StrontiumRanelateforSuspension(OSSEOR)

雷奈酸锶是由两个稳定的锶原子和一个雷奈酸分子组成。

治疗绝经后骨质疏松症。

口服一日1次，一次1袋(2g)。药袋里的颗粒必须在水杯中制成混悬液后服用，一旦制成混悬液应当立即服用。主张空腹4小时，于睡前服用。

(1)药效学    体外研究发现，雷奈酸锶在骨组织培养中增加骨生成，在骨细胞培养中提高成骨细胞前体的复制和胶原的合成；通过减少破骨细胞的分化和吸收活性以减少骨吸收，从而恢复骨转换的平衡，有利于新骨的形成。在治疗过的动物或人体的骨组织中，锶主要吸附在晶体表面，在新形成骨的碳石灰晶体中替代少许的钙。雷奈酸锶不改变骨晶体的特征。在Ⅲ期临床试验研究中，雷奈酸锶每日2g服用长达60个月后获得的骼前上嵴骨活检资料未观察到本品对骨质量和骨矿化产生有害作用。

　　(2)药动学    口服2g雷奈酸锶后，锶的绝对生物利用度约是25%(范围在19%～27%)。在单一剂量口服后3～5小时达到血药峰浓度，在治疗2周后达到稳态。其有效半衰期约是60小时，通过肾脏和胃肠道清除，血浆清除率约是12小时(CV22%),肾脏清除率约7ml/min(CV28%)。雷奈酸锶每日2g治疗长达60个月的患者，测定骼前上嵴骨活检骨组织中的锶浓度，结果显示在治疗约3年后骨中锶浓度可能达到平台期。

不良事件通常程度轻微并且短暂。少数患者有恶心和腹泻，一般发生在治疗开始时。在Ⅲ期临床试验研究中，使用雷奈酸锶治疗的患者与服用安慰剂的患者相比，5年中静脉血栓的年发生率约是0.7%,相对危险度是1.4。

对本品活性成分和任何赋形剂成分过敏者禁用。重度肾功能损害者(肌酐清除率<30ml/min)不推荐服本品。

(1)具有静脉血栓(VTE)高度危险性的患者包括有VTE既往史的患者，应当谨慎使用本品。

　　(2)本品含有苯丙氨酸的原料，可能对高苯丙氨酸血症的人群有害。

　　(3)出现严重过敏反应时须停止使用本品治疗。

　　(4)在本品使用中报道有严重的超敏反应综合征，特别是伴有嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物疹(drugrashwithcosinophiliaandsystemicsymptoms,DRESS),偶有致命性。DRESS综合征典型表现为：皮疹、发热、嗜酸性粒细胞增多症和全身症状(如腺体疾病、肝炎、间质性肾炎、间质性肺病)。发病时间一般为3～6周，大多数情况下停止使用本品和开始皮质激素治疗后结果良好，但恢复缓慢。已有报道，一些病例在停止皮质激素治疗后症状复发。应告知患者，当出现皮疹时立即停止使用本品并及时就诊，向医生报告。因出现过敏反应而停药的患者不应再使用本品。

　　(5)轻至中度肾功能损害的患者(肌酐清除率30～70ml/min)不需要调整剂量。

　　(6)欧洲人用药品委员会(CHMP)分析显示使用雷奈酸锶时心肌梗死、静脉血栓和栓塞事件的风险升高，建议限制该药物用于伴有心脏和循环系统问题病史的患者。在治疗过程中如发生了心脏或循环系统问题，建议停止雷奈酸锶治疗。

食物、牛奶和牛奶制品以及含有钙的药品降低雷奈酸锶生物利用度达60%～70%。因此，服用本品和上述食品或药品时应当至少间隔2小时。在服用四环素类或喹诺酮类抗生素时，应当暂时停用雷奈酸锶。

雷奈酸锶干混悬剂：2g/袋。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5