Huyihongmeisu

ErythromycinEthylsuccinate

C₄₃H₇₅NO₁₆    862.07

　　本品为红霉素琥珀酸乙酯。按无水物计算，每1mg的效价不得少于765红霉素单位。

本品为白色粉末或结晶性粉末；无臭。

　　本品在无水乙醇、丙酮中易溶，在乙醚中略溶，在水中几乎不溶。

①作为青霉素过敏患者对下列感染的替代选用药∶溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。也可用于风湿热的预防。②军团菌病。③肺炎支原体肺炎及其他支原体感染。④肺炎衣原体感染及其他衣原体感染。⑤化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌青霉素敏感菌株所致皮肤及软组织感染。⑥厌氧菌所致口腔感染。⑦空肠弯曲菌肠炎。⑧百日咳。上述感染中如军团菌病、支原体肺炎、空肠弯曲菌肠炎等，红霉素为首选用药。

口服    (1)成人每日1.6g,分2次或4次服用。军团菌病患者，宜用较大剂量，每次0.4～1g,一日4次。成人每日剂量不宜超过4g。预防链球菌感染，每次400mg,一日2次。衣原体或溶脲脉原体感染，每次800mg,每8小时1次，共7日；或每次400mg,每6小时1次，共14日。空腹口服或与食物同服均可。

　　(2)儿童每次按体重口服7.5～10mg/kg、每日4次，或每次15～25mg/kg、每日2次；严重感染时每日剂量可加倍，分4次服。百日咳患儿，每次口服10～12.5mg/kg,一日4次，疗程14日。

　　上述剂量均以琥乙红霉素计，0.4g琥乙红霉素相当于0.25g红霉素碱。

　　【儿科用法与用量】口服一日30～50mg/kg,分2～4次服；百日咳患者疗程为14日。

　　【儿科注意事项】(1)为红霉素的乙酰琥珀酸酯，在胃酸中较红霉素稳定。

　　(2)胃肠道不良反应较红霉素轻，但肝病患者慎用。

本品为红霉素的乙酰琥珀酸酯，在胃酸中较红霉素稳定，但仍有部分被破坏。在肠道中以基质和酯化物的形式被吸收。空腹口服琥乙红霉素800mg后，C_max为2.23mg/L,达峰时间较短。从胃肠道吸收后，约69%的酯化物水解产生活性红霉素，进食可延缓琥乙红霉素的吸收。

常见的有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。严重的有：尖端扭转型室性心动过速、室性心动过速、过敏样反应、重症多形性红斑、中毒性表皮剥脱性坏死、婴儿肥厚型幽门狭窄、胰腺炎、假膜性结肠炎、肝功能损害、癫痫发作。

对红霉素及药品中的任何成分过敏者，或对其他大环内酯类过敏者禁用。

（1）红霉素主要由肝脏代谢、胆管排出，肝功能损害者使用本品，发生不良反应的风险增加。肝功能损害患者尽可能避免应用;如确有必要使用红霉素时，需适当减量并密切随访肝功能。肝病患者和妊娠期妇女不宜使用红霉素酯化物。

　　（2）由于红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用本品时须停止授乳。

　　（3）老年人使用本品，发生尖端扭转型室性心动过速的风险增加。

　　（4）有重症肌无力病史的患者使用本品，有病情加重的风险。

　　（5）对诊断的干扰 红霉素可干扰 Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、ALT 和 AST的测定值均可能增高。

　　（6）美国 FDA 妊娠期用药安全性分级为口服、注射给药 B。

按红霉素计。琥乙红霉素片：(1)0.1g(10万U);(2)0.125g(12.5万U);(3)0.25g(25万U)。

　　琥乙红霉分散片：(1)0.1g(10万U);(2)0.125g(12.5万U)。

　　琥乙红霉素胶囊：(1)0.1g(10万U);(2)0.125g(12.5万U);(3)0.25g(25万U)。

　　琥乙红霉素颗粒：(1)0.05g(5万U);(2)0.1g(10万U);(3)0.125g(12.5万U);(4)0.25g(25万U)。

（1）取本品约5mg，加盐酸羟胺的饱和甲醇溶液与氢氧化钠的饱和甲醇溶液各3～5滴，在水浴上加热发生气泡，放冷，加盐酸溶液（4.5→100）使成酸性，加三氯化铁试液0.5ml，溶液显紫红色。

　　（2）取本品与琥乙红霉素对照品，分别加丙酮制成每1ml中各含4mg的溶液，作为供试品溶液与对照品溶液。照有关物质项下的方法试验，吸取上述两种溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

　　（3）本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集1059图）一致。如发现在1260cm﹣1处的吸收峰与对照的图谱不一致时，可取本品适量，溶于无水乙醇中，在水浴上蒸干，置五氧化二磷干燥器中减压干燥后测定。

酸碱度    取本品，加水制成每1ml中含10mg的混悬液，取上清液，依法测定（通则0631），pH值应为6.0～8.5。

　　有关物质照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，精密称定，加丙酮溶解并定量稀释制成每1ml中含4mg的溶液。

　　标准品溶液    取红霉素标准品，精密称定，加丙酮溶解并定量稀释制成每1ml中含0.2mg的溶液。

　　色谱条件釆用硅胶G薄层板，以三氯甲烷－乙醇－15%醋酸铵溶液（85：15：1）（临用时用氨溶液调节pH值至7.0，置分液漏斗中，振摇，静置，取下层）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，在空气中干燥，喷以显色液（取对甲氧基苯甲醛0.5ml，加冰醋酸10m1、甲醇85ml、硫酸5ml，混合），置110℃加热至出现斑点。

　　限度    供试品溶液如显红霉素斑点，其颜色与标准品溶液相应位置所显斑点的颜色比较，不得更深。

　　水分    取本品适量，加10%的咪唑无水甲醇溶液使溶解，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过3.0%。

　　炽灼残渣    不得过0.5%（通则0841）。

精密称取本品适量，加乙醇（按琥乙红霉素每10mg加乙醇4ml）溶解后，用磷酸盐缓冲液（pH7.8）定量稀释制成每1ml中约含500单位的溶液，室温放置16小时或40℃放置6小时，使水解完全；另取红霉素标准品约25mg，精密称定，加乙醇12.5ml使溶解后，用磷酸盐缓冲液（pH7.8）稀释制成每1ml中含500单位的溶液，照抗生素微生物检定法红霉素项下（通则1201）测定。1000红霉素单位相当于lmg的C₃₇H₆₇NO₁₃。

大环内酯类抗生素。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5