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OfloxacinEyeDrops

本品含氧氟沙星(C₁₈H₂₀FN₃O₄)应为标示量的90.0%～110.0%。

本品为淡黄色或淡黄绿色的澄明液体。

适用于敏感菌所致下列感染：慢性支气管炎急性细菌感染性加重；肺炎；急性鼻窦炎；非复杂性皮肤及其附属结构感染；沙眼衣原体所致非淋菌性尿道炎和宫颈炎；急性盆腔炎和腹腔感染；怀疑有厌氧菌混合感染时，需加用抗厌氧菌药；单纯性和复杂性尿路感染；细菌性前列腺炎；伤寒；感染性腹泻；骨、关节感染；血流感染等较重感染，宜应用注射剂。

(1)药效学    本品的抗菌谱与环丙沙星相仿。其对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的作用较环丙沙星略弱，对需氧革兰阳性球菌如葡萄球菌属、肺炎链球菌、肠球菌属等的作用与环丙沙星相似。对衣原体、支原体、军团菌、结核分枝杆菌、其他非典型分枝杆菌等的抗微生物活性均与环丙沙星相仿。本品的抗菌作用机制同环丙沙星，近年来耐药性增高的情况亦同环丙沙星。

　　(2)药动学    口服吸收完全，可吸收给药量的95%～100%。tmax为1小时左右，口服200mg、300mg和400mg的Cmax分别为2.47mg/L、4.37mg/L和5.60mg/L。食物对本品的吸收影响很少。多次给药后稳态血药浓度(Css)在给药后第3日达到。吸收后在体内分布广泛，全身组织和体液中均可达到有效治疗浓度。胆汁中药物浓度可达同期血药浓度的4～8倍，在肺、肾组织中也可达3倍以上。骨、前列腺、皮肤及软组织或体液中均可超过同期血药浓度而达到有效治疗水平。本品尚可穿过胎盘屏障而进入胎儿体内，也可通过乳汁分泌。血浆蛋白结合率为20%～25%。

　　主要以原形自肾排泄，少量(3%)在肝内代谢。口服后24小时内尿中排出给药量的75%～90%。尿中代谢产物很少。本品以原形自粪便中排出少量，给药后24小时和48小时内累积排出量分别为给药量的1.6%和3.9%。t1/2β为4.7～7.0小时，肾功能减退时可延长。

口服氧氟沙星剂量低于环丙沙星，因此恶心、呕吐、腹泻等消化道反应较环丙沙星为少见。可出现瘙痒、皮疹等皮肤反应以及头痛、眩晕、失眠等中枢神经系统反应。严重的反应有：QT间期延长(罕见)、尖端扭转型室性心动过速(罕见)等心血管系统反应；史-约综合征、中毒性表皮剥脱性坏死等皮肤反应；粒细胞缺乏症(罕见)、再生障碍性贫血(罕见)、各类血细胞减少或缺乏(罕见)、血小板减少症(罕见)、血小板减少性紫癜(罕见)等血液系统反应；急性肝炎(罕见)、急性肝衰竭(罕见)或肝坏死等肝脏反应；严重过敏反应(罕见);肌腱断裂、肌腱炎等肌肉骨骼反应；周围神经病变(罕见)、癫痫发作(罕见)等神经系统反应以及急性肾衰竭(罕见)、间质性肾炎(罕见)和急性肾功能损害(罕见)等。本品的不良反应发生率在常用同类药物中相对较低。

(1)对氧氟沙星、左氧氟沙星，或对喹诺酮类中任何一种药物过敏者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服、注射给药C。

氧氟沙星主要自肾排出，肾功能减退者及老年患者需减量应用。

　　(1)哺乳期妇女使用本品时应停止授乳。

　　(2)18岁以下儿科患者禁用本品。

　　(3)氟喹诺酮类包括氧氟沙星，与各年龄段肌腱炎、肌腱断裂风险的增加相关。60岁以上高龄，合用甾体类药物，肾脏、心脏或肺移植等因素进一步增加风险。出现肌腱疼痛、肿胀或炎症的最初体征时，应立即停用本品。

