FusidicAcid

主要适用于治疗葡萄球菌属，包括甲氧西林耐药菌株所致各种感染，如急性或慢性骨髓炎、化脓性关节炎、烧伤、皮肤及软组织感染、下呼吸道感染；但对甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌所致上述感染宜首选耐酶青霉素类或头孢菌素类。严重感染一般不作为首选用药。治疗较重病例或需采用较长疗程时宜与其他抗感染药物联合应用。

(1)静脉滴注体重>50kg者，每次500mg,每日3次；体重<50kg者，每次7mg/kg,每日3次。需要注意的是，每次滴注时间应为2～4小时。

　　(2)口服成人，每日1.5g,分3次服用。儿童(可用混悬剂),2～5岁，每次5ml;6～12岁，每次10ml;均为每日服用3次。

　　(3)夫西地酸软膏可外用治疗皮肤感染，滴眼液可用于治疗角膜炎、结膜炎。肾功能损害患者及接受血液透析患者中，给药剂量无需调整。肝功能损害患者应尽量避免使用本药。

　　【儿科用法与用量】(1)口服一日30～50mg/kg,分3次服。

　　(2)静脉滴注一次7mg/kg,一日3次，每次滴注时间2～4小时。

　　【儿科注意事项】(1)本品由梭链孢酸脂球菌发酵液中提取，其化学结构与烟曲霉酸相似。

　　(2)本品属抑菌药，高浓度时有杀菌作用，通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。

　　(3)常见不良反应为胃肠道反应(口服给药时),静脉注射时有局部疼痛、血栓性静脉炎等。

(1)药效学    本品通过抑制细菌蛋白质合成而发挥抗菌作用。对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌有高度抗菌活性，对甲氧西林耐药菌株亦具有良好抗菌作用，但抗生素后效应较短，仅为1～2小时。对腐生葡萄球菌及其他革兰阳性菌如链球菌属、肺炎链球菌、肠球菌属作用差。革兰阴性需氧菌(除淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌外)对本品均耐药。在厌氧菌中，革兰阳性杆菌(除梭菌属外)多较敏感；而对革兰阴性厌氧菌的作用差异较大。

　　(2)药动学    口服吸收好，一次口服0.5g后，t_max为2～3.5小时，C_max为14.5～33.3mg/L,t_1/2β8.9～16.0小时，但个体差异明显。本品在体内清除较慢，重复使用常规剂量在体内可有蓄积。口服500mg、每日3次，血药浓度可见累积现象，第2日C_max可从21mg/L上升至30mg/L,第3日47mg/L,第4日73mg/L。进食可减少药物吸收。本品的血浆蛋白结合率较高，为95%～97%。夫西地酸胶囊口服生物利用度46%～69%,其薄膜包衣片可达91%。静脉滴注夫西地酸500mg后，即刻C_max为23.6～52.4mg/L,t_1/2β为9.8～14.5小时。静脉给药500mg、每日3次，第1剂给药后，AUC为400mg/(h·L);给药第9剂后AUC则上升为800mg/(h·L)。

　　本品可广泛分布于体内各种组织和体液中，包括关节腔液、皮下脂肪、肾脏、支气管分泌物、前列腺、眼房水等，药物也能通过胎盘屏障而进入胎儿体内，可通过乳汁分泌，但难以通过血-脑屏障。

　　本品经肝脏代谢并主要经胆汁排泄。在粪便中约有2%药物以原形排泄，在尿中排泄量极少。

口服本品较常见的不良反应(≥1%)以胃肠道反应为主，可有恶心、呕吐、食欲缺乏、消化不良、腹痛、腹泻等，发生率随剂量增加而上升；此外可有头痛、头晕、皮疹、瘙痒等。静脉滴注时常见的不良反应为局部疼痛、血栓性静脉炎、静脉痉挛。可发生肝功能异常、血胆红素升高等。偶见严重过敏反应、湿疹、白细胞减少、血小板减少、中性粒细胞减少、视物模糊、视野变小、精神障碍等。无肾功能损害的报道。眼科局部用药，偶有轻至中度刺激症状。

对本品过敏者禁用。

(1)本品可透过胎盘屏障而进入胎儿体内，动物实验未显示有致畸作用，有指征时妊娠期妇女可谨慎应用，但对胎儿的危害不能排除。

　　(2)本品可分泌进入母乳，对乳儿的危害不能排除，因此在哺乳期妇女中的应用需权衡利弊，必须应用时宜停止授乳。

　　(3)当长期大剂量用药或夫西地酸联合其他主要经肝胆系统排出的药物(如林可霉素或利福平)时，对肝功能不全或胆道异常的患者应定期检查肝功能。2岁以上儿童患者可应用本品，早产儿和新生儿使用尚缺乏足够的临床资料。

　　(4)本品应输入血流良好、直径较大的静脉，或经中心静脉插管输入，以减少静脉痉挛及血栓性静脉炎的发生。

(1)与辛伐他汀合用，辛伐他汀由CYP3A4调节的代谢过程被夫西地酸所抑制，导致血药浓度升高，从而出现肌病或横纹肌溶解症的风险增加。

　　(2)与阿托伐他汀同用，可使后者血药浓度明显升高，引起肌酸激酶浓度上升，出现肌无力、肌肉疼痛等。

　　(3)与利托那韦同用，由于两者相互抑制代谢，可使两者的血药浓度明显升高，导致肝毒性增加。

　　(4)与沙奎那韦同用，可使两者的血药浓度明显升高，导致肝酶升高和黄疸。

夫西地酸口服混悬液：(1)50ml:2.5g;(2)90ml:4.5g。

　　夫西地酸干混悬剂：0.25g。

　　注射用夫西地酸钠：(1)0.125g;(2)0.25g;(3)0.5g。

　　夫西地酸乳膏：(1)5g:0.1g;(2)15g:0.3g。

　　夫西地酸滴眼液：5g:50mg。

中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5