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PipemidicAcidTablets

本品含吡哌酸（C₁₄H₁₇N₅O₃•3H₂O）应为标示量的95.0%~105.0%。

本品为淡黄色片或薄膜衣片，除去包衣后显淡黄色。

适用于敏感菌所致尿路感染和肠道感染。

口服成人一日2次，一次0.5g。治疗急性单纯性下尿路感染及肠道感染，疗程可为5～7日。

　　【儿科用法与用量】口服一日30～50mg/kg,分3～4次。

　　【儿科注意事项】(1)抗革兰阴性杆菌，作用于细菌DNA旋转酶，

　　(2)可影响软骨发育，一般不用于18岁以下儿童；如病情需要，应完善知情告知。

　　(3)不良反应主要有胃肠道反应。

　　(4)不宜与茶碱合用。

(1)药效学    吡哌酸与其他喹诺酮类一样，主要作用于细菌的DNA旋转酶(gyrase)和(或)拓扑异构酶IN,干扰细菌DNA的合成而引起细菌死亡。本品主要对革兰阴性杆菌，如大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、产气肠杆菌、奇异变形杆菌、志贺菌属、铜绿假单胞菌等具有抗菌活性。

　　(2)药动学    口服部分吸收，单次空腹口服0.5g和1g，tmax为1～2小时，Cmax分别为3.8mg/L和5.4mg/L。血浆蛋白结合率为30%,t1/2β为3～5小时。吸收后广泛分布于体内各组织和体液中(除脑组织及脑脊液外),包括肾、肝等组织，胆汁中药物浓度超过血药浓度，可透过胎盘屏障，也可自乳汁排泄。主要以原形药物自肾排泄，给药后24小时内自尿中排出给药量的58%～68%,约20%自粪便中排出，少量药物在体内代谢。

(1)较多见的为胃肠道反应，表现为恶心、呕吐、嗳气、腹胀、胃灼热、上腹部不适、食欲缺乏、稀便或便秘等。

　　(2)较少见者为皮疹或全身瘙痒。

　　(3)偶可出现眩晕、头痛、血清氨基转移酶一过性增高等，以上反应均属轻微，停药后迅速消失。文献中曾有中毒性表皮坏死松解综合征(Lyell综合征)的个别病例报道。其他尚有：嗜酸性粒细胞增多、血小板减少、荨麻疹、血管性水肿、过敏样反应、关节痛、眩晕、癫痫发作等。

对吡哌酸或任何一种喹诺酮类药物过敏者禁用。18岁以下患者、妊娠期妇女及哺乳期妇女禁用。

(1)吡哌酸可透过胎盘屏障，妊娠期妇女不宜应用。吡哌酸也可自乳汁排泄，对乳儿可能产生不良反应，故哺乳期妇女亦不宜用本品，必须应用时宜停止哺乳。

　　(2)有下列情况者不宜应用本品：①有抽搐或癫痫病史或其他中枢神经系统疾病；②肝功能减退；③肾功能减退。

　　(3)在疗程中应定期进行血常规和肝、肾功能测定。

　　(4)18岁以下未成年人避免应用本品。

　　(5)肾功能正常的老年患者使用本品不需调整剂量。

　　(6)注意服药后不要过度暴露于阳光或紫外线下，有发生光敏反应的风险。

　　(7)可引起急性血卟啉症。

(1)丙磺舒可抑制吡哌酸的肾小管分泌，合用时后者的血药浓度升高，半衰期延长。

　　(2)本品可减少咖啡因自肝脏清除，使后者的消除半衰期延长，故两者需避免合用。

　　(3)本品对茶碱的清除影响甚为明显，可显著降低茶碱的清除，引起不良反应，两药不宜合用。

吡哌酸片：(1)0.25g;(2)0.5g。

（1）取本品细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡哌酸0.1mg的溶液，滤过，取续滤液作为供试品溶液，照吡哌酸项下的鉴别（1）试验，显相同的结果。

　　（2）取本品细粉适量，加0.01mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含吡哌酸3µg的溶液，滤过，取续滤液，照吡哌酸项下的鉴别（2）试验，显相同的结果。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品细粉适量，加流动相溶解并稀释制成每1ml中约含吡哌酸0.3mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含吡哌酸0.6µg的溶液。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液适量，用流动相定量稀释制成每1ml中约含吡哌酸0.06µg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求、测定法与限度见吡哌酸有关物质项下。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件以0.01mol/L盐酸溶液900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含吡哌酸3µg的溶液。

　　对照品溶液    取吡哌酸对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含吡哌酸（按C₁₄H₁₇N₅O₃•3H₂O计）3µg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在275nm的波长处分别测定吸光度，计算每片的溶出量。

　　限度    标示量的75%，应符合规定。

　　其他应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101）。

照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定。

　　溶剂0.01mol/L盐酸溶液。

　　供试品溶液    取本品10片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于吡哌酸0.2g），置500ml量瓶中，加溶剂适量，超声使吡哌酸溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液2ml，置250ml量瓶中，用溶剂稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液    取吡哌酸对照品适量，精密称定，加溶剂溶解并定量稀释制成每1ml中约含吡哌酸（按C₁₄H₁₇N₅O₃•3H₂O）3µg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，在275nm的波长处分别测定吸光度，计算出供试品中吡哌酸的含量。

密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5