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CefalexinTablets

本品含头孢氨苄（按C₁₆H₁₇N₃O₄S计）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片或糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色至乳黄色。

适用于敏感细菌所致急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎、尿路感染和皮肤及软组织感染的轻、中度感染患者。本品为口服制剂。不宜用于严重感染。

(1)成人一次250～500mg,每6小时1次。最大剂量一日4g。单纯性膀胱炎、皮肤和软组织感染以及链球菌咽峡炎患者，口服，每12小时500mg;或采用头孢氨苄缓释胶囊，一日剂量分2次口服。

　　(2)儿童一日量按体重25～50mg/kg,每6小时1次；皮肤、软组织感染及链球菌咽峡炎患者，每12小时口服12.5mg/kg。

　　【儿科用法与用量】口服一日25～50mg/kg,分3～4次服。

　　【儿科注意事项】(1)为第一代头孢菌素，对革兰阳性菌有较好疗效。

　　(2)不良反应以胃肠道反应为主。

　　(3)与其他头孢菌素类一样，都要询问对β-内酰胺类抗菌药物的过敏史。

(1)药效学    头孢氨苄的抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为弱。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，革兰阳性球菌大多对本品敏感。本品对奈瑟菌属有良好抗菌作用，对流感嗜血杆菌的敏感性较差，对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门菌属有一定抗菌作用，其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属、铜绿假单胞菌以及脆弱拟杆菌均对本品耐药。

　　(2)药动学    本品口服吸收完全，生物利用度90%,空腹口服本品500mg,tmax为1小时，Cmax为18mg/L。食物可延缓本品的吸收，但不影响吸收总量。头孢氨苄的吸收在幼儿乳糜泻和小肠憩室患者可增加，在克罗恩(Crohn)病和肺囊性纤维化患者的吸收可延缓和减少。老年人胃肠道吸收虽无减少，但其血药浓度较年轻人持续久。给新生儿哺乳后2小时口服头孢氨苄15mg/kg,tmax为6小时，Cmax为4.5mg/L。

　　每6小时口服本品0.5g后的痰液中平均药物浓度为0.32mg/L,脓性痰中的药物浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与同期血药浓度基本相等，关节腔渗出液中的药物浓度约为同期血药浓度的一半。产妇口服本品0.5g后，羊水和脐带血内皆可获得有效药物浓度；哺乳期妇女口服0.5g后的乳汁中浓度为5mg/L。胆汁中药物浓度为同期血药浓度的1～4倍。本品难以透过血-脑屏障。本品的分布容积为0.26L/kg,血浆蛋白结合率为10%～15%。正常健康人的tim为0.6～1.0小时，丙磺舒可使t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t可延长至5～30小时，新生儿t1/2为6.3小时。

　　本品在体内不代谢，以原形药物经肾小球滤过和肾小管分泌排出。6小时经尿排出给药量的80%,口服500mg后尿药峰浓度可达2200mg/L。约5%的口服量由胆汁排出，粪中含量甚低。头孢氨苄可经血液透析和腹膜透析清除。

(1)有报道不良反应的发生率为8%。恶心、呕吐、腹泻和腹部不适等胃肠道反应较为多见。皮疹、药物热等过敏反应少见。个别患者可出现头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。

　　(2)应用头孢氨苄期间出现肾损害者罕见，也不会加重原有的肾脏病变。

　　(3)偶有患者出现血清氨基转移酶增高、Coombs试验阳性，但溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和假膜性肠炎亦有报道。

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

(1)对青霉素过敏病者，对本品亦可能过敏。有过敏史，尤其是药物过敏史的患者发生过敏反应的风险增加。

　　(2)有胃肠道疾病者，特别是结肠炎患者，慎用本品。

　　(3)应用头孢氨苄时可出现直接Coombs试验阳性反应及尿糖假阳性反应(硫酸铜法);少数患者的血清碱性磷酸酶、ALT和AST皆可升高。

　　(4)头孢氨苄可经乳汁排出少量，哺乳期妇女应用本品时宜停止哺乳。

　　(5)肝功能损害、肾功能损害或营养状况不良的患者，疗程较长的患者和以往经抗凝治疗稳定的患者，与头孢氨苄相关的凝血酶原活性下降风险增加。

　　(6)有肾功能损害的患者使用本品发生不良反应的风险增加。

　　(7)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药B。

(1)患者同时应用考来烯胺(消胆胺)时，可使头孢氨苄的血药峰浓度降低。

　　(2)丙磺舒可使本品的肾排泄延迟，也有报道认为丙磺舒可增加本品在胆汁中的排泄。

　　(3)本品与二甲双胍合用，二甲双胍在肾小管中的排泌被抑制，二甲双胍的血药浓度上升，出现不良反应的风险增加。

头孢氨苄片(按无水头孢氨苄计):(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.5g。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取含量测定项下的细粉适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢氨苄（按C₁₆H₁₇N₃O₄S计）1.0mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

　　pH7.0磷酸盐缓冲液、杂质对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢氨苄有关物质项下。标示量的90.0%～110.0%。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，含7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸与ɑ-苯甘氨酸按外标法以峰面积计算，均不得过标示量的1.0%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（2.0%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件    以水900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢氨苄（按C₁₆H₁₇N₃O₄S计）25μg的溶液。

　　对照品溶液    取头孢氨苄对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在262nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于头孢氨苄，按C16H17N3O4S计0.1g），置100ml量瓶中，加流动相适量，充分振摇，使头抱氨苯溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液10ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢氨苄含量测定项下。

β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

遮光，密封，在凉暗处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5