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ThiamphenicolCapsules

本品含甲砜霉素（C₁₂H₁₅Cl₂NO₅S）应为标示量的90.0%~110.0%。

用于对其敏感的流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门菌属等所致呼吸道、尿路、肠道等感染。

口服    (1)成人每日1.5～3g,分3～4次服。

　　(2)儿童按体重每日25～50mg/kg,分4次服。

(1)药效学    本品的抗菌谱和抗菌作用与氯霉素相仿，但对沙门菌属、大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的作用较氯霉素略差。由于甲砜霉素在肝内不与葡萄糖醛酸结合，因此体内抗菌活性较高。本品的作用机制同氯霉素，与氯霉素间呈完全交叉耐药。本品尚具有较强的免疫抑制作用，较氯霉素约强6倍。

　　(2)药动学    口服吸收完全，口服500mg后tmax为2小时，Cmax为3～6mg/L。吸收后在体内广泛分布，以肾、脾、肝、肺等组织和器官中的含量较多。本品可透过血-脑屏障而进入脑脊液中，也可透过胎盘进入胎儿血液循环，尚可进入乳汁。t1/2β约1.5小时，24小时内自尿中排出给药量的70%;部分自胆汁中排泄，胆汁中浓度可为同期血药浓度的几十倍。肾功能衰竭患者应用本品时，药物可在体内有相应蓄积，无尿患者应用时，血消除半衰期可达9小时；肝炎或肝硬化患者应用本品时可致血药浓度升高和血消除半衰期延长。

①可发生腹痛、腹泻、恶心、呕吐等消化道反应，其发生率在10%以下；②偶见皮疹等过敏反应；③早产儿及新生儿中尚未发现有“灰婴综合征”者，仅有个例报道有出现短暂性皮肤和面色苍白；④较氯霉素更易引起可逆性骨髓抑制，但通常不引起再生障碍性贫血。

对本品或氯霉素有过敏史者禁用。

(1)患者在治疗过程中应经常定期检查周围血象，长程治疗者尚需检查网织红细胞计数，以及时发现血液系统不良反应。

　　(2)妊娠期尤其是妊娠后期妇女及新生儿避免应用。

　　(3)肾功能不全者甲砜霉素排出减少，体内可有积蓄倾向，应减量应用。

（1）甲砜霉素可抑制肝微粒体酶的活性，导致抗癫痫药（乙内酰脲类）的代谢降低;或甲砜霉素置换该类药物的血浆蛋白结合部位，导致游离型药物浓度升高，可使药物的作用增强或毒性增加，故合用或先后应用时需调整此类药物的剂量。

　　（2）甲砜霉素与降血糖药（如甲苯磺丁脲）或口服抗凝药（如双香豆素、华法林）合用时，由于血浆蛋白结合部位被置换，可增强其降糖作用或抗凝作用，因此需调整剂量。格列吡嗪和格列本脲的非离子结合位点受影响较其他口服降糖药为小，但合用时仍需谨慎。

　　（3）长期口服含雌激素的避孕药期间应用甲砜霉素，可降低避孕效果，以及增加月经期外出血。

　　（4）由于甲砜霉素具有维生素 B₆拮抗药的作用或使维生素 B₆经肾排泄量增加，可导致贫血或周围神经炎的发生，因此两者不宜合用。

　　（5）甲砜霉素与抗肿瘤药物、秋水仙碱、羟基保泰松、保泰松和青霉胺等能引起骨髓抑制的药物合用时，可加重骨髓抑制作用。同时进行放射治疗时，应用甲砜霉素亦可加重骨髓抑制作用。因此，需调整骨髓抑制药的用药剂量或放射治疗剂量。

　　（6）甲砜霉素可抑制肝微粒体酶的作用，降低诱导麻醉药他芬太尼的清除，延长其作用时间。

　　（7）苯巴比妥、利福平等肝药酶诱导药与甲砜霉素合用时，可增强甲砜霉素的代谢，使本品血药浓度降低。

　　（8）林可霉素类和大环内酯类可替代或阻止甲砜霉素与细菌核糖体的 50S亚基相结合，上述药物与甲砜霉素合用可发生拮抗作用，因此不宜联合应用。

甲砜霉素胶囊：(1)0.125g;(2)0.25g。

（1）取本品的内容物，加甲醇制成每1ml中含甲砜霉素10mg的溶液，滤过，滤液照甲砜霉素项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品的内容物适量（约相当于甲砜霉素50mg），加乙醇制氢氧化钾试液2ml使甲砜霉素溶解，防止乙醇挥散，在水浴中加热15分钟，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品的内容物适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含甲砜霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见甲砜霉素有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%）；各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的3倍（3.0%）。

　　干燥失重    取本品的内容物，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（通则0831）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件以水900ml为溶出介质（规格0.125g，溶出介质量为600ml），转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取甲砜霉素对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.28mg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在266nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。

　　限度    标示量的75%，应符合规定。

　　其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于甲砜霉素0.1g），置100ml量瓶中，加流动相溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见甲砜霉素含量测定项下。

酰胺醇类抗生素。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5