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Acetylspiramycin

本品为单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ和双乙酰螺旋霉素Ⅲ四个组分为主的混合物。按干燥品计算，每1mg的效价不得少于1200个乙酰螺旋霉素单位。

本品为白色至微黄色粉末。

　　本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中溶解，在水中几乎不溶，在石油醚中不溶。

适用于甲氧西林敏感葡萄球菌属、链球菌属和肺炎链球菌所致轻、中度感染，如急性咽炎和扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性细菌感染性加重、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤及软组织感染。

(1)成人每次200～300mg,每日4次口服，首次加倍。

　　(2)儿童每日20～30mg/kg,分3～4次服用。

　　【儿科用法与用量】口服一日20～40mg/kg,分3～4次服。

　　【儿科注意事项】(1)为16元环大环内酯类，作用同麦迪霉素。

　　(2)本品不影响氨茶碱在体内的代谢。

　　(3)<6个月小儿的安全性尚不清楚。

(1)药效学    本品属16元环大环内酯类，为螺旋霉素的乙酰化衍生物。本品对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌、链球菌属的抗菌活性与红霉素相仿或略差；对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、百日咳鲍特菌、嗜肺军团菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属及支原体属、衣原体属、弓形虫、隐孢子虫等也有较强的抑制作用，MIC₉₀大多在0.12～16mg/L。乙酰螺旋霉素对流感嗜血杆菌的抗菌活性较低；对部分诱导型红霉素耐药葡萄球菌、链球菌属仍具有抗菌活性。作用机制与红霉素相同。肠道革兰阴性杆菌通常对其耐药。

　　(2)药动学    本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服200mg后，t_max为2小时，C_max为1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度较同期血药浓度为高。本品不能透过血-脑屏障。平均t_1/2β为4～8小时。本品主要经肝胆系统排出，在胆汁中的药物浓度可达血药浓度的15～40倍，12小时内经尿排出给药量的5%～15%,其中大部分为代谢产物。

不良反应较红霉素为少见，总体发生率约10%。主要为口干以及腹痛、恶心、呕吐、食欲缺乏等胃肠道反应，常发生于大剂量用药时，程度大多轻微，停药后可自行消失。过敏反应少见，主要为荨麻疹、脓疱病。有抗生素相关性腹泻、假膜性肠炎的个例报道。其他尚有：头晕、头痛、眩晕、困倦、感觉异常、视物模糊等。严重的不良反应有：Q-T间期延长、肝酶升高、淤胆型肝炎、白细胞减少、血小板减少等。

对本品及其他大环内酯类过敏者禁用。

(1)由于肝胆系统是本品排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。

　　(2)轻度肾功能不全患者不需调整剂量，在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，应慎用。

　　(3)哺乳期妇女应用本品时宜停止哺乳。

　　(4)不推荐本品用于6个月以内儿童患者。

　　(5)本品可加重胃肠道反应，胃肠道疾病患者慎用。

　　(6)心血管疾病患者慎用。

　　(7)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

(1)本品几乎不与其他药物产生相互作用，不影响氨茶碱等药物的体内代谢。

　　(2)在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素产生相互作用的报道，但本品与麦角不宜同时服用。

乙酰螺旋霉素片：(1)100mg(10万U);(2)200mg(20万U)。

　　乙酰螺旋霉素胶囊：(1)100mg(10万U);(2)200mg(20万U)。

（1）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品，加甲醇制成每1ml中约含5mg的溶液。

　　标准品溶液    取乙酰螺旋霉素标准品，加甲醇制成每1ml中约含5mg的溶液。

　　色谱条件采用薄层板（取硅胶G0.6g，加0.1mol/L氢氧化钠溶液2.5ml，研磨成糊状，搅匀后，涂布在20cm×5cm玻璃板上，晾干后，置105℃活化30分钟），以甲苯-甲醇（9:1）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与标准品溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置碘蒸气中显色。

　　结果判定供试品溶液所显四个主斑点的位置和颜色应与标准品溶液四个主斑点的位置和颜色相同。

　　（2）在乙酰螺旋霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液四个主组分峰的保留时间应与乙酰螺旋霉素标准品溶液四个主组分峰的保留时间一致。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

干燥失重    取本品，在105℃干燥至恒重，减失重量不得过3.0%（通则0831）。

　　乙酰螺旋霉素组分测定照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　标准品溶液    取乙酰螺旋霉素标准品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含1mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-0.1mol/L醋酸铵溶液（60:40）（用醋酸调节pH值至7.2±0.1）为流动相；检测波长为232nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求标准品溶液色谱图应与标准图谱一致。

　　测定法    精密量取供试品溶液与标准品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图，供试品溶液色谱图中乙酰螺旋霉素各组分的出峰顺序依次为：单乙酰螺旋霉素Ⅱ、单乙酰螺旋霉素Ⅲ、双乙酰螺旋霉素Ⅱ和双乙酰螺旋霉素Ⅲ。单、双乙酰螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）的含量以供试品溶液色谱图中相应的峰面积按下式计算。

　　限度含单、双乙酰螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）均应不得少于35%；乙酰螺旋霉素四个组分的总含量应不得少于75%。

精密称取本品适量，加乙醇使溶解（每5mg加乙醇2ml），用灭菌水定量稀释制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（通则1201）测定。

大环内酯类抗生素。

密封，在凉暗干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5