Maibaimeisu

Meleumycin

本品为含麦迪霉素A₁及吉他霉素A₆为主的多组分混合物。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于850麦白霉素单位。

本品为白色或类白色粉末或结晶性粉末；微有特臭。

　　本品在甲醇中极易溶解，在乙醇、丙酮或乙酸乙酯中易溶，在水中极微溶解，在石油醚中不溶。

适用于：①化脓性链球菌及肺炎链球菌引起的咽炎、扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、急性支气管炎及轻度肺炎；②链球菌属所致口腔及牙周感染；③肺炎支原体所致肺炎；④敏感葡萄球菌属、化脓性链球菌引起的皮肤及软组织感染。

成人，每日800～1200mg;儿童，每日30mg/kg;分3～4次口服。

　　【儿科用法与用量】口服一日30mg/kg,分3～4次服。

　　【儿科注意事项】(1)为16元环大环内酯类，对革兰阳性菌作用比红霉素差，但对非典型菌有良好活性。

　　(2)口服有轻度胃肠道反应。

(1)药效学    本品为16元环大环内酯类，对甲氧西林敏感葡萄球菌属、化脓性链球菌、肺炎链球菌的抗菌作用较红霉素略差，但对诱导型耐药菌株仍具有抗菌活性；对肺炎支原体具有良好抗菌活性。

　　(2)药动学    口服400mg后，t_max为2.4小时，C_max为1mg/L。妊娠期妇女口服麦迪霉素后，2小时脐带血药浓度为同期母体血药浓度的37.5%。在组织内药物浓度较高，特别是在肺、脾、肾、肝、胆、皮下组织中浓度明显高于血药浓度，且持续时间也较长。主要以代谢产物从胆汁排出，6小时内自尿排出给药量的2%～3%。

较常见的不良反应有：食欲缺乏、恶心、呕吐、腹痛、腹泻等胃肠道反应；皮疹等过敏反应；舌炎、舌苔增厚等。

对本品或其他大环内酯类过敏者禁用。

(1)在妊娠期妇女中使用本品的安全性尚未确立，妊娠期妇女在确有应用指征时方可用药；哺乳期妇女应用时宜停止哺乳。

　　(2)不推荐本品用于早产儿及新生儿患者。

本品与环孢素、麦角胺及卡马西平合用时，可引起后者的血药浓度上升，故后者需减量。

麦白霉素片：(1)0.05g(5万U);(2)0.1g(10万U)。

　　麦白霉素胶囊：(1)0.05g(5万U);(2)0.1g(10万U);(3)0.2g(20万U)。

（1）在麦迪霉素A₁、A₂与吉他霉素A₄、A₆、A₈组分检查项下记录的色谱图中，供试品溶液应出现五个与麦白霉素标准品溶液中吉他霉素A₈、吉他霉素A₆、麦迪霉素A₁、吉他霉素A₄、麦迪霉素A₂峰保留时间一致的色谱峰。

　　（2）取本品，加无水乙醇溶解并稀释制成每1ml中约含16μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在232nm的波长处有最大吸收。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　标准品溶液    取麦白霉素标准品，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含2mg的溶液。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂，以0.2mol/L甲酸铵溶液（用三乙胺调节pH值至7.6）-乙腈（62：38）为流动相，流速为每分钟1.5ml；柱温30℃；检测波长为232nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求标准品溶液色谱图应与麦白霉素标准图谱一致。各A组分的出峰顺序依次为吉他霉素A₈、吉他霉素A₆、麦迪霉素A₁、吉他霉素A₄、麦迪霉素A₂。

　　测定法    精密量取供试品溶液与标准品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度A系列组分以外的其他有关物质按外标法以麦迪霉素A1的峰面积计算，总量不得过25%，小于标准品溶液中麦迪霉素A1峰面积0.05%的峰忽略不计。

　　干燥失重    取本品适量，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过2.0%（通则0831）。

　　炽灼残渣    不得过0.5%（通则0841）。

　　麦迪霉素A₁、A₂与吉他霉素A₄、A₆、A₈组分照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液、标准品溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见有关物质项下。

　　限度按外标法以麦迪霉素A₁的峰面积计算，按干燥品计，麦迪霉素A₁应不低于48%，吉他霉素A₆应不低于12%，麦迪霉素A₁、A₂与吉他霉素A₄、A₆、A₈之和应不低于70%。

精密称取本品适量，加乙醇（每4mg加乙醇1ml）溶解后，用灭菌水定量稀释制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（通则1201）测定。1000麦白霉素单位相当于1mg麦白霉素。

大环内酯类抗生素。

密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5