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SpectinomycinHydrochlorideforInjection

本品为盐酸大观霉素的无菌粉末。按无水物计算，含大观霉素（C₁₄H₂₄N₂O₇）不得少于77.9%；按平均装量计算，含大观霉素（C₁₄H₂₄N₂O₇）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色结晶性粉末。

本品为淋病奈瑟菌所致尿道、宫颈和直肠感染的二线用药，主要适用于由产青霉素酶菌株或产染色体介导性β-内酰胺酶的青霉素耐药菌株所致感染。播散性淋病奈瑟菌感染的患者对β-内酰胺类抗生素过敏者亦可选用本品，由于许多淋病患者同时合并沙眼衣原体感染，因此在应用本品治疗后应继以7日疗程的四环素或多西环素或红霉素治疗。

(1)成人①用于宫颈、直肠或尿道淋病奈瑟菌感染，给予2g单剂肌内注射。②用于播散性淋病时，2g肌内注射，每12小时1次，共3日。如疑有再次感染时，可重复治疗。成人一次最大剂量4g,分左、右两侧臀部进行肌内注射。

　　(2)儿童婴儿不宜使用本品。儿童体重45kg以下者，单剂肌注40mg/kg;体重45kg以上者单剂肌注2g。

(1)药效学    本品主要对淋病奈瑟菌有高度抗菌活性，青霉素敏感菌和产青霉素酶淋病奈瑟菌通常对本品均呈敏感。其作用机制是干扰细菌核糖体30S亚单位的作用，抑制细菌合成蛋白质。细菌可因染色体突变而引起核糖体结构的改变，影响本品抑制细菌蛋白质合成作用而使细菌对本品耐药；此外偶有质粒介导的耐药性，使细菌产生一种核苷转移酶，使大观霉素钝化失活。对本品耐药的菌株往往对链霉素、庆大霉素、妥布霉素等仍敏感。大观霉素对许多肠杆菌科细菌具有中度抗菌活性，普罗威登菌和铜绿假单胞菌对本品通常耐药。本品对沙眼衣原体无活性，对溶脲脲原体有良好作用，对梅毒螺旋体无效。

　　(2)药动学    本品口服不吸收，肌注2g后的tmax为1小时，Cmax为100mg/L,剂量加倍则Cmax亦几近增加1倍。本品与血浆蛋白不结合。t1/2为1～3小时，肾功能减退者(肌酐清除率<20ml/min)可延长至10～30小时。本品主要经肾排出，一次给药后48小时内尿中以原形排出将近100%。血液透析可使本品的血药浓度减低近50%。

本品多用2g单剂治疗，故不良反应极少。个别患者偶可出现短暂眩晕、头痛、发热、寒战、失眠、恶心、呕吐或荨麻疹等，严重过敏反应罕见。重复用药后偶可见肝肾功能改变、血红蛋白和血细胞比容下降。未见有耳毒性或肾毒性的报道。

对本品或其他氨基糖苷类过敏者禁用。

(1)本品与青霉素类无交叉过敏性。

　　(2)儿童淋病患者对青霉素类或头孢菌素类过敏者可应用本品。由于本品的稀释剂中含0.945%苯甲醇，可能引起婴儿产生致命性嘴息综合征，故婴儿不宜使用。

　　(3)对严重过敏反应者可给予肾上腺素、糖皮质激素和(或)抗组胺药物，保持气道通畅，吸氧等抢救措施。

　　(4)美国FDA妊娠期用药安全性分级为注射给药B。

注射用盐酸大观霉素(以大观霉素计):2g(200万U)。

照盐酸大观霉素项下的鉴别试验，显相同的结果。

溶液的澄清度与颜色    取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中含0.12g的溶液，溶液应澄清无色。如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色6号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含大观霉素3.5mg的溶液。

　　对照品溶液（1）～（3）、系统适用性溶液、灵敏度溶液、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见盐酸大观霉素有关物质项下。

　　悬浮时间与抽针试验    取本品1瓶，加苯甲醇注射液3.2ml使成悬浮液，摇匀，静置2分钟，不得有颗粒下沉或明显的分层，用装有7号针头的注射器抽取，应能顺利通过，不得阻塞。

　　酸度、水分、细菌内毒素与无菌照盐酸大观霉素项下的方法检查，均应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混z合均匀，精密称取适量，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含大观霉素0.35mg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见盐酸大观霉素含量测定项下。

　　测定法    见盐酸大观霉素含量测定项下。1mg的C₁₄H₂₄N₂O₇相当于1000大观霉素单位。

氨基糖苷类抗生素。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5