Lorcaserin

氯卡色林由瑞士Arena制药公司生产，于2012年6月被美国FDA批准上市。目前我国尚未批准该减重药上市。

适用于体重指数(BM1)≥30kg/m²或BMI≥27kg/m²但同时合并至少1种肥胖相关并发症(如高血压、高脂血症、2型糖尿病)的成人，用药治疗的同时需配合饮食及生活方式的改变。

口服    成人一日2次，一次10mg。

(1)药效学    氯卡色林为选择性5-羟色胺2c(5-HT2c)受体激动药，具有血清素能活性。该药可激动下丘脑阿黑皮素原(POMC)细胞群的5-HT2c受体，使阿黑皮素原产生增多，进而可增加饱腹感并减少食物摄入。本药不参与竞争性结合多巴胺、去甲肾上腺素受体，在抑制食欲、减少能量摄入的同时并不影响能量消耗。用药12周时一般可观察到较为显著的体重下降。

　　(2)药动学    氯卡色林的血浆半衰期约11小时，口服给药后1.5～2小时达到血药峰浓度。进食对血药峰浓度影响较小，但可使达峰时间延迟约1小时。在血液中氯卡色林的血浆蛋白结合率约70%,经肝脏代谢灭活。本药的代谢产物约90%经肾脏排出体外。

(1)常见的不良反应非糖尿病患者可出现头痛、头晕、恶心、易疲劳、口干、便秘；糖尿病患者可出现低血糖症、头痛、腰背痛、易疲劳和咳嗽。

　　(2)其他少见的不良反应皮疹、外周性水肿、焦虑、抑郁、失眠、认知障碍、血象改变、高催乳素血症、肺动脉高压、阴茎持续勃起等。

妊娠期和哺乳期妇女禁用。严重肝、肾功能损伤患者禁用。

(1)虽然发生率极低，但在应用氯卡色林的过程中仍需警惕出现血清素综合征的可能。

　　(2)2型糖尿病患者应用氯卡色林治疗后若体重减轻较明显，需及时调整降血糖药剂量，尽量避免低血糖发生。

　　(3)虽然临床试验并未发现应用氯卡色林可显著增加患心脏瓣膜病的风险，但用药期间患者若出现该病的相应症状及体征，需及时停药，并进行心脏瓣膜疾病的相关评估。

　　(4)由于服药后可能会出现注意力不集中等不良反应，用药期间应尽量避免从事精细工作。

　　(5)若患者在用药期间出现抑郁症状加重、自杀观念及行为，应及时停药。

　　(6)男性患者在用药期间若出现阴茎持续勃起并超过4个小时，应及时急诊就诊。

　　(7)本药与其他减重药联用的安全性及有效性目前尚不明确。

　　(8)合并轻度肾功能损害或轻至中度肝功能损害时，氯卡色林用量无需调整。但若存在严重肝、肾功能不全时，本药应慎用或禁用。

　　(9)妊娠期妇女禁用本药。氯卡色林在儿童及青少年、年龄超过65岁的老年人及哺乳期妇女中的安全性、有效性目前尚不明确，因此不建议上述人群服用本药。

(1)与其他具有血清素能作用的药物联用有发生血清素综合征的风险。这些药物包括(不局限于)选择性5-羟色胺再摄取抑制药、单胺氧化酶抑制药、三环类抗抑郁药、右美沙芬、苯丙胺、锂剂、曲马多等。

　　(2)该药可抑制CYP2D6酶的活性，同时服用可使经CYP2D6酶代谢的药物血药浓度增加。

本药为薄膜衣片，每片10mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5