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ErythromycinLactobionateforInjection

本品为乳糖酸红霉素的无菌结晶、粉末或无菌冻干品。按无水物计算，每1mg的效价不得少于610红霉素单位；按平均装量计算，含红霉素（C₃₇H₆₇NO₁₃）应为标示量的93.0%～107.0%。

本品为白色或类白色的结晶或粉末或疏松块状物。

①作为青霉素过敏患者对下列感染的替代选用药∶溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。也可用于风湿热的预防。②军团菌病。③肺炎支原体肺炎及其他支原体感染。④肺炎衣原体感染及其他衣原体感染。⑤化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌青霉素敏感菌株所致皮肤及软组织感染。⑥厌氧菌所致口腔感染。⑦空肠弯曲菌肠炎。⑧百日咳。上述感染中如军团菌病、支原体肺炎、空肠弯曲菌肠炎等，红霉素为首选用药。

静脉滴注    (1)成人一日1～2g,分2～4次滴注。治疗军团菌病可增至一日3～4g,分4次滴注。成人一日最高剂量不超过4g。

　　(2)儿童一日20～40mg/kg,分4次滴注。

本品为水溶性红霉素乳糖醛酸酯，静脉滴注后立即达到血药峰值。24小时内静滴2g,血药浓度均值为2.3～6.8mg/L,个体差异较大。

（1）药效学 红霉素属大环内酯类，对甲氧西林敏感葡萄球菌属（包括产酶菌株）、各组链球菌和某些革兰阳性杆菌均具有良好抗菌活性。奈瑟菌属、百日咳鲍特菌等也对本品敏感.流感嗜血杆菌呈中度敏感。本品对除脆弱拟杆菌和校杆菌属以外的各种厌氧菌亦具有抗菌作用;对军团菌属、胎儿弯曲菌、某些螺旋体、肺炎支原体、溶脲脲原体、立克次体属、衣原体属和溶组织阿米巴原虫也有抑制作用。本品系抑菌药，但在高浓度时对某些细菌也有杀菌作用。本品可透过细菌细胞膜.与细菌核糖体的 50S 亚基呈可逆性结合，阻断转肽作用和信使核糖核酸（mRNA）的位移，抑制细菌蛋白质合成。

　　（2）药动学 口服红霉素不同盐类的生物利用度为30%～65%。口服200～250 mg，达峰时间（tmax）为2～3 小时，血药峰浓度（Cmax）一般低于1mg/L。红霉素口服吸收后除脑脊液和脑组织外.广泛分布于各组织和体液中.尤以肝脏、胆汁和脾脏中的药物浓度为高，在肾、肺等组织中的药物浓度亦可高于同期血药浓度数倍，在胆汁中的药物浓度可达血药浓度的10～40 倍以上。在皮下组织、痰及支气管分泌物中的药物浓度也较高，痰中药物浓度与血药浓度相仿;在胸水、腹水、脓液中的药物浓度可达到有效治疗水平。本品有一定量（约为血药浓度的 33%）进入前列腺及精囊中;但不易透过血-脑屏障，脑膜有炎症时脑脊液内浓度仅为同期血药浓度的10%左右。本品可进人胎儿血液循环，也可从乳汁中分泌排出.胎儿血中的药物浓度为母体血药浓度的5%～20%.母乳中药物浓度可达同期血药浓度的 50%以上。表观分布容积为0.9L/kg。血浆蛋白结合率为70%～90%。本品主要在肝脏中代谢灭活.经胆汁排出，并进行肝肠循环。口服及静脉给药后，分别有 2%～5%和10%～15%的药物以原形经肾小球滤过排出，尿药浓度可达10～100mg L。口服 250 mg后粪便中药物含量可达 50～600 μg/g。血液透析和腹膜透析后极少被清除，故透析后无需加量。消除半衰期（t1/2β）为1.4～2小时，无尿患者的t1/2β加可延长至4.8～6小时。

常见的不良反应为静滴局部疼痛、血栓性静脉炎和荨麻疹。严重的不良反应有：Q-T间期延长、室性心动过速、重症多形性红斑、中毒性表皮剥脱性坏死、过敏样反应。肾功能损害患者大剂量使用本品时可致听力丧失。

(1)对本品及其他大环内酯类过敏者禁用。

　　(2)本品禁止与阿司咪唑或特非那定同用。

（1）红霉素主要由肝脏代谢、胆管排出，肝功能损害者使用本品，发生不良反应的风险增加。肝功能损害患者尽可能避免应用;如确有必要使用红霉素时，需适当减量并密切随访肝功能。肝病患者和妊娠期妇女不宜使用红霉素酯化物。

　　（2）由于红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用本品时须停止授乳。

　　（3）老年人使用本品，发生尖端扭转型室性心动过速的风险增加。

　　（4）有重症肌无力病史的患者使用本品，有病情加重的风险。

　　（5）对诊断的干扰 红霉素可干扰 Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、ALT 和 AST的测定值均可能增高。

　　（6）美国 FDA 妊娠期用药安全性分级为口服、注射给药 B。

        (7)本品局部刺激性较强，不宜用作肌内注射。

　　 (8)本品在酸性强的溶液中活力很快消失，注射液的pH值宜维持在5.5以上，浓度不超过1mg/ml。

注射用乳糖酸红霉素(按红霉素计):(1)0.25g(25万U);(2)0.3g(30万U)。

　　注：1.5g乳糖酸红霉素相当于1g红霉素。

取本品，照乳糖酸红霉素项下的鉴别试验，显相同的结果。

溶液的澄清度与颜色    取本品5瓶，按标示量分别加水制成每1ml中约含红霉素50mg的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

　　红霉素B、C组分及有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品，加甲醇适量（10mg加甲醇1ml）溶解后，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含红霉素4mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液5ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　溶剂、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见乳糖酸红霉素红霉素B、C组分及有关物质项下。

　　水分    取本品约0.2g，加10%的咪唑无水甲醇溶液使溶解，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过5.0%。

　　红霉素A组分照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加甲醇适量（10mg加甲醇1ml）溶解后，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含红霉素4mg的溶液。

　　溶剂、标准品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见乳糖酸红霉素红霉素A组分项下。

　　酸碱度、细菌内毒素与无菌照乳糖酸红霉素项下的方法检查，均应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

取装量差异项下的内容物，精密称取适量，照乳糖酸红霉素项下的方法测定，即得。

大环内酯类抗生素。

密闭，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5