渐减量，5～7天停药。对于不宜手术的脑肿瘤患者，首剂可静脉推注50mg,以后每2小时重复给予8mg,数天后再逐渐减至每日2mg,分2～3次静脉给予。

　　(3)鞘内注射或关节腔、软组织等损伤部位内注射用地塞米松醋酸酯和地塞米松磷酸钠，鞘内注射量为一次5～10mg,间隔1～3周注射1次；关节腔内注射量一般为一次0.8～4mg,按关节腔大小而定。

　　【儿科用法与用量】(1)口服一日0.1～0.25mg/kg,分3～4次服。

　　(2)肌内注射、静脉滴注一次0.2～0.3mg/kg,一日1～2次。或一日0.25～1.0mg/kg。

　　【儿科注意事项】(1)本品为长效制剂，其抗炎、抗过敏作用比泼尼松更显著。

　　(2)本品0.75mg抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。

　　(3)因肾上腺皮质激素可抑制患儿的生长和发育，如需长期使用，应采用短效或中效制剂，避免使用地塞米松等长效制剂。

本品极易自消化道吸收，其血浆t_1/2为190分钟，组织t_1/2为3日，肌内注射地塞米松磷酸钠或地塞米松醋酸酯后分别于1小时或8小时达血药浓度峰值。本品血浆蛋白结合率较其他糖皮质激素类药物为低，易于通过多种生理屏障。本品0.75mg的抗炎活性相当于5mg泼尼松龙。

地塞米松片：0.75mg。

　　地塞米松软膏或乳膏：0.05%～0.1%。

　　地塞米松磷酸钠注射液：(1)1ml:1mg;(2)1ml:2mg;(3)1ml:5mg。

　　地塞米松磷酸钠滴眼液：5ml:1.25mg。

（1）取本品约2mg，加硫酸2ml，振摇使溶解，5分钟内显淡红棕色，加水10ml混匀，颜色消失。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集741图）一致。

　　（4）本品显有机氟化物的鉴别反应（通则0301）。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液    取倍他米松对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液，精密量取1ml，置100ml量瓶中，精密加供试品溶液1ml，用甲醇稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水（28∶72）为流动相；检测波长为240nm；进样体积20μl。

　　系统适用性要求    对照溶液色谱图中，出峰顺序依次为倍他米松峰与地塞米松峰，两峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。

　　限度    供试品溶液色谱图中，如有与倍他米松保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过0.5%；其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液中地塞米松峰面积（1.0%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液中地塞米松峰面积的1.5倍（1.5%），小于对照溶液中地塞米松峰面积0.01倍的峰忽略不计。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过0.5%（通则0831）。

　　炽灼残渣    不得过0.2%（通则0841）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液。

　　对照品溶液    取地塞米松对照品适量，精密称定，加甲醇溶解并定量稀释制成每1ml中约含50μg的溶液。

　　系统适用性溶液    见有关物质项下的对照溶液。

　　色谱条件    见有关物质项下。

　　系统适用性要求    系统适用性溶液色谱图中，出峰顺序依次为倍他米松峰与地塞米松峰，两峰之间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

肾上腺皮质激素药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5