YansuanLuomeishaxingJiaonang

LomefloxacinHydrochlorideCapsules

本品含盐酸洛美沙星按洛美沙星（C₁₇H₁₉F₂N₃O₃）计算，应为标示量的90.0%～110.0％。

本品内容物为白色或类白色粉末。

适用于敏感菌所致下列感染：慢性支气管炎急性细菌感染性加重、单纯性和复杂性尿路感染。

(1)成人常用量①细菌性支气管感染，每次400mg、每日1次，或每次300mg、每日2次，疗程7～14日；②急性单纯性下尿路感染，每次400mg,每日1次，疗程3～7日；③复杂性尿路感染，每次400mg,每日1次，疗程14日。

　　(2)肾功能减退患者需减量应用本品，当患者血肌酐清除率≤40ml/min(0.67ml/s)时，第一剂仍给予400mg,此后每次200mg、每日1次。

(1)药效学   氟喹诺酮类具有广谱抗菌作用，尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高。对下列细菌在体外具有良好抗菌作用：肠杆菌科细菌，包括柠檬酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。对产酶流感嗜血杆菌和莫拉菌属均有高度抗菌活性。本品对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具有良好抗菌作用。本品对甲氧西林敏感葡萄球菌具有抗菌活性，对肺炎链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具有中等抗菌活性。本品尚对沙眼衣原体、支原体、军团菌具有良好抗微生物作用，对结核分枝杆菌和非典型分枝杆菌亦有抗菌活性。本品对厌氧菌的抗菌作用差。近年来细菌对氟喹诺酮类耐药性明显增高，尤以大肠埃希菌为著,耐药率可高达50%以上。葡萄球菌属、铜绿假单胞菌对本品的耐药性亦有增高，各种氟喹诺酮类的不同品种间呈交叉耐药。氟喹诺酮类为杀菌药，一般认为喹诺酮类作用于细菌DNA旋转酶和(或)拓扑异构酶N,抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡。体外抗菌作用与氧氟沙星相仿。作用机制同环丙沙星。

　　(2)药动学    口服后吸收快而完全，生物利用度为90%～98%。单次空腹口服400mg后，tmax为1～1.5小时，Cmax为3.0～5.2mg/L。血浆蛋白结合率为10%,在体内分布广，大多数组织、体液中药物浓度超过血药浓度。主要自肾排泄，给药后48小时可自尿中以原形药物排出给药量的60%～80%,仅少量(5%)在体内代谢，胆汁中排泄约10%。t1/2β为7～8小时，肾功能减退时可延长。

其他常见的不良反应还有：恶心、腹泻等胃肠道反应，头痛、眩晕等神经系统反应。严重的反应有：尖端扭转型室性心动过速、严重的过敏反应(罕见)、创伤性或非创伤性肌腱断裂(罕见)、周围神经病变(罕见)以及癫痫(罕见)。

(1)对本品过敏，或对喹诺酮类中任何一种药物过敏者禁用。

　　(2)美国FDA妊娠期用药安全性分级为口服给药C。

(1)本品对茶碱类药物和咖啡因的体内清除过程影响较小。

　　(2)主要经肾排出，肾功能减退者及老年患者应用本品时需减量。

　　(3)可引起中等至严重程度的光毒性，治疗期间及治疗后数日应避免阳光直晒。

　　(4)可诱发癫痫或降低癫痫发作阀值，与其他喹诺酮类相比，本品引起癫痛的风险更大。

　　(5)本品发生神经毒性的高风险因素有：肾功能衰竭、潜在的中枢神经系统疾病和药物通过中枢神经系统的量增加。可出现周围神经病变，如疼痛、灼热感、麻刺感、麻木感或虚弱无力等，应停止使用本品。

　　(6)肌腱炎和肌腱断裂的危险因素有：患者年龄在60岁以上、肾功能衰竭、透析、合用皮质激素以及血脂代谢障碍。

与氧氟沙星相仿，本品对茶碱类药物和咖啡因等药物在肝内代谢影响较小。

盐酸洛美沙星胶囊：(1)0.1g;(2)0.2g。

（1）照薄层色谱法（通则0502）试验。

　　供试品溶液    取本品的内容物适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含洛美沙星0.5mg的溶液，振摇，滤过，取续滤液。

　　对照品溶液    取洛美沙星对照品适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中含洛美沙星0.5mg的溶液。

　　色谱条件采用硅胶GF254薄层板，以三氯甲烷-甲醇-氨制氯化铵试液（6:4:1）为展开剂。

　　测定法吸取供试品溶液与对照品溶液各5ul，分别点于同一薄层板上，展开，晾干，置紫外光灯（254nm）下检视。

　　结果判定供试品溶液所显主斑点的位置和颜色应与对照品溶液主斑点的位置和颜色相同。

　　（2）在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

　　（3）取本品的内容物适量，加0.1mol/L盐酸溶液溶解并稀释制成每1ml中约含洛美沙星5ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401）测定，在287nm的波长处有最大吸收。

　　（4）取本品细粉适量，加水振摇，滤过，滤液显氯化物鉴别（1）的反应（通则0301）。

　　以上（1）、（2）两项可选做一项。

有关物质照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下内容物适量，精密称定，加溶剂溶解并稀释制成每1ml中约含洛美沙星1.0mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　对照溶液    精密量取供试品溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星10ug的溶液。

　　灵敏度溶液    精密量取对照溶液适量，用溶剂定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星0.2ug的溶液。

　　溶液、溶剂、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸洛美沙星有关物质项下。

　　限度    供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积（1.0%），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积的1.5倍（1.5%），小于灵敏度溶液主峰面积的峰忽略不计。

　　溶出度照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法）测定。

　　溶出条件    以盐酸溶液（9→1000）900ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经30分钟时取样。

　　供试品溶液    取溶出液适量，滤过，精密量取续滤液适量，用溶出介质定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星5ug的溶液。

　　对照品溶液    取洛美沙星对照品适量，精密称定，加溶出介质溶解并定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星5ug的溶液。

　　测定法    取供试品溶液与对照品溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401），在287nm的波长处分别测定吸光度，计算每粒的溶出量。

　　限度    标示量的80%，应符合规定。

　　其他应符合胶囊剂项下有关的各项规定（通则0103）。

照高效液相色谱法（通则0512）测定。

　　供试品溶液    取装量差异项下的内容物，混合均匀，研细，精密称取适量（约相当于洛美沙星0.1g），加流动相溶解并定量稀释制成每1ml中约含洛美沙星0.1mg的溶液，滤过，取续滤液。

　　溶液、溶剂、对照品溶液、系统适用性溶液、色谱条件、系统适用性要求与测定法见盐酸洛美沙星含量测定项下。

喹诺酮类抗菌药。

遮光，密封，在干燥处保存。

1、中华人民共和国药典：2020年版. 二部/国家药典委员会编. —北京：中国医药科技出版社，2020.5 ISBN 978-7-5214-1598-8

2、中华人民共和国药典临床用药须知：2015年版. 化学药和生物制品卷/国家药典委员会编.—北京：中国医药科技出版社，2017.9 ISBN 978-7-5067-9513-5