JiaoshameisuPian

JosamycinTablets

本品含交沙霉素（C₄₂H₆₉NO₁₅）应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后，显白色或类白色。

适用于化脓性链球菌引起的咽炎及扁桃体炎，敏感菌所致鼻窦炎、中耳炎、细菌性急性支气管炎，肺炎支原体肺炎；敏感革兰阳性球菌引起的皮肤及软组织感染。

(1)成人，每日0.8～1.2g,分3～4次口服，病情较重者可增至每日1.6g。

　　(2)儿童，每日30mg/kg,分3～4次口服。

　　【儿科用法与用量】口服一日30mg/kg,分3～4次服。

　　【儿科注意事项】(1)为16元环大环内酯类。

　　(2)胃肠道反应低于红霉素，对茶碱类代谢不影响。

(1)药效学    本品为16元环大环内酯类，其抗菌谱与红霉素相仿，对甲氧西林敏感葡萄球菌属、链球菌属的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐红霉素菌株仍具有抗菌活性；脑膜炎奈瑟菌、百日咳鲍特菌对其敏感；对消化性球菌、消化性链球菌、痤疮丙酸杆菌及真杆菌等厌氧菌具有良好抗菌作用；多数支原体属、衣原体属、军团菌属对其敏感。

　　(2)药动学    口服后tmax为0.75～1小时，口服本品1g后，其Cmax为2.7～3.2mg/L。口服500mg后，在尿、骨、齿龈、扁桃体等中的浓度可达0.43～13.7mg/L(kg);口服1g后，在眼房水及前列腺中的浓度分别为0.4mg/L及4.3mg/kg;口服本品1g,2小时及6小时后，在痰液中的药物浓度分别为18mg/L及9mg/L,为同期血药浓度的8～9倍。在胆汁及肺组织中的药物浓度高；在吞噬细胞中的药物浓度是同期血药浓度的20倍。主要以代谢产物从胆汁排出，尿排泄量少于给药量的10%。t1/2β为1.5～1.7小时。

胃肠道反应发生率低于红霉素，偶见皮疹。

对本品及其他大环内酯类过敏者禁用。

（1）交沙霉素主要由肝脏代谢、胆管排出，肝功能损害者使用本品，发生不良反应的风险增加。肝功能损害患者尽可能避免应用;如确有必要使用交沙霉素时，需适当减量并密切随访肝功能。肝病患者和妊娠期妇女不宜使用交沙霉素酯化物。

　　（2）由于交沙霉素有相当量进入母乳中，哺乳期妇女应用本品时须停止授乳。

　　（3）老年人使用本品，发生尖端扭转型室性心动过速的风险增加。

　　（4）有重症肌无力病史的患者使用本品，有病情加重的风险。

　　（5）对诊断的干扰 交沙霉素可干扰 Higerty法的荧光测定，使尿儿茶酚胺的测定值出现假性增高。血清碱性磷酸酶、胆红素、ALT 和 AST的测定值均可能增高。

　　（6）美国 FDA 妊娠期用药安全性分级为口服、注射给药 B。

本品对CYP同工酶几无作用，因此对由该酶系统调节的药物代谢影响明显低于红霉素。与氨茶碱几无相互作用。

交沙霉素片：(1)50mg(5万U);(2)0.1g;(3)0.2g(20万U)。

（1）取本品细粉适量，加甲醇使交沙霉素溶解并稀释制成每1ml中约含交沙霉素1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照交沙霉素项下的鉴别（2）试验，点样量为5μl，应显相同的结果。

　　（2）取本品细粉适量，加甲醇溶解并制成每1ml中约含交沙霉素20μg的溶液，滤过，滤液照交沙霉素项下的鉴别（4）试验，应显相同的结果。

干燥失重    取本品，以五氧化二磷为干燥剂，在60℃减压干燥3小时，减失重量不得过5.0%（通则0831）。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件以pH4.5磷酸盐缓冲液（称取磷酸二氢钾13.61g，加水750ml溶解，用氢氧化钠试液调节pH值至4.5，加水至1000ml）900ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含交沙霉素20μg的溶液。

　　对照溶液    取本品10片，研细，精密称取适量（相当于平均片重），按标示量加溶岀介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液，滤过，精密量取续滤液，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含交沙霉素20μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在231nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶岀量。

　　限度75%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于交沙霉素0.2g），加乙醇适量（每10mg加乙醇3ml)超声使交沙霉素溶解，再用灭菌水定量稀释制成每1ml中约含1000单位的溶液，照交沙霉素项下的方法测定。1000交沙霉素单位相当于1mg的C₄₂H₆₉NO₁₅。

大环内酯类抗生素。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5