FuluoshaxingJiaonang

FleroxacinCapsules

本品含氟罗沙星（C₁₇H₁₈F₃N₃O₃）应为标示量的90.0%~110.0%。

本品内容物为白色至微黄色颗粒或粉末。

可用于对本品敏感细菌所致急性支气管炎、慢性支气管炎急性加重及肺炎等呼吸系统感染；泌尿与生殖系统感染；伤寒沙门菌感染、细菌性痢疾等消化系统感染；皮肤及软组织感染、骨与关节感染、腹腔感染及盆腔感染等。后两者需合用甲硝唑。

成人    口服①单纯性下尿路感染，每次200mg,每日1次，疗程7日；②其他感染，每次400mg,每日1次。

(1)药效学    本品对革兰阴性菌，包括大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、柠檬酸杆菌属、黏质沙雷菌、铜绿假单胞菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、嗜肺军团菌、淋病奈瑟菌等均有较强的抗菌作用。对甲氧西林敏感葡萄球菌属、溶血性链球菌等革兰阳性球菌亦具有中等抗菌作用。本品作用机制同环丙沙星，近年来细菌耐药性增高情况亦同环丙沙星。

　　(2)药动学    单剂口服本品400mg后，血药峰浓度为4.4～6.5mg/L,生物利用度约100%。健康人静脉滴注氟罗沙星注射液0.1g后，血药峰浓度(Cmax)为2.85mg/L,血消除半衰期为8.6小时，达峰时间为0.33小时，表观分布容积(Vd)为80L。本品在多数组织中的药物浓度接近或高于同时期血药浓度，但中枢神经系统中药物浓度很低。给药量的60%～70%以原形及代谢产物经肾脏排泄。少部分由胆汁排泄，粪便中排出量仅占3%。

本品的不良反应较多见，据报道临床应用后不良反应发生率约20%,随用药剂量增大而上升。

　　(1)胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心、呕吐、食欲缺乏。

　　(2)中枢神经系统反应可有头晕、头痛、兴奋、嗜睡或失眠，

　　(3)过敏反应有皮疹、皮肤瘙痒，偶可发生渗出性多形性红斑及血管神经性水肿。部分患者有光敏反应。

　　(4)少数患者可发生血肝酶及尿素氮增高，周围血象白细胞减少，多属轻度，并呈一过性。

　　(5)偶可有癫痫发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤；血尿等间质性肾炎表现；结晶尿，多见于高剂量应用时；关节疼痛；静脉炎。

对本品或其他喹诺酮类药物过敏者禁用。

(1)肾功能减退者慎用，若需使用，应根据减退程度调整剂量。

　　(2)肝功能不全者慎用，若需使用，应注意监测肝功能。

　　(3)原有中枢神经系统疾病患者，包括有脑动脉硬化或癫痫病史者均应避免应用，有指征时权衡利弊方可应用。

　　(4)喹诺酮类药物间存在交叉过敏反应，对任何一种喹诺酮类过敏者不宜使用本品。

　　(5)患者的尿pH值在7以上时易发生结晶尿，故每日饮水量必须充足，以使每日尿量保持在1200～1500ml以上。

　　(6)本品可引起光敏反应，光照后与用药时间间隔应在12小时以上，治疗期间及治疗后数天内应避免长时间暴露于明亮光照下。当出现光敏反应症状如皮肤灼热、发红、肿胀、水疱、皮疹、瘙痒、皮炎时应立即停药。

(1)能使尿液碱化的药物可减少本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性发生。

　　(2)含铝或镁的抗酸药可减少本品的口服吸收，应避免同时口服，可在服本品前2小时或服本品后6小时口服。

　　(3)本品与咖啡因合用可减少后者的清除，使其tva延长，并可能产生中枢神经系统毒性。

　　(4)丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%,合用时使本品血药浓度增高，易发生毒性反应。

　　(5)本品与茶碱类合用时由于对药物代谢酶的竞争性抑制，使茶碱类自肝清除明显减少，半衰期延长，血药浓度升高，出现恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等不良反应。故两者合用时应监测茶碱类血药浓度并调整剂量。

　　(6)去羟肌苷(didanosine,DDI)可减少本品的口服吸收，因制剂中所含有的铝及镁可与氟喹诺酮类螯合，故不宜合用。

　　(7)本品与华法林合用可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间。

　　(8)本品与环孢素合用，可使后者的血药浓度升高，需监测环孢素血药浓度，并调整剂量。

　　(9)非甾体抗炎药与喹诺酮类合用可能增加对中枢神经系统的刺激，增加癫痫的发生风险。

　　(10)与甲苯磺丁脲、氯磺丙脲、二甲双胍、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮、格列本脲、米格列醇、曲格列酮、阿卡波糖、胰岛素等降糖药合用，可致血糖波动，如必须合用，应加强血糖监测，调整降糖药用量。氟喹诺酮类停用后，也应注意调整降糖药用量。

　　(11)与利多卡因、乙酰卡尼、恩卡尼、托卡尼、普鲁卡因胺、普罗帕酮、胺碘酮、美西律、溴苄胺、丙吡胺、莫雷西嗪、奎尼丁、替地沙米、阿齐利特、司美利特、伊布利特、多非利特、索他洛尔等合用，Q-T间期延长的作用相加，出现Q-T间期延长、尖端扭转型室性心动过速、心脏停搏等心脏毒性的风险增加。

　　(12)与阿洛司琼、替扎尼定等合用，由CYP1A2调节的药物代谢被本品所抑制，血药浓度上升，出现不良反应的风险增加。

　　(13)与辛伐他汀合用，辛伐他汀的代谢被抑制，出现肌病或横纹肌溶解症的风险增加。

　　(14)环丙沙星滴眼液与吲哚美辛滴眼液合用，可在眼中生成吲哚美辛-环丙沙星沉淀。

氟罗沙星胶囊：0.1g。

（1）取本品内容物适量，加二氯甲烷-甲醇（4∶1）使氟罗沙星溶解并稀释制成每1ml中含氟罗沙星1mg的溶液，振摇，滤过，续滤液作为供试品溶液，照氟罗沙星项下的鉴别（1）项试验，显相同的结果。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品内容物适量，加0.1mol/L盐酸溶液使氟罗沙星溶解并稀释制成每1ml中含氟罗沙星6µg的溶液，滤过，取续滤液照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在286nm与320nm的波长处有最大吸收。

溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟75转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含氟罗沙星4µg的溶液。

　　对照品溶液    取氟罗沙星对照品适量，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中含4µg的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在286nm波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下内容物，混合均匀，精密称取适量（约相当于氟罗沙星0.16g），置100ml量瓶中，加流动相使氟罗沙星溶解并稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀。

　　对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见氟罗沙星含量测定项下。

喹诺酮类抗菌药。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5