PamilinsuanernaZhusheye

PamidronateDisodiumInjection

本品为帕米膦酸二钠加适量甘露醇制成的灭菌水溶液。含无水帕米膦酸二钠（C₃H₉NNa₂O₇P₂）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为无色的澄明液体。

①骨质疏松症。②高钙血症。③Paget病。

(1)骨质疏松症静脉滴注30mg,每3个月一次。

　　(2)高钙血症静脉给药根据血钙水平调整，总剂量为30～90mg,一般为30～60mg,静脉滴注维持4小时。可将总剂量于一次性或在2～4天中给予，如60mg一次性静脉滴注或30mg静脉滴注、一日2次。

　　(3)Paget病静脉滴注①对轻型患者可一次性给予60mg。②重型患者可在2～4周内给予240mg,可每周1次60mg。

(1)药效学    本品以及其他双膦酸盐与羟磷灰石有高度亲和性，能进入羟磷灰石晶体中，当破骨细胞溶解晶体时，药物就会释放出来，发挥抑制破骨细胞活性的作用。除了这一针对破骨细胞的直接作用外，双膦酸盐还能通过成骨细胞间接发挥抑制骨吸收的效应。在长期持续服用治疗剂量羟乙膦酸钠时，将对骨矿化有不良影响，故临床上应小剂量间歇性使用。对骨矿化无不良影响。

　　(2)药动学    口服生物利用度1%～3%,50%～60%的药物剂量进入骨，其余40%～50%的量在72小时内随尿以原形排出，药物在大鼠骨中半衰期约300天。

(1)最常见的不良反应是短暂、自限性的发热，用药刚开始时少数患者可能诉骨痛加重、全身乏力、血白细胞减少。静脉给药后可有局部反应、血栓性静脉炎、寒战等。

　　(2)较少见的不良反应有眼部反应，如前葡萄膜炎、单侧外巩膜炎或巩膜炎以及过敏反应。

　　(3)偶有血氨基转移酶升高。

重度肾功能减退(肌酐清除率<30ml/min)者禁用。

帕米膦酸二钠注射液：5ml:15mg。

（1）取本品3ml，加茚三酮2mg，加热，溶液显蓝至紫蓝色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

pH值应为5.0～7.0（通则0631）。

　　β-丙氨酸照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品2ml，置10ml量瓶中，加水3m1、5%碳酸钠溶液1.0ml与2，4-二硝基氟苯乙腈溶液（取2，4-二硝基氟苯适量，加乙腈溶解并稀释制成每1ml含2，4-二硝基氟苯15mg的溶液）2.0ml，摇匀，在40℃水浴中反应2小时后取出，放冷，用水稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见帕米膦酸二钠β-丙氨酸项下。

　　限度    供试品溶液的色谱图中如有与β-丙氨酸衍生物峰保留时间一致的色谱峰，按外标法以峰面积计算，不得过无水帕米膦酸二钠标示量的0.3%。

　　无菌    取本品，经薄膜过滤法处理，用0.1%无菌蛋白胨水溶液冲洗（每膜不少于100ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg帕米膦酸二钠中含内毒素的量应小于1.6EU。

　　其他    应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照离子色谱法（通则0513）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用水定量稀释制成每1ml中约含无水帕米膦酸二钠0.45mg的溶液。

　　对照品溶液    取帕米膦酸二钠对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含无水帕米膦二钠0.45mg的溶液。

　　色谱条件    用阴离子交换色谱柱；以3mmol/L草酸溶液为流动相；流速为每分钟1.2ml；检测器为电导检测器；进样体积25μl。

　　系统适用性要求理论板数按帕米膦酸二钠峰计算不低于2000。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图；按外标法以峰面积计算。

钙调节药。

密闭保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5