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RoxithromycinTablets

本品含罗红霉素（C₄₁H₇₆N₂O₁₅）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色或类白色片或薄膜衣片，除去包衣后显白色或类白色。

适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎；敏感菌所致鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性细菌感染性加重；肺炎支原体或衣原体所致肺炎；沙眼衣原体引起的尿道炎和宫颈炎；敏感菌引起的皮肤及软组织感染。

口服    (1)成人一次150mg,一日2次，空腹口服；也可一次给药300mg,一日1次。

　　(2)老年人及轻度肾功能不全者不需调整剂量。严重肾功能不全患者一次150mg,一日1次。

　　(3)严重肝硬化者半衰期可延长至正常值2倍以上，如确需使用时，一次150mg,一日1次给药。

　　(4)儿童每次2.5～5mg/kg,一日2次，空腹口服。

(1)药效学    本品为半合成14元环大环内酯类，其作用机制与红霉素相同。抗菌谱及抗菌作用基本与红霉素相仿，对革兰阳性菌作用较红霉素略差，对嗜肺军团菌的作用较红霉素强。对肺炎衣原体、肺炎支原体、溶脲脲原体的抗微生物作用与红霉素相仿或略强。

　　(2)药动学    口服可吸收，生物利用度为50%。单次口服本品150mg，tmax为2小时，Cmax为6.6～7.9mg/L。进食后服药可使生物利用度下降约一半。在扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰液、前列腺及其他泌尿生殖系统中的药物浓度均可达有效治疗水平。其血浆蛋白结合率在血药浓度2.5mg/L时为96%。本品经肝脏代谢，以原形及代谢产物从体内排出，自胆管、肺和尿中清除量分别为给药量的53.4%、13.4%和7.4%。t1/2β为8.4～15.5小时。

主要为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，发生率低于红霉素。偶见皮疹、瘙痒、头晕、头痛、急性间质性肾炎、急性嗜酸性粒细胞肺炎、胰腺炎、嗜酸性粒细胞增多、血小板增多等。严重的不良反应有；Q-T间期延长、肝功能衰竭等，均属少见。

对本品或其他大环内酯类过敏者禁用。

(1)目前仅有少数妊娠期妇女使用过该药，未观察到致畸率上升或是其他对胎儿的直接或间接危害。对动物的研究也未显示有对胎患损害增加的证据。但由于资料尚不充分，妊娠期妇女用药仍应充分权衡利弊后方能使用。

　　(2)本品低于0.05%的给药量被排入母乳，哺乳期妇女必须应用本品时须停止授乳。

　　(3)肝功能不全者慎用本品或减量应用。

　　(4)老年及肾功能减退患者不需调整剂量。

本品对CYP同工酶的亲和力远低于红霉素，药物相互作用较少。本品对氨茶碱的代谢影响小，与抗酸药、卡马西平、口服避孕药、泼尼松龙、雷尼替丁等几无相互作用。

罗红霉素片：(1)50mg;(2)75mg;(3)150mg。

（1）取鉴别（2）项下的供试品溶液1ml，加浓硫酸5滴，1分钟内溶液颜色呈深墨绿色。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品的细粉适量，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含罗红霉素25mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取罗红霉素对照品适量，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含25mg的溶液。

　　混合溶液    取供试品溶液与对照品溶液，等量混合。

　　色谱条件釆用硅胶G薄层板，以甲苯-二氯甲烷-二乙胺（50∶40∶7）为展开剂。

　　测定法    吸取上述三种溶液各2μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，喷以显色剂（取磷钼酸2.5g，加冰醋酸50ml、硫酸2.5ml使溶解，摇匀），再置105℃加热数分钟。

　　结果判定混合溶液所显主斑点应为单一斑点，供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液或混合溶液主斑点的位置和颜色相同。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　以上（2）、（3）两项可选做一项。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。供试品溶液取本品的细粉适量（如为薄膜衣片，除去薄膜衣），加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含罗红霉素2.0mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见罗红霉素有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，除与罗红霉素峰相对保留时间为0.30之前的峰外，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的4.5倍（4.5%），小于对照溶液主峰面积0.1倍的峰忽略不计。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件    以醋酸盐缓冲液（取0.04mol/L醋酸钠溶液，用冰醋酸调节pH值至5.5）900ml为溶出介质（50mg规格溶出介质为600ml），转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取罗红霉素对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.16mg（75mg和50mg规格为0.08mg）的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法    见含量测定项下。计算出每片的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于罗红霉素50mg），加流动相适量，超声20分钟助溶，再用流动相定量稀释制成每1ml中约含罗红霉素1.0mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见罗红霉素含量测定项下。

大环内酯类抗生素。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5