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CefonicidSodiumforInjection

本品为头孢尼西钠的无菌粉末。按无水物计算，含头孢尼西（C₁₈H₁₈N₆O₈S₃）应为83.2%~97.0%；按平均装量计算，含头孢尼西（C₁₈H₁₈N₆O₈S₃）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末。

适用于敏感菌引起的下列感染：下呼吸道感染、尿路感染、血流感染、皮肤及软组织感染、骨和关节感染，也可用于预防手术部位感染。

(1)一般轻度至中度感染成人每日剂量为1g,每24小时1次。

　　(2)较重感染可每日2g,每24小时给药1次。

　　(3)单纯性尿路感染每日0.5g,每24小时1次。

　　(4)预防手术部位感染手术前1小时单剂给药1g。

(1)药效学    本品的抗菌谱和对β-内酰胺酶稳定性与头孢孟多相似。头孢尼西对金黄色葡萄球菌(包括产和不产青霉素酶菌株)和表皮葡萄球菌(但不包括耐甲氧西林的葡萄球菌属)、肺炎链球菌、化脓性链球菌、无乳链球菌等革兰阳性球菌具有抗菌活性；对大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、雷氏普罗威登菌属、摩氏摩根菌、柠檬酸菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌(包括氨苄西林敏感菌和耐药菌株)、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌(包括青霉素敏感菌和耐药菌)等革兰阴性菌具有活性。头孢尼西对假单胞菌属、沙雷菌属、肠球菌属及不动杆菌属、脆弱拟杆菌属无抗菌活性。

　　(2)药动学    静脉注射头孢尼西钠1.0g后，平均血药峰浓度为129～148mg/L。静脉注射本品0.5g及2.0g的血药峰浓度分别为91～95mg/L及270～341mg/L。肌注本品0.5g及1.0g,亦可达到较高的血药峰浓度，分别为49～62mg/L及67～126mg/L。头孢尼西的表观分布容积为5.7～10.8L。与血清蛋白结合率较高，约为98%。可分布于多种组织和体液中，包括在伤口渗出液、子宫组织、骨、胆囊、胆汁、前列腺组织、心以及脂肪组织中达到治疗浓度。头孢尼西在体内不被代谢，以原形经尿排泄，24小时内尿液回收率为84%～98%。肾脏清除率为1.08～1.32L/h,总体血浆清除率为1.26～1.38L/h。肾功能正常患者中，血半衰期为4.4小时，主要以原形自尿中排出。本品与丙磺舒联用后，可导致血药浓度峰值升高，半衰期可延长至7.5小时。在肾功能衰竭患者中，头孢尼西的半衰期可延长至65～70小时。血液透析不能清除本品。

头孢尼西通常耐受性较好，不良反应主要为注射局部疼痛、静脉炎、皮疹、药物热和实验室检查异常等。

　　(1)发生率大于1%的不良反应有注射部位疼痛不适，静脉注射部位烧灼感、静脉炎；血小板、嗜酸性粒细胞增多；血清碱性磷酸酶、ALT、AST、乳酸脱氢酶(LDH)及γ-谷氨酰转移酶(GGT)增高。

　　(2)发生率小于1%的不良反应有发热、皮疹、荨麻疹、癌痒、红斑、肌痛、史-约综合征等过敏反应；恶心、呕吐、腹泻、假膜性结肠炎等；白细胞减少、血小板减少、溶血性贫血、Coombs试验阳性等；偶见血尿素氮、肌酐值升高，间质性肾炎，少有急性肾功能衰竭的报道；抽搐(大剂量或肾功能障碍时)、头痛、精神紧张、胆红素脑病等；肌痛、关节疼痛；念珠菌病。

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

(1)对青霉素过敏患者也可能对本品过敏，因此有青霉素过敏史或其他药物过敏史者应慎用。有青霉素过敏性休克史者须避免应用。对麻醉药过敏患者禁止使用利多卡因作为溶剂。

　　(2)本品疗程中可引起肠道功能紊乱，严重者可导致假膜性肠炎，故疗程中患者出现腹泻时应引起警惕。轻度腹泻者停药即可恢复，中、重度腹泻患者应给予补充电解质、蛋白质以及抗厌氧菌药(如甲硝唑)治疗。

　　(3)重症患者在大剂量给药或合用氨基糖苷类抗生素治疗时，出现肾毒性的可能性增加，故必须经常监测肾功能。肾功能或肝功能损害患者在使用该药时应倍加小心。

　　(4)长期使用任何广谱抗生素都可能导致其他不敏感菌过度生长，应注意观察二重感染的发生。

　　(5)美国FDA妊娠期用药安全性分级为注射给药B。

　　(6)头孢尼西可在乳汁中分泌，哺乳期妇女应用本品时宜停止授乳。

　　(7)不推荐本品用于儿童患者。

(1)与丙磺舒联用时，可减慢本品经肾排泄，提高血药浓度水平，并导致毒性反应发生。

　　(2)本品与氨基糖苷类、两性霉素B、环孢素、顺铂、万古霉素、多黏菌素或黏菌素，可能增强上述药物的肾毒性，应密切监测肾功能。

　　(3)本品合用强效利尿药可能引起肾功能损害。

　　(4)头孢尼西可降低口服避孕药的作用，故应采用其他有效避孕方法。

　　(5)本品可引起尿糖试验呈假阳性反应。

注射用头孢尼西钠(按头孢尼西计):(1)0.5g;(2)1g;(3)2g。

照头孢尼西钠项下的鉴别试验，显相同的结果。

溶液的澄清度    取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.1g的溶液，立即依法检查，溶液应澄清；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓。

　　吸光度    取本品5瓶，按标示量分别加水溶解并定量稀释制成每1ml中含0.1g的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在425nm的波长处测定，吸光度均不得过0.10。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含0.5mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见头孢尼西钠有关物质项下。

　　头孢尼西聚合物照分子排阻色谱法（通则0514）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品约0.2g，精密称定，置10ml量瓶中，加水溶解并稀释至刻度，摇匀。

　　对照溶液、系统适用性溶液（1）、系统适用性溶液（2）、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见头孢尼西钠中头孢尼西聚合物项下。

　　不溶性微粒    取本品，按标示量加微粒检查用水制成每1ml中含40mg的溶液，依法检查（通则0903），标示量为1.0g以下的折算为每1.0g样品中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒；标示量为1.0g以上（包括1.0g）每个供试品容器中含10μm及10μm以上的微粒不得过6000粒，含25μm及25μm以上的微粒不得过600粒。

　　酸度、水分、细菌内毒素与无菌照头孢尼西钠项下的方法检查，均应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取装量差异项下的内容物，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含头孢尼西0.2mg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢尼西钠含量测定项下。

β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

密封，在阴凉干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5