Toubaoqiang’anbianPian

CefadroxilTablets

本品含头孢羟氨苄（按C₁₆H₁₇N₃O₅S计）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色片。

主要用于敏感细菌所致尿路感染、皮肤及软组织感染、急性扁桃体炎、急性咽炎、中耳炎及肺部感染等轻、中度感染患者。

口服(1)成人每次0.5～1g,每日2次。

　　(2)儿童按体重每12小时15～20mg/kg。化脓性链球菌咽炎及扁桃体炎，每12小时15mg/kg,疗程共10天。

　　(3)成人肾功能减退者首次剂量1g,然后根据肾功能减退程度延长给药间期。肌酐清除率为25～50ml/min、10～25ml/min和0～10ml/min时，分别每12小时、24小时和36小时服药500mg。

　　【儿科用法与用量】口服一日30～40mg/kg,分2次服。

　　【儿科注意事项】(1)为第一代头孢菌素，对革兰阳性菌有较好疗效。对沙门菌、志贺菌、流感嗜血杆菌作用比头孢氨苄强。

　　(2)不良反应少，主要是胃肠道反应。

(1)药效学    头孢羟氨苄对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌、部分大肠埃希菌和奇异变形杆菌的抗菌作用与头孢氨苄相仿；对沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌的抗菌活性较头孢氨苄为强。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属、铜绿假单胞菌等对本品耐药。

　　(2)药动学    口服后几乎完全吸收，空腹口服本品0.5g后，tmax为1.5小时，Cmax为16mg/L,12小时后尚有微量，t1/2为1.5小时。进食对其吸收无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但血药浓度较后二者持久。空腹口服头孢羟氨苄、头孢氨苄和头孢拉定0.5g后的Cmax分别为16mg/L,21mg/L和18mg/L,4小时后血药浓度分别为5mg/L、1mg/L和1mg/L,t1/2分别为1.27小时，0.57小时和0.61小时。头孢羟氨苄和头孢氨苄的血浆蛋白结合率分别为20%和15%。口服本品1g后2～5小时的痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L、11.4mg/L和7.4mg/L(mg/kg),骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%、31%和43%。胆汁中浓度一般较同期血药浓度为低。本品可通过胎盘屏障，也可进入乳汁。口服本品1g后1～5小时，前列腺中的药物浓度为12.2mg/kg。24小时尿中排出给药量的86%,口服0.5g后尿药峰浓度可达1800mg/L。本品能被血液透析清除。

头孢羟氨苄的不良反应少而轻，总反应发生率约为4%,以恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应及皮疹为主。

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

(1)头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会，有青霉素过敏史者慎用。

　　(2)有胃肠道疾病者，特别是结肠炎病者，慎用本品。

　　(3)应用头孢羟氨苄患者的直接Coombs试验可出现阳性；以硫酸铜法测定尿糖可有假阳性反应；血尿素氮、ALT、AST和碱性磷酸酶可有短暂性升高。

　　(4)肾功能减退患者应用本品时需减量。

　　(5)哺乳期妇女使用本品宜停止授乳。

　　(6)美国FDA妊娠期用药安全性分级为B。

头孢羟氨苄片(按无水头孢羟氨苄计):(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.5g。

（1）取本品细粉适量，加水适量，超声使溶解并稀释制成每1ml中约含头孢羟氨苄（按C₁₆H₁₇N₃O₅S计）12.5mg的溶液，滤过，取续滤液1ml，加三氯化铁试液3滴，即显棕黄色。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品的细粉适量，精密称定，加流动相A溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢羟氨苄（按C₁₆H₁₇N₃O₅S计）1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相A稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液（1）、对照品溶液（2）、杂质对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢羟氨苄有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，α-对羟基苯甘氨酸和7-氨基去乙酰氧基头孢烷酸按外标法以峰面积计算，均不得过标示量的1.0%;其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），其他各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%），小于对照溶液主峰面积0.05倍的峰忽略不计。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以水900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，加水定量稀释制成每1ml中约含头孢羟氨苄（按C₁₆H₁₇N₃O₅S计）25μg的溶液。

　　对照品溶液    取头孢羟氨苄对照品适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含25μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在263nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的75%，应符合规定。

　　其他    应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于头孢羟氨苄，按C₁₆H₁₇N₃O₅S计0.15g），置100ml量瓶中，加溶剂溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含头孢羟氨苄（按C₁₆H₁₇N₃O₅S计）0.3mg的溶液。

　　溶剂、对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢羟氨苄含量测定项下。

β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5