Liraglutide[rDNAorigin]Injection

由诺和诺德制药公司生产，于2014年12月被美国FDA批准用作减重药上市。

适用于BMI≥30kg/m²或BMI≥27kg/m²但同时合并至少1种肥胖相关并发症(如高血压、高脂血症、2型糖尿病)的成人，用药治疗的同时需配合饮食及生活方式的改变。

成人(1)推荐剂量一次3mg,一日1次，皮下注射，注射部位可为腹部、大腿及上臂。

　　(2)起始剂量一次0.6mg,一日1次；每隔1周酌情增加给药剂量，直至药物剂量达到一次3mg、一日1次。

(1)药效学    利拉鲁肽是酰基化的人胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动药，其约97%的氨基酸序列与人自身内源性的GLP-1同源。利拉鲁肽可通过自身分子结合的方式延长吸收时间，并可与血浆蛋白结合进而不易被体内DPP-4酶降解。因此与内源性GLP-1相比，利拉鲁肽的血浆半衰期可延长至13个小时。本品可激活体内GLP-1受体，进而达到抑制食欲、减少能量摄入的减重功效。但本药并不会增加全天能量消耗。

　　(2)药动学    利拉鲁肽皮下注射后11个小时可达血药峰浓度，其生物利用度约55%。利拉鲁肽与血浆蛋白结合率约98%,血浆半衰期约13个小时。与体内其他大分子蛋白质的内源性代谢情况类似，利拉鲁肽在体内的代谢、清除过程并不是由某个特定的脏器来完成的。仅有6%、5%的利拉鲁肽代谢产物分别经由肾脏、肠道排出体外。

(1)常见的不良反应食欲缺乏、恶心、呕吐、腹泻、便秘、消化不良、头痛、头晕、易疲劳、腹痛、低血糖及血清脂肪酶水平升高。

　　(2)其他少见但需引起注意的不良反应或潜在风险甲状腺C细胞肿瘤、急性胰腺炎、急性胆囊疾病(如胆囊炎、胆石症等)、增加静息心率、过敏反应、出现自杀观念及行为等。

　　(3)少数患者应用本品后出现急性肾功能不全或原有慢性肾脏病的恶化。该现象常常发生于用药后因反复呕吐、腹泻导致相对血容量不足的患者。且部分患者是因为同时联用了一种或多种已知可损害肾功能的药物。当采取有效的支持治疗并停用一切可能会导致肾损害的药物(包括利拉鲁肽)后，多数患者的肾功能可以恢复或被逆转。

(1)有甲状腺髓样癌或多发性内分泌腺瘤病2型(MEN-2)既往史或家族史的患者禁用。

　　(2)妊娠期妇女禁用。

　　(3)对利拉鲁肽或药品中任何一种成分过敏者禁用。

(1)用药期间需警惕甲状腺C细胞肿瘤相关症状和体征，定期进行相关筛查。

　　(2)如在治疗期间出现疑似急性胰腺炎的临床表现，应及时停药。若确诊患胰腺炎，则以后也不应使用本药。

　　(3)若出现疑似急性胆囊疾病(如胆囊炎、胆石症)的临床表现，应及时进行相关检查。

　　(4)2型糖尿病患者应用本药治疗期间若体重减轻较明显，需及时调整降血糖方案，避免低血糖发生。

　　(5)用药期间定期监测心率。

　　(6)用药期间注意监测肾功能变化。

　　(7)用药期间若出现严重的过敏反应需及时停药，并采取相应的治疗措施。

　　(8)治疗过程中出现逐渐加重的抑郁症状或自杀观念者需及时停药。有频繁的自杀倾向及既往有过自杀行为的患者须避免应用本品。

　　(9)本品不应和胰岛素或其他GLP-1受体激动剂联用。本品不作为2型糖尿病的用药选择。

　　(10)本药与其他减重药联用的安全性及有效性目前尚不明确。

　　(11)本品在儿童及哺乳期妇女中的安全性及有效性目前尚不明确。因此不建议上述人群应用本品。

本品可以延缓胃排空。若本药与其他口服药同服，在理论上有潜在影响其他药物吸收的可能。

利拉鲁肽注射液：为无色清凉液体。预充笔的规格：6mg/3ml。其上有不同的刻度而对应不同的给药剂量：0.6mg、1.2mg、1.8mg、2.4mg及3mga

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5