Caleitriol

骨化三醇是维生素D₃在体内的活性代谢产物，通常在肾脏内由其前体25-(OH)D₃转化而成。

①骨质疏松症。②慢性肾功能衰竭，尤其是接受血液透析患者之肾性骨营养不良症。③甲状旁腺功能减退症及假性甲状旁腺功能减退症。④维生素D缺乏性佝偻病或骨软化症。⑤维生素D依赖性佝偻病。⑥低血磷性佝偻病或骨软化症。⑦甲状旁腺功能亢进症患者术后的低钙血症。

(1)骨质疏松症推荐剂量为一次0.25μg,一日1～2次。服药后需监测血钙和血肌酐水平。

　　(2)肾性骨营养不良(包括透析患者)起始剂量为一日0.25μg。如7～10天内血生化指标及病情未见明显改善，则每隔1～2周可将每日用量增加0.25μg。大多数患者用量为一日0.5～1.0μg。

　　(3)佝偻病或骨软化症推荐起始剂量为一日0.25～0.5pg,骨软化症者分2次服用。如血生化指标和病情未见明显改善，酌情增加剂量。

　　(4)甲状旁腺功能减退症或假性甲状旁腺功能减退症推荐起始剂量为一日0.25μg,分2次服。如血生化指标和病情未见明显改善，则每隔1～2周增加剂量。

　　(5)老年患者老年患者无需特殊调整剂量，但建议监测血钙和血肌酐浓度。

(1)药效学    骨化三醇促进肠道对钙的吸收并调节骨的矿化。骨化三醇在调节钙平衡方面的关键作用，包括对骨骼中成骨细胞活性的刺激作用，为治疗骨质疏松症提供了充分的药理学基础。肾性骨营养不良的患者，治疗后能改善肠道吸收钙的能力，纠正低钙血症及过高的血碱性磷酸酶和甲状旁腺素浓度。本品还能减轻骨与肌肉疼痛，增强肌力，增加神经-肌肉的协调性，减少跌倒倾向。

　　(2)药动学    骨化三醇在肠道内被迅速吸收。口服单剂0.25～1.0μg,3～6小时内达血药峰浓度。多次用药后，在7日内血清骨化三醇浓度达到稳态。在血液转运过程中，骨化三醇和其他维生素D代谢产物与特异性血浆蛋白结合。血中骨化三醇的消除半衰期为6～10小时，单剂量骨化三醇的药理学作用可持续3～5天。肾病综合征或接受血液透析的患者中，骨化三醇血药浓度降低，达峰时间延长。

如过量会出现高钙血症或高钙尿症。偶见的急性症状包括食欲缺乏、头痛、呕吐和便秘；慢性症状包括营养不良、感觉障碍，伴有口干、尿多、脱水、情感淡漠、发育停止以及泌尿道感染。

(1)禁用于与高血钙有关的疾病。

　　(2)禁用于已知对本品或同类药品及其任何赋形剂过敏的患者。

　　(3)禁用于有维生素D中毒迹象者。

(1)高血钙与本品的治疗密切相关。对尿毒症性骨营养不良患者的研究表明，高达40%使用骨化三醇治疗的患者体内发现高血钙。饮食改变(例如增加乳制品的摄入)以致钙摄入量迅速增加或不加控制地服用钙制剂均可导致高血钙。

(2)骨化三醇能增加血无机磷水平，这对低磷血症的患者是有益的，但对肾功能衰竭患者而言则要小心不正常钙沉淀所造成的危险。在这种情况下，要通过口服适量的磷结合剂或减少磷质摄入量而将血磷保持在正常水平(2～5mg/100ml或0.65～1.62mmol/L)。维生素D抵抗性佝偻病或低血磷性佝偻病患者应继续口服磷制剂，但骨化三醇可以促进肠道对磷的吸收，这种作用可使磷的摄入需要量减少。因此需要定期进行血钙、磷、镁、碱性磷酸酶以及24小时尿钙、磷排泄量等实验室检查。

　　(3)由于骨化三醇是现有最有效的维生素D代谢产物，故不需其他维生素D制剂与其合用，从而避免高维生素D血症。

与噻嗪类利尿药合用会增加高钙血症的危险。使用二苯乙内酰胺或苯巴比妥等肝药酶诱导药可能会增加骨化三醇的代谢，从而使其血药浓度降低。如同时服用这类制剂则应增加骨化三醇的药物剂量。消胆胺能降低脂溶性维生素在肠道的吸收，故可能诱导骨化三醇在肠道的吸收不良。

骨化三醇胶囊：(1)0.25pg;(2)0.5μg。

骨化三醇注射液：1ml:1μg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5