LiusuanBalongmeisu

ParomomycinSulfate

C₂₃H₄₅N₅O₁₄・nH₂SO₄

　　本品为O-2-氨基-2-脱氧-a-D-葡吡喃糖基-（1→4）-O-[O-2，6-二氨基-2，6-二脱氧-β-L-艾吡喃糖基-（1→3）-β-L-核呋喃糖基-（1→5）]-2-脱氧-D-链霉胺硫酸盐。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于700巴龙霉素单位。

本品为白色至微黄色的粉末；无臭；引湿性极强，遇光易变色。

　　本品在水中易溶，在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中不溶。

　　比旋度    取本品，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含50mg的溶液，依法测定（通则0621），比旋度为+50°至+55°。

本品的耳、肾毒性大，故一般不宜做全身性应用。口服适用于肠道阿米巴病、细菌性痢疾、细菌性肠道感染，也可用于肠道隐孢子虫的治疗、肠道手术前准备和肝昏迷患者。

(1)肠道感染每日30～50mg/kg,分3～4次口服，7日为一个疗程。

　　(2)肠阿米巴病成人一次0.5g,一日3次，共7日；儿童一日30mg/kg,分3次服用。

　　(3)隐孢子虫病·成人一次0.5～0.75g,一日3次。

　　(4)结肠手术前准备及肝昏迷患者成人一次1g,一日3次。

(1)药效学    本品为氨基糖苷类抗生素。巴龙霉素的抗菌谱与新霉素和卡那霉素基本相同。对革兰阳性和阴性细菌均有抑制作用，其中以对志贺菌属和金黄色葡萄球菌的作用较显著,对铜绿假单胞菌和厌氧菌无作用。对阿米巴原虫有较强抑制作用，对利什曼原虫、隐孢子虫、丝虫等亦有良好作用。

　　(2)药动学    口服吸收很少，绝大多数以原形由肠道排泄。

常见食欲缺乏、恶心、呕吐、腹部不适、轻度腹泻和头晕。长期应用也可能引起肾功能和听力损害。

(1)对本品或其他氨基糖苷类抗生素过敏者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

(1)长期口服本品的慢性肠道感染患者，尤其是伴有肾功能减退或与其他耳毒性或肾毒性药物同服者，特别应注意出现肾毒性或耳毒性症状的可能。

　　(2)下列情况应慎用本品：失水、第VⅢ对脑神经损害、重症肌无力、帕金森病、肾功能损害及溃疡性结肠炎患者。

　　(3)哺乳期妇女在服用本品期间应暂停哺乳。

　　(4)目前尚缺少早产儿与新生儿安全应用本品的数据资料，故早产儿与新生儿不宜应用。

　　(5)老年患者宜慎用本品。

硫酸巴龙霉素片：(1)0.1g(10万U);(2)0.25g(25万U)。

（1）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，加水制成每1ml中约含巴龙霉素20mg的溶液。

　　标准品溶液    取巴龙霉素标准品，加水制成每1ml中约含巴龙霉素20mg的溶液。

　　色谱条件釆用硅胶H薄层板，以50%甲醇（含氯化钠1.5%）-浓氨溶液（100:8）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与标准品溶液各1μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，于105℃干燥，放冷，喷以茚三酮的吡啶水溶液（取茚三酮0.5g，加40%吡啶溶液100ml使溶解）。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与标准品溶液主斑点的位置和颜色相同。

　　（2）在巴龙霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与标准品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集483图）一致。

　　（4）本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应（通则0301）。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

酸碱度    取本品，加水制成每1ml中约含50mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.0～7.5。

　　干燥失重    取本品，在105℃干燥3小时，减失重量不得过7.0%（通则0831）。

　　巴龙霉素组分照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含巴龙霉素0.5mg的溶液。

　　标准品溶液（1）取巴龙霉素标准品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含巴龙霉素0.7mg的溶液。

　　标准品溶液（2）取巴龙霉素标准品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含巴龙霉素0.5mg的溶液。

　　标准品溶液（3）取巴龙霉素标准品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含巴龙霉素0.2mg的溶液。

　　系统适用性溶液    取巴龙霉素标准品适量，加0.2mol/L三氟醋酸溶液-乙腈（80:20）溶解并稀释制成每1ml中含0.5mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂（pH值范围为1.0～7.5）；以0.2mol/L三氟醋酸溶液-乙腈（90∶10）为流动相；流速为每分钟0.6ml；用蒸发光散射检测器检测（参考条件：漂移管温度为100℃，载气流速为每分钟3.0L）；进样体积20μl。

　　系统适用性要求系统适用性溶液色谱图中，巴龙霉素峰的拖尾因子应不大于1.5，巴龙霉素峰与相邻杂质峰间的分离度应符合要求。标准品溶液（1）～（3）色谱图中，以标准品溶液浓度的对数值与相应主峰面积的对数值计算线性回归方程，相关系数（r）应不小于0.99。

　　测定法    精密量取供试品溶液与标准品溶液（1）～（3），分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    用线性回归方程计算供试品中巴龙霉素的含量。按干燥品计算，含C₂₃H₄₅N₅O₁₄不得少于70.0%。

精密称取本品适量，加灭菌水溶解并定量稀释制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（通则1201）测定。1000巴龙霉素单位相当于1mg巴龙霉素。

氨基糖苷类抗生素。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5