JitameisuPian

KitasamycinTablets

本品含吉他霉素应为标示量的90.0%~110.0%。

本品为糖衣片或薄膜衣片；除去包衣后显白色或类白色。

主要用于敏感革兰阳性球菌所致皮肤及软组织感染、呼吸道感染、链球菌咽峡炎、猩红热、白喉、百日咳等，以及淋病、非淋菌性尿道炎、痤疮等。

口服    成人，每日1～1.6g;儿童，每日10～20mg/kg;均分3～4次服用。

　　【儿科用法与用量】(1)口服一日10～20mg/kg,分3～4次服。

　　(2)静脉滴注一日6～14mg/kg,分2～3次。

【儿科注意事项】(1)为16元环大环内酯类。

　　(2)胃肠道反应较红霉素轻。

(1)药效学    作用机制同红霉素，抗菌谱与红霉素也相近，但对大多数革兰阳性菌的抗菌活性略差，部分耐红霉素的金黄色葡萄球菌仍可对吉他霉素敏感。本品对白喉棒状杆菌、破伤风杆菌、淋病奈瑟菌、百日咳鲍特菌、立克次体属和沙眼衣原体也具有相当活性。

　　(2)药动学    单剂口服本品400mg后，tmax为0.5小时，Cmax为0.69mg/L。在体内分布广泛，肝和胆汁中浓度尤高，在肺、肾、肌肉等组织中的浓度也较同期血药浓度为高。本品主要经肝胆系统排泄。

本品的胃肠道反应发生率较红霉素低，偶见皮疹和瘙痒。

对本品或其他大环内酯类过敏者禁用。

本品偶可引起一过性血清氨基转移酶增高。对肝功能不全者慎用。

吉他霉素片：0.1g(10万U)。

（1）取本品的细粉适量（约相当于吉他霉素10000单位），加硫酸5ml，缓缓摇匀，溶液显红褐色。

　　（2）在吉他霉素组分测定项下记录的色谱图中，供试品溶液应出现四个与吉他霉素标准品溶液中吉他霉素A5、A4、A1、A13峰保留时间一致的色谱峰。

吉他霉素组分照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液取本品细粉适量，精密称定，加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含吉他霉素2500单位的溶液，滤过，取续滤液。

　　色谱条件见吉他霉素吉他霉素组分项下。柱温为40~60℃。

　　标准品溶液（1）、标准品溶液（2）与系统适用性要求见吉他霉素吉他霉素组分项下。

　　测定法见吉他霉素吉他霉素组分项下。吉他霉素A₅、A₄、A₁、A₁₃含量按下式分别计算。

　　限度吉他霉素A₅应为标示量的35%~70%，A₄应为标示量的5%~25%，A₁、A₁₃均应为标示量的3%~15%。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件以磷酸盐缓冲液（pH5.0）1000ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经45分钟时取样。

　　供试品溶液取溶出液适量，滤过。精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含20单位的溶液。

　　对照溶液取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（相当于平均片重），加乙醇（每2mg加乙醇1ml）适量使吉他霉素溶解，再按标示量用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含100单位的溶液，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中含20单位的溶液。

　　测定法取供试品溶液与对照溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在231nm的波长处分别测定吸光度，计算出每片的溶出量。

　　限度80%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量，加乙醇适量（每2mg加乙醇1ml）使吉他霉素溶解，用灭菌水定量稀释制成每1ml中约含吉他霉素1000单位的混悬液，静置，精密量取上清液，照吉他霉素项下的方法测定。

大环内酯类抗生素。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5