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CefuroximeAxetilCapsules

本品含头孢呋辛酯按头孢呋辛（C₁₆H₁₆N₄O₈S）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品内容物为白色或类白色粉末或颗粒。

本品为头孢呋辛的口服制剂，主要适用于敏感菌所致轻、中度感染：①化脓性链球菌所致咽炎、扁桃体炎；②肺炎链球菌青霉素敏感菌株、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、卡他莫拉菌(包括产β内酰胺酶菌株)或化脓性链球菌所致急性中耳炎；③肺炎链球菌、流感嗜血杆菌(仅非产β-内酰胺酶菌株)所致急性细菌性鼻窦炎；④肺炎链球菌青霉素敏感菌株、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)所致社区获得性肺炎；⑤肺炎链球菌青霉素敏感菌株、流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)、副流感嗜血杆菌(包括产β-内酰胺酶菌株)所致慢性支气管炎急性细菌感染性加重；⑥甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌及化脓性链球菌所致单纯性皮肤、软组织感染；⑦大肠埃希菌或肺炎克雷伯菌所致急性单纯性膀胱炎；⑧淋病奈瑟菌(包括产青霉素酶及非产青霉素酶菌株)所致急性单纯性淋菌性尿道炎、宫颈炎、直肠肛门感染。

(1)成人一日0.5g,下呼吸道感染可加至一日1g,分2次口服。单纯性下尿路感染，一日剂量0.25g,分2次口服；单纯性淋病和奈瑟菌尿道蛋，单剂口服1g。

　　(2)3个月～12岁儿童急性咽炎或急性扁桃体炎，一日20mg/kg,分2次给药，通常一日最高量不超过500mg;急性中耳炎、脓疱病，一日30mg/kg,分2次给药，一日最高量不超过1000mg。儿童不可口服片剂，而宜应用本品混悬液。

　　【儿科用法与用量】口服一日20～30mg/kg,分2次，一日最大量不超过1g。

　　【儿科注意事项】(1)本品为第二代头孢菌素，口服宜餐后服用，可增加吸收，减少胃肠道反应。

　　(2)药品不可嚼碎服用，故5岁以下小儿不宜用。

　　(3)3个月以下儿童给药方案未建立。

(1)药效学    本品为头孢呋辛的前体药，其抗菌活性甚低，但口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解，释放出头孢呋辛而发挥其抗菌作用，因此其抗菌作用与头孢呋辛相同。

　　(2)药动学    本品脂溶性强，口服吸收良好。吸收后于3～4分钟内在肠黏膜和门脉循环中被非特异性酯酶迅速水解而释放出头孢呋辛，随后分布至全身细胞外液；血浆蛋白结合率为50%。

　　口服混悬液和片剂后生物不等效，健康成年人口服混悬液的AUC和Cmax分别为口服片剂的91%和71%。餐后口服片剂250mg和500mg后，tmax为2.5～3小时，Cmax分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收，空腹服药的生物利用度(F)为37%,而餐后服药F可达52%。同时饮用牛奶可使AUC增加，在儿童较成人中更为显著。t1/2为1.2～1.6小时。老年(平均年龄84岁)患者的t1/2可延长至3.5小时。空腹和餐后服药500mg后，24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。

头孢呋辛酯的不良反应发生率低而轻微，多不影响疗程的完成。主要为胃肠道反应(3.0%～3.7%),如恶心、呕吐、腹泻等；以及阴道炎(0.1%～5.4%)。过敏反应的发生与其他头孢菌素类相似，偶可导致多形性红斑、史-约综合征、中毒性表皮剥脱性坏死以及严重的过敏样反应等。偶可发生假膜性肠炎；1.1%的患者可发生嗜酸性粒细胞增多；1.0%～1.6%的患者可发生一过性血清氨基转移酶升高。本品对凝血酶原时间无影响。

对本品及其他头孢菌素类过敏者禁用。

(1)青霉素过敏患者应用头孢菌素类抗生素时，可有5%～7%的患者发生过敏反应，在确有应用指征时须在严密观察下慎用本品，但如既往有过敏性休克者不宜选用本品。

　　(2)本品可经乳汁分泌，哺乳期妇女应用本品时宜停止授乳。

　　(3)如发生轻度假膜性肠炎，停药即可缓解；但中度和重度患者需对症处理，并给予甲硝唑等抗艰难梭菌药物。

　　(4)胃肠道疾病，尤其是结肠炎患者慎用本品。

　　(5)有肝功能或肾功能损害，或在营养不良的状况下使用本品，凝血酶原活性下降的风险增加。

　　(6)经抗凝治疗稳定的患者使用本品，凝血酶原活性下降的风险增加。

　　(7)片剂与口服混悬液并不生物等效。

　　(8)不推荐本品用于3个月以下的儿童患者。

　　(9)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服、注射给药B。

(1)与丙磺舒合用可使本品AUC增加50%,与抗酸药合用可减少本品吸收。

　　(2)同时服用袢利尿药的患者使用本品时应注意监测肾功能。

头孢呋辛酯胶囊：(1)0.125g;(2)0.25g。

在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两个主峰的保留时间应分别与对照品溶液A、B异构体峰的保留时间一致。

异构体照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，精密称取适量（约相当于头孢呋辛0.125g），置100ml量瓶中，加甲醇25ml，强力振摇使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液（1）、系统适用性溶液（2）、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢呋辛酯异构体项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中，头孢呋辛酯A异构体峰面积与头孢呋辛酯A、B异构体峰面积和之比应为0.48～0.55。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，研细，混合均匀，称取适量（约相当于头孢呋辛50mg），置100ml量瓶中，加甲醇10ml，强力振摇使溶解，再用流动相稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液（1）、系统适用性溶液（2）、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢呋辛酯有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，两个E异构体峰面积和不得大于对照溶液两主峰面积之和的1.5倍（1.5%）△3-异构体峰面积不得大于对照溶液两主峰面积之和的2倍（2.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液两主峰面积之和（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液两主峰面积之和的4.5倍（4.5%），小于对照溶液两主峰面积之和0.05倍的峰忽略不计。

　　水分    取本品内容物适量，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过6.0%。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，在15分钟和45分钟时分别取溶出液5ml，并及时在溶出杯中补充相同温度、相同体积的溶出介质。

　　供试品溶液    取15分钟和45分钟时的溶出液，滤过，精密量取续滤液各适量，分别用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢呋辛15μg的溶液。

　　对照品溶液    取头孢呋辛酯对照品适量，精密称定，加乙醇适量（每5mg头孢呋辛酯加乙醇1ml）溶解后，再用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含头孢呋辛15μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在278nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒在不同时间的溶出量。

　　限度15分钟时为标示量的60%；45分钟时为标示量的75%，均应符合规定。

　　其他    应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液见异构体项下。

　　对照品溶液、系统适用性溶液（1）、系统适用性溶液（2）、色谱条件、系统适用性要求与测定法见头孢呋辛酯含量测定项下。

β-内酰胺类抗生素，头孢菌素类。

遮光，密封，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5