AqimeisuJiaonang

AzithromycinCapsules

本品含阿奇霉素（C₃₈H₇₂N₂O₁₂）应为标示量的90.0%~110.0%。

适用于：①化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。②流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或肺炎链球菌引起的细菌感染性急性支气管炎、慢性支气管炎急性细菌感染性加重。③肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致社区获得性肺炎。④沙眼。⑤杜克雷嗜血杆菌所致软下痞；衣原体所致尿道炎和宫颈炎。⑥敏感菌所致皮肤及软组织感染。⑦与其他药物联合，用于HIV感染者中鸟分枝杆菌复合体感染的预防与治疗。

(1)成人    ①常用量，口服，第1日，500mg顿服；第2～5日，每日250mg顿服；或每日500mg顿服，连服3日。静脉滴注，社区获得性肺炎，一次500mg,一日1次；至少连续用药2日后改为口服，一日500mg.疗程7～10日。盆腔感染，每日500mg,连服1～2日；继以每日口服250mg.疗程7日。②衣原体引起的尿道炎或宫颈炎、杜克雷嗜血杆菌引起的软下痛，均为1g单剂口服。③治疗淋病奈瑟菌性尿道炎及宫颈炎，2g单剂口服。④预防鸟分枝杆菌复合体感染，每周1200mg顿服，可与利福喷汀合用。⑤鸟分枝杆菌复合体感染的治疗，每日500mg口服，疗程10～30日，与15mg/kg乙胺丁醇合用。

　　(2)儿童    ①治疗中耳炎、肺炎，第1日10mg/kg顿服(一日最大量不超过500mg);第2～5日，一日5mg/kg顿服(一日最大量不超过250mg);或按表10-7方法给药。②治疗儿童咽炎、扁桃体炎，第1日10mg/kg顿服，第2～5日一日5mg/kg顿服。

　　【儿科用法与用量】口服一日10mg/kg,一日1次，连服3日。或采用5日疗法：一日1次，首日10mg/kg;第2～5日，5mg/kg。

　　【儿科注意事项】(1)为15元环氮内酯类。

　　(2)口服吸收迅速，半衰期达35～48小时，一般一日1次用药，依从性好。

　　(3)在巨噬细胞及组织内浓度高。

　　(4)6个月以下小儿口服用药安全性及<16岁儿童静脉注射安全性均不清楚。

(1)药效学    本品为15元环大环内酯类，即氮内酯类(azalides)的第一个品种。其作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感嗜血杆菌具有杀菌作用，对甲氧西林敏感葡萄球菌属具有抑菌作用。阿奇霉素对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差，其MIC值较后者高2～4倍；对流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4～8倍及2～4倍；对少数大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属也具有抑菌作用。对消化链球菌属等厌氧菌、肺炎支原体及沙眼衣原体等也具有良好抗微生物作用。

　　(2)药动学    口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单次口服500mg后，tmax为2.5～2.6小时，Cmax为0.4～0.45mg/L。在体内分布广泛，各种组织内药物浓度可达同期血药浓度的10～100倍。在巨噬细胞及成纤维细胞内药物浓度高，巨噬细胞能将阿奇霉素转运至炎症部位。单次给药后的t1/2为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。

服药后可出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，其发生率较红霉素低。可出现头晕、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，但极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。严重的不良反应有：角膜糜烂、重症多形性红斑、中毒性表皮剥脱性坏死、血管性水肿、过敏性休克和重症肌无力，均少见。

对本品或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。

(1)美国FDA妊娠期用药安全性分级为B。

　　(2)本品慎用于哺乳期妇女，哺乳期妇女必须用药时应停止授乳。

　　(3)不推荐6个月以下患儿口服本品。不推荐16岁以下儿童患者使用本品注射剂。

　　(4)肝、肾功能损害者慎用。

　　(5)Q-T间期延长者慎用。

(1)避免本品与含铝或镁的抗酸药同时服用，因可降低本品的血药峰浓度；必须合用时，阿奇霉素应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。

　　(2)本品与其他药物的相互作用少，但与氨茶碱合用时，应注意监测后者的血药浓度；与华法林合用时，应严密监测凝血酶原时间；与卡马西平、地高辛、环孢素、苯妥英、麦角胺、三唑仑及经肝脏细胞色素P酶系代谢的药物合用时，应注意观察有无不良反应发生。

阿奇霉素胶囊：(1)0.125g:(2)0.25g。

取本品的内容物适量，加乙醇制成每1ml中含阿奇霉素5mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液。照阿奇霉素项下的鉴别（1）或（2）项试验，显相同的结果。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制或使用低温进样器。

　　供试品溶液    取本品的内容物适量，加稀释液使阿奇霉素溶解并稀释制成每1ml中约含阿奇霉素10mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用稀释液稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液10ml，置50ml量瓶中，用稀释液稀释至刻度，摇匀。

　　稀释液、杂质S对照品与杂质A对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿奇霉素有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，杂质B峰面积不得大于对照溶液主峰面积的4倍（2.0%），杂质H与杂质Q按校正后的峰面积计算（分别乘以校正因子0.1、0.4）不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%），其他单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的2倍（1.0%），各杂质峰面积的和按校正后的峰面积计算不得大于对照溶液主峰面积的8倍（4.0%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。

　　水分    取本品的内容物，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过6.0%。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件    以磷酸盐缓冲液（pH6.0）（0.1mol/L磷酸氢二钠溶液6000ml，加盐酸约40ml，调节pH值至6.0±0.05）900ml为溶出介质（0.125g规格溶出介质为500ml），转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取阿奇霉素对照品适量，精密称定，加适量乙醇（每2mg约加乙醇1ml）使溶解，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含0.25mg（0.25g规格为0.28mg）的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法    见含量测定项下。计算每粒的溶出量。

　　限度    标示量的75%，应符合规定。

　　其他    应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混匀，研细，精密称取适量（约相当于阿奇霉素0.1g），加乙腈定量稀释制成每1ml中约含阿奇霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿奇霉素含量测定项下。

大环内酯类抗生素。

密封，在阴凉干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5