Jitameisu

Kitasamycin

本品为吉他霉素A₅、吉他霉素A₄、吉他霉素A₁和吉他霉素A₁₃等组分为主的混合物。按无水物计算，每1mg的效价不得少于1300吉他霉素单位。

本品为白色或类白色粉末；无臭。

　　本品在甲醇、乙醇、丙酮或乙醚中极易溶解，在水中极微溶解，在石油醚中不溶。

主要用于敏感革兰阳性球菌所致皮肤及软组织感染、呼吸道感染、链球菌咽峡炎、猩红热、白喉、百日咳等，以及淋病、非淋菌性尿道炎、痤疮等。

口服    成人，每日1～1.6g;儿童，每日10～20mg/kg;均分3～4次服用。

　　【儿科用法与用量】(1)口服一日10～20mg/kg,分3～4次服。

　　(2)静脉滴注一日6～14mg/kg,分2～3次。

【儿科注意事项】(1)为16元环大环内酯类。

　　(2)胃肠道反应较红霉素轻。

(1)药效学    作用机制同红霉素，抗菌谱与红霉素也相近，但对大多数革兰阳性菌的抗菌活性略差，部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌仍可对吉他霉素敏感。本品对白喉棒状杆菌、破伤风杆菌、淋病奈瑟菌、百日咳鲍特菌、立克次体属和沙眼衣原体也具有相当活性。

　　(2)药动学    单剂口服本品400mg后，t_max为0.5小时，C_max为0.69mg/L。在体内分布广泛，肝和胆汁中浓度尤高，在肺、肾、肌肉等组织中的浓度也较同期血药浓度为高。本品主要经肝胆系统排泄。

本品的胃肠道反应发生率较红霉素低，偶见皮疹和瘙痒。

对本品或其他大环内酯类过敏者禁用。

本品偶可引起一过性血清氨基转移酶增高。对肝功能不全者慎用。

吉他霉素片：0.1g(10万U)。

　　注射用酒石酸吉他霉素：(1)0.2g(20万U);(2)0.4g(40万U)。

（1）取本品约10mg，加硫酸5ml，缓缓摇匀，溶液显红褐色。

　　（2）在吉他霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液应出现四个与吉他霉素标准品溶液中吉他霉素A₅、A₄、A₁、A₁₃峰保留时间一致的色谱峰。

碱度    取本品0.10g，加水100ml振摇使溶解，依法测定（通则0631），pH值应为8.0~10.0。

　　水分    取本品，照水分测定法（通则0832第一法1）测定，含水分不得过3.0%。

　　炽灼残渣    取本品1.0g，依法检查（通则0841），遗留残渣不得过0.5%。

　　吉他霉素组分照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吉他霉素2mg的溶液。

　　标准品溶液（1）取吉他霉素标准品适量，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吉他霉素2mg的溶液。

　　标准品溶液（2）取标准品溶液（1）5ml，置25ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　色谱条件用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.1mol/L醋酸铵溶液（用磷酸调节pH值至4.5）-甲醇-乙腈（40∶55∶5）为流动相；柱温为60℃；检测波长为231nm；进样体积10μl。

　　系统适用性要求标准品溶液（1）色谱图应与标准图谱一致。

　　测定法    精密量取供试品溶液与标准品溶液（1）、（2），分别注入液相色谱仪，记录色谱图。吉他霉素主组分出峰顺序依次为吉他霉素A₉、A₈、A₇、A₆、A₅、A₄、A₁、A₃、A₁₃。

　　限度    按外标法以吉他霉素As的峰面积计算，吉他霉素A₅应为35%~70%，A₄应为5%~25%，A₁、A₁₃均应为3%~15%；吉他霉素主组分A₉、A₈、A₇、A₆、A₅、A₄、A₁、A₃、A₁₃之和不得少于85%。

取本品，加乙醇（每2mg加乙醇1ml）溶解后，用灭菌水定量稀释制成每1ml中约含1000单位的溶液，照抗生素微生物检定法（通则1201）测定。

大环内酯类抗生素。

遮光，密封，置干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5