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AcetylspiramycinTablets

本品含乙酰螺旋霉素应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为糖衣片或薄膜衣片，除去包衣后，显类白色或微黄色。

适用于甲氧西林敏感葡萄球菌属、链球菌属和肺炎链球菌所致轻、中度感染，如急性咽炎和扁桃体炎、鼻窦炎、中耳炎、牙周炎、急性支气管炎、慢性支气管炎急性细菌感染性加重、肺炎、非淋菌性尿道炎、皮肤及软组织感染。

(1)成人每次200～300mg,每日4次口服，首次加倍。

　　(2)儿童每日20～30mg/kg,分3～4次服用。

　　【儿科用法与用量】口服一日20～40mg/kg,分3～4次服。

　　【儿科注意事项】(1)为16元环大环内酯类，作用同麦迪霉素。

　　(2)本品不影响氨茶碱在体内的代谢。

　　(3)<6个月小儿的安全性尚不清楚。

(1)药效学    本品属16元环大环内酯类，为螺旋霉素的乙酰化衍生物。本品对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌及表皮葡萄球菌、链球菌属的抗菌活性与红霉素相仿或略差；对李斯特菌属、卡他莫拉菌、淋病奈瑟菌、胎儿弯曲菌、百日咳鲍特菌、嗜肺军团菌、消化球菌、消化链球菌、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属及支原体属、衣原体属、弓形虫、隐孢子虫等也有较强的抑制作用，MIC90大多在0.12～16mg/L。乙酰螺旋霉素对流感嗜血杆菌的抗菌活性较低；对部分诱导型红霉素耐药葡萄球菌、链球菌属仍具有抗菌活性。作用机制与红霉素相同。肠道革兰阴性杆菌通常对其耐药。

　　(2)药动学    本品耐酸，口服吸收好，经胃肠道吸收后转变为螺旋霉素而起抗菌作用。单剂口服200mg后，tmax为2小时，Cmax为1mg/L。本品在体内分布广泛，在胆汁、尿液、脓液、支气管分泌物、肺组织及前列腺中的浓度较同期血药浓度为高。本品不能透过血-脑屏障。平均t1/2β为4～8小时。本品主要经肝胆系统排出，在胆汁中的药物浓度可达血药浓度的15～40倍，12小时内经尿排出给药量的5%～15%,其中大部分为代谢产物。

不良反应较红霉素为少见，总体发生率约10%。主要为口干以及腹痛、恶心、呕吐、食欲缺乏等胃肠道反应，常发生于大剂量用药时，程度大多轻微，停药后可自行消失。过敏反应少见，主要为荨麻疹、脓疱病。有抗生素相关性腹泻、假膜性肠炎的个例报道。其他尚有：头晕、头痛、眩晕、困倦、感觉异常、视物模糊等。严重的不良反应有：Q-T间期延长、肝酶升高、淤胆型肝炎、白细胞减少、血小板减少等。

对本品及其他大环内酯类过敏者禁用。

(1)由于肝胆系统是本品排泄的主要途径，故严重肝功能不全患者慎用本品。

　　(2)轻度肾功能不全患者不需调整剂量，在严重肾功能不全患者中的使用尚缺乏资料，应慎用。

　　(3)哺乳期妇女应用本品时宜停止哺乳。

　　(4)不推荐本品用于6个月以内儿童患者。

　　(5)本品可加重胃肠道反应，胃肠道疾病患者慎用。

　　(6)心血管疾病患者慎用。

　　(7)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

(1)本品几乎不与其他药物产生相互作用，不影响氨茶碱等药物的体内代谢。

　　(2)在接受麦角衍生物类药物的患者中，同时使用某些大环内酯类曾出现麦角中毒，目前尚无麦角与乙酰螺旋霉素产生相互作用的报道，但本品与麦角不宜同时服用。

乙酰螺旋霉素片：(1)100mg(10万U);(2)200mg(20万U)。

（1）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品细粉适量，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含乙酰螺旋霉素5mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　标准品溶液    取乙酰螺旋霉素标准品，加甲醇溶解并稀释制成每1ml中约含5mg的溶液。

　　系统适用性溶液    取等体积的供试品溶液和标准品溶液，混合。

　　色谱条件见乙酰螺旋霉素鉴别（1）项下。

　　系统适用性要求系统适用性溶液应显四个主斑点。

　　测定法    吸取上述三种溶液各10μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置碘蒸气中显色。

　　结果判定供试品溶液所显四个主斑点的位置和颜色应与标准品溶液或系统适用性溶液所显四个主斑点的位置和颜色相同。

　　（2）在乙酰螺旋霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液四个主组分峰的保留时间应与标准品溶液的四个主组分峰的保留时间一致。

　　（3）取本品细粉适量（约相当于乙酰螺旋霉素0.1g），加甲醇10ml，振摇，使乙酰螺旋霉素溶解，滤过，量取续滤液1ml，再用甲醇溶液（1→5）稀释制成每1ml中含乙酰螺旋霉素20μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在232nm波长处有最大吸收。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

乙酰螺旋霉素组分测定照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品细粉适量（约相当于乙酰螺旋霉素0.1g），精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含乙酰螺旋霉素1mg的溶液，摇匀，滤过，取续滤液。

　　标准品溶液、色谱条件与系统适用性要求见乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素组分测定项下。

　　测定法    见乙酰螺旋霉素乙酰螺旋霉素组分测定项下。乙酰螺旋霉素四个组分的总含量按外标法以峰面积按下式计算。

　　限度    含单、双乙酰螺旋霉素（Ⅱ+Ⅲ）均应不得少于35%；乙酰螺旋霉素四个组分的总含量应不得少于标示量的70%。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件以盐酸溶液（稀盐酸24ml→1000ml）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含乙酰螺旋霉素20μg的溶液。

　　对照溶液    取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（相当于平均片重），加乙醇适量（每5mg加乙醇2ml）使溶解，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含乙酰螺旋霉素100μg的溶液，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含乙酰螺旋霉素20μg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在232nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度75%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于乙酰螺旋霉素0.2g），加乙醇（每5mg加乙醇2ml）使乙酰螺旋霉素溶解，如为糖衣片，取本品5片，研细，加乙醇（每5mg加乙醇2ml）使溶解，用灭菌水定量稀释制成每1ml中约含1000单位的溶液，摇匀，静置，精密量取上清液适量，照乙酰螺旋霉素项下的方法测定。

大环内酯类抗生素。

密封，在凉暗干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5