登录/
注册
氯屈膦酸二钠
ClodronateDisodium
①骨质疏松症。②高钙血症。③Paget病。④肿瘤骨转移。
口服(1)骨质疏松症一日400mg。
(2)高钙血症一日300mg,静脉滴注,3~5天;或一次给予1.5g,静脉滴注。两者疗效相当。血钙正常后给予一日400~600mg。
(3)Paget病一日300mg,静脉滴注(3小时以上),共5天;或一日800~1600mg,1~6个月。
(4)恶性肿瘤一日2.4g,分2~3次;血钙正常者可减为一日1.6g;若有高钙血症,可增加至一日3.2g。
(1)药效学 本品以及其他双膦酸盐与羟磷灰石有高度亲和性,能进入羟磷灰石晶体中,当破骨细胞溶解晶体时,药物就会释放出来,发挥抑制破骨细胞活性的作用。除了这一针对破骨细胞的直接作用外,双膦酸盐还能通过成骨细胞间接发挥抑制骨吸收的效应。在长期持续服用治疗剂量羟乙膦酸钠时,将对骨矿化有不良影响,故临床上应小剂量间歇性使用。其他双膦酸盐对骨矿化的不良影响较本品为轻。
(2)药动学 口服生物利用度1%~2%,给药后很快从血中清除,血浆半衰期约2小时,30%的药物被骨摄取,70%以原形在48小时内随尿排出,在动物(大鼠)骨内半衰期至少为3个月。
(1)胃肠道不适,如腹痛、腹泻、腹胀。
(2)过敏性皮疹少见。
(3)少数患者可能出现眩晕、疲劳、可逆性肝酶升高、中度白细胞减少及肾脏损害。
(1)肾功能减退者慎用。
(2)长期大剂量应用(按体重每日10~20mg/kg)可能引起骨矿化障碍,导致骨痛加重、骨软化症和骨折。
(3)进食,尤其是同时摄入高钙食品如牛奶会降低药物吸收率,
(4)有症状性胃食管反流病、食管裂孔疝者服药后易出现食管黏膜刺激症。
(5)体内钙和维生素D不足者用药后可能引起低钙血症。
(6)用药过程中应监测肝功能与血白细胞计数。
(7)对骨矿化不良作用较羟乙膦酸盐为轻。
(1)抗酸药和导泻剂因常含有钙或其他二价金属离子,如镁、铁制剂,可影响本药吸收。
(2)与氨基糖苷类合用会诱发低钙血症。
氯屈膦酸二钠胶囊:(1)400mg;(2)200mg。
氯屈膦酸二钠注射液:5ml:300mg(静脉滴注至少溶解于0.9%氯化钠注射液250ml或5%葡萄糖注射液250ml中,静脉滴注2小时)。
中华人民共和国药典临床用药须知:2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京:中国医药科技出版社,2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5