　　(4)使用本品的患者参加体力活动或是情绪紧张，肌腱断裂的风险增加。

　　(5)类风湿关节炎等有肌腱功能障碍病史患者使用本品，肌腱断裂的风险增加。

　　(6)肾功能损害患者使用本品，癫痫发作和肌腱断裂的风险增加，应调整剂量。

　　(7)糖尿病患者，尤其是使用口服降糖药或胰岛素的患者，使用本品可引起血糖波动。一旦出现低血糖应停用本品。

　　(8)有中枢神经系统疾病的患者使用本品，可降低癫痫发作的阀值，易诱发癫痫。

　　(9)过度暴露于阳光下的患者使用本品，有发生光毒性反应的风险。

　　(10)肝功能损害的患者，对本品的消除降低。

　　(11)低血钾、Q-T间期延长等有心律失常易感情况的患者使用本品，增加室性心律失常和(或)尖端扭转型室性心动过速的风险。

(1)氟喹诺酮类与甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、二甲双胍、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲、米格列醇、曲格列酮、阿卡波糖、胰岛素等降糖药合用，可致血糖波动，如必须合用，应加强血糖监测，调整降糖药用量。氟喹诺酮类停用后，也应注意调整降糖药用量。

　　(2)与利多卡因、乙酰卡尼、恩卡尼、氟卡尼、托卡尼、普鲁卡因胺、普罗帕酮、胺碘酮、美西律、溴苄胺、丙吡胺、莫雷西嗪、奎尼丁、替地沙米、阿齐利特、司美利特、伊布利特、索他洛尔、氟哌利多等合用，Q-T间期延长的作用相加，出现Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险增加。

　　(3)与阿洛司琼、替扎尼定等合用，由CYP1A2调节的药物代谢被抑制，使血药浓度上升，出现不良反应的风险增加。

　　(4)在常用的氟喹诺酮类药物(如诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星等)中，氧氟沙星对茶碱类和咖啡因的代谢影响最小。

　　(5)氧氟沙星与抗凝药之间的相互作用不明显。

氧氟沙星滴眼液：(1)5ml:15mg;(2)8ml:24mg:(3)10ml:30mg。

（1）取本品适量，用乙醇稀释制成每1ml中约含氧氟沙星lmg的溶液，作为供试品溶液，照氧氟沙星项下的鉴别（1）试验，显相同的结果。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品，用0.1mol/L盐酸溶液稀释制成每1ml中约含氧氟沙星6μg的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在294nm的波长处有最大吸收。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

pH值应为6.0～7.0（通则0631）。

　　吸光度    取本品，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在450nm的波长处测定吸光度，不得过0.04。

　　有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含氧氟沙星1.2mg的溶液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含氧氟沙星2.4μg的溶液。

　　杂质A对照品溶液    取杂质A对照品约12mg，精密称定，置100ml量瓶中，加6mol/L氨溶液0.6ml与水适量使溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取2ml，置50ml量瓶中，用水稀释至刻度，摇匀。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液适量，用0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中约含氧氟沙星0.24μg的溶液。

　　系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见氧氟沙星有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰［除乙二胺四醋酸峰（相对保留时间约为0.14）外］，杂质A（238nm）按外标法以峰面积计算，不得过标示量的0.4%;其他单个杂质（294nm）峰面积不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（0.3%），其他杂质峰面积的和（294nm）不得大于对照溶液主峰面积的3.5倍（0.7%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。

　　苯扎溴铵如使用苯扎溴铵作为防腐剂，照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取本品，即得。

　　对照品溶液    取苯扎溴铵对照品适量，精密称定，加水溶解并定量稀释制成每1ml中约含0.1mg的溶液。

　　色谱条件    用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以0.005mol/L醋酸铵溶液（每1000ml中含三乙胺10ml，用冰醋酸调节pH值至5.0+0.5）-乙腈（35：65）为流动相；检测波长为214nm；进样体积20μ1。

　　系统适用性    要求苯扎溴铵峰的拖尾因子应小于1.5。

　　测定法    精密量取供试品溶液与对照品溶液，分别注入液相色谱仪，记录色谱图。

　　限度    供试品如含苯扎溴铵，按外标法以峰面积计算，应为标示量的80.0%～120.0%。

　　渗透压摩尔浓度渗透压摩尔浓度比应为0.9-1.1（通则0632）。

　　其他应符合眼用制剂项下有关的各项规定（通则0105）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    精密量取本品2ml（约相当于氧氟沙星6mg），置50ml量瓶中，用0.1mol/L盐酸溶液稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、色谱条件、系统适用性溶液、系统适用性要求与测定法见氧氟沙星含量测定项下。

喹诺酮类抗菌药。

遮光，密封保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5