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AzithromycinforInjection

本品为阿奇霉素加适量枸橼酸或其他适宜助溶剂制成的无菌制剂。按平均装量计算，含阿奇霉素（C₃₈H₇₂N₂O₁₂）应为标示量的93.0%~107.0%；如为过量投料产品，按平均装量计算，含阿奇霉素（C₃₈H₇₂N₂O₁₂）应为标示量的101.0%~115.0%。

本品为白色或类白色疏松块状物或粉末。

适用于：①化脓性链球菌引起的急性咽炎、急性扁桃体炎。②流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌或肺炎链球菌引起的细菌感染性急性支气管炎、慢性支气管炎急性细菌感染性加重。③肺炎链球菌、流感嗜血杆菌以及肺炎支原体所致社区获得性肺炎。④沙眼。⑤杜克雷嗜血杆菌所致软下痞；衣原体所致尿道炎和宫颈炎。⑥敏感菌所致皮肤及软组织感染。⑦与其他药物联合，用于HIV感染者中鸟分枝杆菌复合体感染的预防与治疗。

(1)药效学    本品为15元环大环内酯类，即氮内酯类(azalides)的第一个品种。其作用机制与红霉素相同，主要与细菌核糖体的50S亚单位结合，抑制细菌蛋白质合成。本品对化脓性链球菌、肺炎链球菌及流感嗜血杆菌具有杀菌作用，对甲氧西林敏感葡萄球菌属具有抑菌作用。阿奇霉素对葡萄球菌属、链球菌属等革兰阳性球菌的抗菌作用较红霉素略差，其MIC值较后者高2～4倍；对流感嗜血杆菌及卡他莫拉菌的抗菌作用较红霉素强4～8倍及2～4倍；对少数大肠埃希菌、沙门菌属、志贺菌属也具有抑菌作用。对消化链球菌属等厌氧菌、肺炎支原体及沙眼衣原体等也具有良好抗微生物作用。

　　(2)药动学    口服后迅速吸收，生物利用度为37%。单次口服500mg后，tmax为2.5～2.6小时，Cmax为0.4～0.45mg/L。在体内分布广泛，各种组织内药物浓度可达同期血药浓度的10～100倍。在巨噬细胞及成纤维细胞内药物浓度高，巨噬细胞能将阿奇霉素转运至炎症部位。单次给药后的t1/2为35～48小时，给药量的50%以上以原形经胆道排出，给药后72小时内约4.5%以原形经尿排出。

服药后可出现腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠道反应，其发生率较红霉素低。可出现头晕、头痛及发热、皮疹、关节痛等过敏反应，但极为少见。少数患者可出现一过性中性粒细胞减少、血清氨基转移酶升高。严重的不良反应有：角膜糜烂、重症多形性红斑、中毒性表皮剥脱性坏死、血管性水肿、过敏性休克和重症肌无力，均少见。

对本品或其他大环内酯类抗生素过敏者禁用。

(1)美国FDA妊娠期用药安全性分级为B。

　　(2)本品慎用于哺乳期妇女，哺乳期妇女必须用药时应停止授乳。

　　(3)不推荐6个月以下患儿口服本品。不推荐16岁以下儿童患者使用本品注射剂。

　　(4)肝、肾功能损害者慎用。

　　(5)Q-T间期延长者慎用。

(1)避免本品与含铝或镁的抗酸药同时服用，因可降低本品的血药峰浓度；必须合用时，阿奇霉素应在服用上述药物前1小时或后2小时给予。

　　(2)本品与其他药物的相互作用少，但与氨茶碱合用时，应注意监测后者的血药浓度；与华法林合用时，应严密监测凝血酶原时间；与卡马西平、地高辛、环孢素、苯妥英、麦角胺、三唑仑及经肝脏细胞色素P酶系代谢的药物合用时，应注意观察有无不良反应发生。

注射用阿奇霉素：(1)0.1g;(2)0.125g;(3)0.25g:(4)0.5g。

取本品适量，加水适量（50mg阿奇霉素加水1ml）溶解后，用乙醇稀释制成每1ml中约含阿奇霉素5mg的溶液，作为供试品溶液。照阿奇霉素项下的鉴别（1）或（2）试验，显相同的结果。

酸碱度    取本品适量，加水制成每1ml中约含阿奇霉素25mg的溶液，依法测定（通则0631），pH值应为5.5~7.5。

　　溶液的澄清度与颜色    取本品5瓶，分别加水制成每1ml中含阿奇霉素0.1g的溶液，溶液应澄清无色；如显浑浊，与1号浊度标准液（通则0902第一法）比较，均不得更浓；如显色，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，均不得更深。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。临用新制或使用低温进样器。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加水适量（50mg阿奇霉素加水1ml）溶解后，用稀释液定量稀释制成每1ml中约含阿奇霉素10mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液1ml，置200ml量瓶中，用稀释液稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液10ml，置50ml量瓶中，用稀释液稀释至刻度，摇匀。

　　稀释液、杂质S对照品与杂质A对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿奇霉素有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，应符合阿奇霉素（供注射用）项下的规定。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过2.0%。

　　细菌内毒素    取本品，依法检查（通则1143），每1mg阿奇霉素中含内毒素的量应小于0.30EU。

　　无菌    取本品，用0.9%无菌氯化钠溶液溶解并稀释制成每1ml中含阿奇霉素20mg的溶液，经薄膜过滤法处理，每膜阿奇霉素载药量不超过3.3g，用0.1%无菌蛋白胨水溶液分次冲洗（每膜不少于600ml），以金黄色葡萄球菌为阳性对照菌，依法检查（通则1101），应符合规定。

　　其他应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物（约相当于阿奇霉素0.1g），精密称定，加水适量（50mg阿奇霉素加水1ml）溶解后，用有关物质项下的稀释液定量稀释制成每1ml中约含阿奇霉素1mg的溶液。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见阿奇霉素含量测定项下。

大环内酯类抗生素。

密闭，在阴凉处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5