YingzhisuanHongmeisuPian

ErythromycinStearateTablets

本品含硬脂酸红霉素按红霉素（C₃₇H₆₇NO₁₃）计算，应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

①作为青霉素过敏患者对下列感染的替代选用药∶溶血性链球菌、肺炎链球菌等所致急性扁桃体炎、急性咽炎、鼻窦炎;溶血性链球菌所致猩红热、蜂窝织炎;白喉及白喉带菌者;气性坏疽、炭疽、破伤风;放线菌病;梅毒;李斯特菌病等。也可用于风湿热的预防。②军团菌病。③肺炎支原体肺炎及其他支原体感染。④肺炎衣原体感染及其他衣原体感染。⑤化脓性链球菌、金黄色葡萄球菌青霉素敏感菌株所致皮肤及软组织感染。⑥厌氧菌所致口腔感染。⑦空肠弯曲菌肠炎。⑧百日咳。上述感染中如军团菌病、支原体肺炎、空肠弯曲菌肠炎等，红霉素为首选用药。

口服    成人一次0.25g(相当于红霉素),每日3～4次，空腹口服。

(1)药效学    抗菌谱和抗菌活性与红霉素相同。对酸较稳定，故在胃中破坏较少，在十二指肠被解离为具有抗菌活性的红霉素，并以盐基形式从小肠吸收。

　　(2)药动学    本品与同量的红霉素(盐基)相比，达峰时间略早，血药浓度也较高。口服0.25g红霉素或红霉素硬脂酸盐后，tmax前者为2～3小时，后者为2小时；Cmax前者为0.3～1mg/L,后者可达1～1.3mg/L。本品在体内的分布、代谢和排泄与红霉素完全相同。

（1）胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃纳减退等，其发生率与剂量大小有关。

　　（2）肝毒性少见，患者可有乏力、恶心、呕吐、腹痛、发热及肝功能异常，偶见黄疸。

　　（3）大剂量（≥4g/d）应用于肝、肾疾病患者或老年患者，可引起听力减退，主要与血药浓度过高（>12mg/L)有关，停药后大多可恢复。

　　（4）过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸性粒细胞增多等，发生率为0.5%～1%。

　　（5）偶有心律不齐、尖端扭转型室性心动过速、口腔或阴道念珠菌感染、幽门狭窄、溶血性贫血、间质性肾炎和急性肾功能衰竭、可逆性X因子缺乏和急性肝功能衰竭的个例报道。

(1)对本品及其他大环内酯类过敏者禁用。

　　(2)本品禁止与阿司咪唑、西沙必利、匹莫齐特或特非那定合用。

（1）红霉素主要由肝脏代谢、胆管排出，肝功能损害者使用本品，发生不良反应的风险增加。肝功能损害患者尽可能避免应用;如确有必要使用红霉素时，需适当减量并密切随访肝功能。肝病患者和妊娠期妇女不宜使用红霉素酯化物。

　　（2）由于红霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用本品时须停止授乳。

　　（3）老年人使用本品，发生尖端扭转型室性心动过速的风险增加。

　　（4）有重症肌无力病史的患者使用本品，有病情加重的风险。

　　（5）对诊断的干扰 红霉素可干扰 Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、ALT 和 AST的测定值均可能增高。

　　（6）美国 FDA 妊娠期用药安全性分级为口服、注射给药 B。

（1）红霉素与氯霉素或林可霉素类合用，因竞争药物的结合位点，可产生拮抗作用。

　　（2）红霉素可抑制 CYP1A2、CYP3A4，与许多经此酶代谢的药物可发生相互作用，导致严重不良反应，如与阿司咪唑、特非那定和西沙必利合用可引起室性心律失常。

　　（3）本品可抑制卡马西平、苯妥英钠和丙戊酸钠等抗癫痫药的代谢，使后者的血药浓度增高而发生毒性反应。与阿芬太尼合用可抑制后者的代谢，延长其作用时间。与环孢素、他克莫司合用可使后者血药浓度增加。与其他经肝脏细胞色素 Ps。代谢的药物如溴隐亭、抗心律失常药丙吡胺合用时，可减少后者的代谢。

　　（4）长期服用抗凝药的患者应用红霉素时可导致凝血酶原时间延长，从而增加出血的危险性，老年患者尤应注意。两者必须合用时，抗凝药的剂量宜适当调整，并严密观察凝血酶原时间。

　　（5）红霉素与茶碱类药物合用，可使茶碱的肝清除减少，导致茶碱血药浓度升高和（或）毒性反应增加。因此两者合用时，茶碱类药物的剂量应予调整。

　　（6）红霉素与其他肝毒性药物合用可能增强肝脏毒性反应。

　　（7）大剂量红霉素与耳毒性药物合用，尤其对肾功能减退患者可能增加耳毒性。

　　（8）本品与洛伐他汀合用时可抑制后者的代谢，引起横纹肌溶解症;与咪达唑仑或三唑仑合用时可减少二者的清除而增强其作用。

　　（9）与地高辛合用，可使后者的血药浓度升高。

（10）与麦角胺、氢麦角胺合用，个别患者可出现麦角中毒，表现为外周血管痉挛、皮肤感觉迟钝。

硬脂酸红霉素片：(1)0.05g(5万U);(2)0.125g(12.5万U);(3)0.25g(25万U)。

（1）取本品，研细，照硬脂酸红霉素项下的鉴别（1）试验，显相同的反应。

　　（2）取本品细粉与红霉素标准品各适量，照红霉素B、C组分及有关物质项下的方法溶解并稀释制成每1ml中约含红霉素4mg的溶液，滤过，分别作为供试品溶液与标准品溶液，并依法试验。在记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与标准品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品，研细，加二氯甲烷10ml，研磨，使硬脂酸红霉素溶解，滤过，滤液置水浴上蒸干，残渣照硬脂酸红霉素项下的鉴别（3）试验，显相同的反应。

红霉素B、C组分及有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制。

　　供试品溶液    取本品，研细，精密称取适量，加甲醇使硬脂酸红霉素溶解并定量稀释制成每1ml中含红霉素20mg的溶液，滤过，精密量取续滤液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含红霉素4mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液5ml，置100ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　溶剂、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见硬脂酸红霉素中红霉素B、C组分及有关物质项下。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含红霉素55μｇ的溶液。

　　对照溶液    取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于平均片重），置1000ml量瓶中，加溶出介质使硬脂酸红霉素溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含红霉素55μg的溶液。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照溶液各5ml，分别精密加硫酸溶液（75→100）5ml，混匀，放置约45分钟，放冷，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在482nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度75%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量，加乙醇使硬脂酸红霉素溶解；如为糖衣片，取本品4片，研细，加乙醇分次研磨，使硬脂酸红霉素溶解，用乙醇定量稀释制成每1ml中约含1000单位的溶液，摇匀，静置2小时以上，精密量取上清液适量，照硬脂酸红霉素项下的方法测定，即得。

大环内酯类抗生素。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5