ZoledronieAcid

本品为第三代双膦酸盐。

①治疗绝经后骨质疏松症。②变形性骨炎(Paget病)。③恶性肿瘤骨转移、高钙血症。

静脉滴注(1)绝经后骨质疏松症100ml:5mg至少15分钟，每年1次，疗程3年。

　　(2)变形性骨炎(Paget病)100ml:5mg静脉滴注，至少15分钟。

　　(3)肿瘤性骨转移、高钙血症4mg溶解于100ml0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液中，静脉滴注至少15分钟。

(1)药效学    由于结构上存在两个氮原子和侧链上有咪唑环，因此有强效抑制骨吸收作用，为羟乙膦酸钠的10000倍。

　　(2)药动学    静脉滴注后61%进入骨，39%随尿以原形排出，半衰期为146小时。在治疗动物中未发现骨矿化缺陷和编织骨生成。

(1)部分患者有发热、头痛、肌痛、流感样症状、关节痛，大都出现于用药3天内，可以用对乙酰氨基酚或布洛芬等对症处理。再次给药后此类不良反应明显减少。

　　(2)少数患者有短期低钙血症，给药后10天内一过性血肌酐值轻度升高。下颌骨坏死十分罕见。

　　(3)局部反应少数患者有注射局部红肿和(或)疼痛。

(1)对唑来膦酸或其他双膦酸盐或药品成分中任何一种辅料过敏者禁用。

　　(2)严重肾功能不全(肌酐清除率<35ml/min)患者禁用。

　　(3)低钙血症患者禁用。

　　(4)妊娠期和哺乳期妇女禁用。

(1)给药前应对患者的肾功能、血清肌酐水平进行评估。

　　(2)患有低钙血症者，需首先补充足量的钙剂和维生素D，血钙值正常者也应补充适量钙剂和维生素D。如有髋部骨折或变形性骨炎者，静脉滴注唑来膦酸前，需适量补充钙剂和维生素D(有推荐一次性口服维生素D₃5万IU)。

　　(3)进行口腔检查，重视口腔卫生、牙龈炎、骨髓炎应及时处理。拔牙前、后近期之内暂缓应用本品。

不能与其他钙制剂或其他二价离子注射剂同时使用。唑来膦酸血浆蛋白结合率不高(43%～55%),不会和高血浆蛋白结合率的药物发生竞争性相互作用。本品经肾脏排泄，与明显影响肾功能的药物合用时应加以注意。

唑来膦酸注射液：100ml:5mg。

唑来膦酸粉针剂：4mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5