FufangHuang’anjia’ezuoPian

CompoundSulfamethoxazoleTablets

本品含磺胺甲噁唑（C₁₀H₁₁N₃O₃S）与甲氧苄啶(C₁₄H₁₈N₄O₃)均应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为白色片。

①由敏感的流感嗜血杆菌或肺炎链球菌所致成人慢性支气管炎急性细菌感染性加重。②由敏感流感嗜血杆菌或肺炎链球菌所致儿童急性中耳炎。③由大肠埃希菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌和摩氏摩根菌敏感菌株所致细菌性尿路感染。④由产肠毒素大肠埃希菌(ETEC)和志贺菌属所致腹泻。⑤由福氏或宋内志贺菌敏感菌株所致肠道感染。⑥治疗肺孢菌(P.jeroveci)病，该药系首选药，喷他脒(pentamidine)为替代选用药。⑦肺孢菌病的预防，用于免疫缺陷者肺孢菌病发病危险性增长时以及患有肺孢菌病并至少有一次发作史的患者；或HIV成人感染者，其CD4+T淋巴细胞计数≤200/mm³或少于总淋巴细胞数的20%。⑧诺卡菌病。⑨也可用于洋葱伯克霍尔特菌、嗜麦芽窄食单胞菌及耶尔森结肠炎等。⑩可作为单核细胞增多性李斯特菌感染的选用药物。

　　下列情况不宜应用本品：①中耳炎的预防；②A组溶血性链球菌扁桃体炎和咽炎，因不易清除该类细菌。

(1)成人    常用量治疗细菌性感染，每次甲氧苄啶160mg、磺胺甲噁唑800mg,每12小时服用1次。治疗肺孢菌病，每次甲氧苄啶160mg、磺胺甲噁唑800mg,每8小时1次×21日；21日后.AIDS患者长期抑菌治疗，起始剂量：甲氧苄啶160mg、磺胺甲噁唑800mg,每周服3次。

　　(2)儿童    常用量治疗细菌性感染，2个月以上体重<40kg的婴幼儿，按体重口服SMZ20～30mg/kg及TMP4～6mg/kg,每12小时1次；体重≥40kg的儿童剂量同成人常用量。治疗肺孢菌病，按体重每次口服SMZ18.75～25mg/kg及TMP3.75～5mg/kg,每8小时1次×21日。

【儿科用法与用量】(1)口服或肌内注射一日40～60mg/kg(以SMZ计算),分2次。

　　(2)卡氏肺孢菌肺炎一日50mg/kg(以SMZ计算),分2～4次，疗程2～3周。

　　【儿科注意事项】(1)作用及不良反应同磺胺嘧啶。

　　(2)小儿复方制剂为SMZ100mg+TMP20mg;成人片剂为SMZ400mg+TMP80mg。

(1)药效学    磺胺甲噁唑(SMZ)与甲氧苄啶(TMP)有协同抑菌或杀菌作用，因为磺胺类药作用于二氯叶酸合成酶，干扰叶酸合成的第一步；而甲氧苄啶作用于叶酸合成的第二步，即选择性抑制二氢叶酸还原酶的作用；因此二者合用，可使细菌的叶酸合成受到双重阻断。两者的协同抗菌作用较单药增强，耐药菌株减少。

　　(2)药动学    当应用TMP与SMZ复方制剂时，此二药的血药浓度比例为1:20,尿药浓度差异较大(自1:1至1:5),24小时内SMZ及TMP分别约有给药量的50%自尿中排泄。

本品偶可致过敏性休克。老年人使用本品时较易发生严重的皮肤过敏反应及血液系统异常，同时应用利尿药者更易发生。

复方磺胺甲噁唑片：含磺胺甲噁唑0.4g,甲氧苄啶0.08g。

（1）取本品的细粉适量（约相当于甲氧苄啶50mg），加稀硫酸10ml，微热使甲氧苄啶溶解后，放冷，滤过，滤液加碘试液0.5ml，即生成棕褐色沉淀。

　　（2）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品的细粉适量（约相当于磺胺甲噁唑0.2g），加甲醇10ml，振摇，滤过，取滤液。

　　对照品溶液    取磺胺甲噁唑对照品0.2g与甲氧苄啶对照品40mg，加甲醇10ml溶解。

　　色谱条件采用硅胶GF254薄层板，以三氯甲烷-甲醇-N，N-二甲基甲酰胺（20∶2∶1）为展开剂。

　　测定法    吸取供试品溶液与对照品溶液各5μl，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定供试品溶液所显两种成分的主斑点的位置和颜色应与对照品溶液的主斑点相同。

　　（3）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液两主峰的保留时间应与对照品溶液相应的两主峰的保留时间一致。

　　（4）取本品的细粉适量（约相当于磺胺甲噁唑50mg），显芳香第一胺类的鉴别反应（通则0301）。

　　以上（2）、（3）两项可选做一项。

溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法）测定。

　　溶出条件以0.1mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液、色谱条件与系统适用性要求见含量测定项下。

　　测定法    见含量测定项下。计算每片中磺胺甲噁唑与甲氧苄啶的溶出量。

　　限度标示量的70%，均应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于磺胺甲噁唑44mg），置100ml量瓶中，加0.1mol/L盐酸溶液适量，超声使两主成分溶解，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取磺胺甲噁唑对照品与甲氧苄啶对照品各适量，精密称定，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并定量稀释制成每1ml中含磺胺甲噁唑0.44mg与甲氧苄啶89μg的溶液，摇匀。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以乙腈-水-三乙胺（200∶799∶1）（用氢氧化钠试液或冰醋酸调节pH值至5.9）为流动相；检测波长为240nm；进样体积10μl。

　　系统适用性    要求理论板数按甲氧苄啶峰计算不低于4000，磺胺甲噁唑峰与甲氧苄啶峰间的分离度应符合要求。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。按外标法以峰面积计算。

磺胺类抗菌药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5