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羟乙膦酸钠
EtidronateSodium
本品为第一代双膦酸盐。
①骨质疏松症。②Paget病。③异位钙化。
口服 一次200mg,一日2次,餐间服用。
(1)骨质疏松症间歇性、周期性服药,3个月为一个周期,一日400mg,分2次口服,用药14天;然后停服,改用一日口服500mg元素钙和维生素D400IU,共76天。如此循环,总疗程3年。
(2)Paget病按体重每日5~10mg/kg,口服3~6个月。若需重复治疗则应至少间隔3个月。严重病例一日10~20mg/kg,口服,不超过3个月。
(3)异位钙化按体重一日10~20mg/kg。
(1)药效学 本品以及其他双膦酸盐与羟磷灰石有高度亲和性,能进入羟磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体时,药物就会释放出来,发挥抑制破骨细胞活性的作用。除了这一针对破骨细胞的直接作用外,双膦酸盐还能通过成骨细胞间接发挥抑制骨吸收的效应。在长期持续服用治疗剂量羟乙膦酸钠时,将对骨矿化有不良影响,故临床上应小剂量间歇性使用。其他双膦酸盐对骨矿化的不良影响较本品为轻。
(2)药动学 口服后肠道吸收率为1%~3%,药物在体内不进行代谢,血浆半衰期约2小时,连续服药7天未见蓄积倾向,随尿液排出8%~16%,随粪便排出82%~94%。
(1)可出现恶心、腹泻,静脉注射过程中或注药后可引起短暂性味觉改变或丧失。
(2)过敏反应,如皮疹、瘙痒等少见。
(1)中至重度肾功能损害者禁用。
(2)妊娠期妇女不宜使用。
(1)肾功能减退者慎用。
(2)长期大剂量应用(按体重每日10~20mg/kg)可能引起骨矿化障碍,导致骨痛加重、骨软化症和骨折。
(3)进食,尤其是同时摄入高钙食品如牛奶会降低药物吸收率,
(4)有症状性胃食管反流病、食管裂孔疝者服药后易出现食管黏膜刺激症。
(5)体内钙和维生素D不足者用药后可能引起低钙血症。
(1)抗酸药和导泻剂因常含有钙或其他二价金属离子,如镁、铁制剂,可影响本药吸收。
(2)与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。
羟乙膦酸钠片:200mg。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5