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CefuroximeSodiumforInjection

本品为头孢呋辛钠的无菌粉末。按无水物计算，含头孢呋辛（C₁₆H₁₆N₄O₈S）不得少于86.0%；按平均装量计算，含头孢呋辛（C₁₆H₁₆N₄O₈S）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色至微黄色粉末或结晶性粉末。

主要用于治疗敏感菌所致下列感染：①肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药菌株)、克雷伯菌属、甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌和大肠埃希菌所致下呼吸道感染；②大肠埃希菌及克雷伯菌属所致尿路感染；③甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌及化脓性链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属所致皮肤及软组织感染；④甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药菌株)和克雷伯菌属所致血流感染；⑤肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(包括氨苄西林耐药菌株)、脑膜炎奈瑟菌和甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致脑膜炎；⑥淋病奈瑟菌所致单纯性和播散性感染；⑦甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致骨、关节感染；⑧亦可用于预防手术后切口感染。

(1)常用量①成人，每日2.25～4.5g,每8小时给药0.75～1.5g,肌内注射或静脉给药，病情严重者可增加至每日6g,每6小时给药1.5g。②儿童，每日50～100mg/kg,分2~4次；>3个月婴儿，每8小时静脉给药16.7～33.3mg/kg。

　　(2)治疗骨感染剂量每8小时50mg/kg。

　　(3)治疗细菌性脑膜炎剂量每日150～200mg/kg,每6～8小时给药1次。

　　(4)肾功能减退者需调整剂量成人肌酐清除率>20ml/min时，剂量为0.75～1.5g,每日3次；肌酐清除率为10～20ml/min和<10ml/min时，剂量分别为750mg每12小时1次和750mg每24小时1次；儿童肾功能减退时的剂量按成人肾功能减退时的相应剂量调整；成人每次血液透析后给予750mg。

　　【儿科用法与用量】肌内注射或静脉滴注一日50～100mg/kg,分2～4次。

　　【儿科注意事项】肌内注射或静滴注意事项同其他头孢菌素类药物。

(1)药效学    本品对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或略差，但对葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的β-内酰胺酶相当稳定。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特菌属对本品耐药，其他革兰阳性球菌(包括厌氧球菌)对本品均敏感。对金黄色葡萄球菌的抗菌活性较头孢唑林为差。本品对流感嗜血杆菌有较强抗菌活性，部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌等可对本品敏感；吲哚阳性变形杆菌、柠檬酸菌属和不动杆菌属对本品敏感性差，沙雷菌属、铜绿假单胞菌、弯曲杆菌属和脆弱拟杆菌对本品耐药。

　　(2)药动学    静脉注射本品1g后的Cmax为144mg/L;肌内注射750mg后的Cmax为27mg/L,tmax为45分钟；静脉注射和肌内注射相同剂量后的AUC相似。本品在各种体液、组织中分布良好，能进入炎性脑脊液，细菌性脑膜炎患者每8小时静滴3g或65～75mg/kg本品，脑脊液内药物浓度可达0.1～22.8mg/L。每8小时肌内注射750mg后痰液中的药物浓度为0.1～7.8mg/L;注射后2.5小时胆汁中药物浓度为1.5～15mg/L。肌内注射750mg或静脉注射1.5g后骨组织中药物浓度可分别达2.4mg/L.和19.4mg/L。皮肤水疱液的药物浓度与同期血药浓度相接近。产妇肌内注射后羊水中的药物浓度与同期血药浓度相仿。本品亦能分布至腮腺液、眼房水和乳汁；血浆蛋白结合率为31%～41%。本品大部分于给药后24小时内经肾小球滤过和肾小管分泌排泄，尿药浓度甚高。t1/2为1.2小时，新生儿和肾功能减退患者t1/2延长，同时合用丙磺舒可延长本品的t1/2。血液透析可清除本品。

本品的不良反应轻而短暂，以皮疹为多见，可达5%左右。约5%的患者发生血清氨基转移酶升高，嗜酸性粒细胞增多，血红蛋白降低，偶见Coombs试验阳性。肌内注射区疼痛较为多见，但属轻度。静脉炎少见。严重的不良反应有多形性红斑、史-约综合征、中毒性表皮剥脱性坏死、血小板减少症、间质性肾炎、过敏样反应等，但均较少见。

