Cefotiam

主要用于治疗敏感金黄色葡萄球菌、链球菌属、肺炎链球菌、流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、柠檬酸菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、雷氏普罗威登菌和摩氏摩根菌所致血流感染，皮肤、软组织感染，骨、关节感染，扁桃体炎，中耳炎，鼻窦炎，支气管感染，肺部感染，胆管炎及胆囊炎，腹膜炎，肾盂肾炎，膀胱炎，尿道炎和前列腺炎，子宫内感染及盆腔炎性疾病等。

(1)常用量①成人，一日0.5～2g,分2～4次；②儿童，一日40～60mg/kg,分3～4次静脉注射或滴注。

　　(2)本品可随年龄和症状的不同适当增减对成年人血流感染一日量可增至4～6g;对儿童血流感染、脑膜炎等重症和难治性感染，一日量可增至100mg/kg;静脉注射或滴注。

　　(3)肾功能减退患者肌酐清除率≥16.6ml/min者，不需调整剂量；肌酐清除率<16.6ml/min者，每6~8小时用量应减为常用剂量的75%。

(1)药效学    本品对革兰阳性菌的活性与头孢唑林相似，对金黄色葡萄球菌产青霉素酶和不产酶菌株均具有较强抗菌活性。对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、志贺菌属、流感嗜血杆菌和奈瑟菌属等革兰阴性杆菌具有良好抗菌活性。对肠杆菌属、柠檬酸菌属、普通变形杆菌、雷氏普罗威登菌及摩根菌属亦具有抗菌作用。其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品敏感性差或耐药。本品对除脆弱拟杆菌外的多数厌氧菌有较好抗菌作用。

　　(2)药动学    肌内注射本品0.5g后，C_max为21mg/L,tmax为30分钟；30分钟内静脉滴注本品1g后的Cmax为75mg/L。静脉注射本品1g或2g后2小时，胆汁中药物浓度分别可达157.6mg/L和720.5mg/L,6小时内自胆汁排出给药量的1%。本品血浆蛋白结合率为40%。在体内分布广，可分布至扁桃体、痰液、胸水、肺组织、胆囊壁、腹水、骨髓、血液、膀胱壁、前列腺、肾组织、骨骼、女性性器官、脐带血、羊水、耳漏液及鼻窦黏膜；但难以透过血-脑屏障，脑脊液中浓度甚低。60%～75%的给药量于给药后6小时内以原形自尿中排出，成人静脉注射0.5g后2小时、2～4小时、4～6小时的尿液内药物浓度分别为2000mg/L、350mg/L和66mg/L。t_1/2为0.7～1.1小时。

上市前2132例患者的研究中显示不良反应总发生率为5.8%,上市后32284例患者中不良反应总发生率为4.2%。常见不良反应主要为皮疹、等麻疹、接触性皮炎、药物热等过敏反应，中性粒细胞减少、贫血、嗜酸性粒细胞增多、血小板减少症和低凝血酶原血症等血液系统改变，血清ALT及碱性磷酸酶升高，恶心、腹泻等胃肠道反应，以及注射部位疼痛、血栓性静脉炎。偶见Coombs试验阳性和肠道菌群改变等。

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

(1)肾功能不全患者及老年人慎用，如需应用须根据肾功能调整给药剂量及给药间期。

　　(2)慎用于对青霉素过敏的患者及有哮喘及荨麻疹等过敏性疾病史和家族史的患者。既往有青霉素过敏性休克或其他严重过敏反应者，避免应用本品。

　　(3)老年人可发生因维生素K缺乏所致出血症状。

　　(4)本品在妊娠期妇女的安全性尚未确立。如确有应用指征，应充分权衡利弊后再决定是否采用。哺乳期妇女应用本品宜停止授乳。

　　(5)不推荐本品用于早产儿和新生儿患者。

　　(6)本品为静脉给药制剂，不可用于肌内注射。

(1)本品与氨基糖苷类抗生素合用有协同抗菌作用，但可增加肾毒性。

　　(2)与呋塞米等袢利尿药合用可引致肾功能损害。

　　(3)本品可致硫酸铜测定法尿糖呈假阳性，并可导致直接Coombs试验阳性。

　　(4)与伤寒活疫苗同用可降低伤寒活疫苗的免疫效应，其可能机制为本品对伤寒沙门菌具有抗菌活性。

注射用盐酸头孢替安(按头孢替安CH₂N,O₄S₃计):(1)0.25g;(2)0.5g;(3)1g;(4)2.0g。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5