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

(1)与青霉素类有高达10%的交叉过敏反应，故有青霉素过敏史者慎用，有青霉素过敏性休克史者避免应用。

　　(2)美国FDA妊娠期用药安全性分级为注射给药B。

　　(3)哺乳期妇女使用本品宜停止授乳。

　　(4)肝功能或肾功能损害以及营养状况不良者，凝血酶原活性下降的风险增加。

　　(5)胃肠道疾病，尤其是有结肠炎病史者慎用。

　　(6)本品可导致高铁氰化物法血糖试验呈假阴性，故应用本品期间，应以葡萄糖酶法或抗坏血酸氧化酶试验测定血糖浓度。

　　(7)本品可使硫酸铜法尿糖试验呈假阳性，但葡萄糖酶法则不受影响。

　　(8)本品不能用碳酸氢钠溶液溶解。

　　(9)如溶液发生浑浊或有沉淀则不能使用。

　　(10)不同浓度的溶液可呈微黄色至琥珀色，本品粉末、混悬液和溶液在不同的存放条件下颜色可变深。

　　(11)本品不可与其他抗感染药物在同一容器中给药。

（1）头孢呋辛钠与下列药物有配伍禁忌∶硫酸阿米卡星、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、盐酸金霉素、盐酸四环素、盐酸土霉素、黏菌素甲磺酸钠、硫酸多黏菌素 B、葡萄糖酸红霉素、乳糖酸红霉素、林可霉素、磺胺异嘿唑、氨茶碱、可溶性巴比妥类、氯化钙、葡萄糖酸钙、盐酸苯海拉明和其他抗组胺药、利多卡因、去甲肾上腺素、间羟胺、哌甲酯、琥珀胆碱等。偶亦可能与下列药品发生配伍禁忌∶青霉素、甲氧西林、琥珀酸氢化可的松钠、苯妥英钠、丙氯拉嗪（prochlorperazine）维生素 B族和维生素 C、水解蛋白。

　　（2）呋塞米、依他尼酸、布美他尼等袢利尿药，卡氮芥、链佐星（streptozocin）等抗肿瘤药以及氨基糖苷类抗生素与头孢呋辛钠合用有增加肾毒性的可能。

  (3)本品与袢利尿药联合应用可引起肾毒性。

　　  (4)曾经抗凝治疗稳定者使用本品后凝血酶原活性下降的风险增加。

注射用头孢呋辛钠(按头孢呋辛计):(1)0.25g;(2)0.5g;(3)0.75g;(4)1.0g;(5)1.25g;(6)1.5g;

取本品，照头孢呋辛钠项下的鉴别（1）、（3）项试验，显相同的结果。

溶液的澄清度    取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓。

　　溶液的颜色    取本品5瓶，按标示量分别加0.05mol/L乙二胺四醋酸二钠溶液制成每1ml中含0.1g的溶液，溶液应无色；如显色，与黄色或黄绿色8号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制或存放在2～8℃条件下。

　　供试品溶液    取本品内容物适量，加水溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用水定量稀释制成每1ml中含5μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见头孢呋辛钠有关物质项下。

　　头孢呋辛聚合物照分子排阻色谱法（通则0514）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品内容物约0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液、系统适用性溶液（1）、系统适用性溶液（2）、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢呋辛钠中头孢呋辛聚合物项下。

　　限度    按外标法以头孢呋辛峰面积计算，头孢呋辛聚合物的量不得过标示量的0.3%。

　　不溶性微粒    取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml中含60mg的溶液，依法检查（通则0903），标示量为1.0g以下的折算为每1.0g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒；标示量为1.0g以上（包括1.0g）每个供试品容器中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。

　　酸碱度、水分、细菌内毒素与无菌照头孢呋辛钠项下的方法检查，均应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制或存放于2～8℃条件下。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中含头孢呋辛0.1mg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢呋辛钠含量测定项下。

β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

遮光，密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5